四、排泄

药物的排泄（excretion）是指药物以原形或代谢产物的形式通过不同途径排至体外的过程。代谢和排泄是药物消除的两大重要过程。肾脏是最主要的排泄器官，胆道、肠道、肺、腺体等也可排泄某些药物。药物的排泄以被动转运为主，肝肾功能不全时，药物的排泄速度减慢。

1.肾脏排泄 肾脏对药物的排泄方式包括肾小球滤过和肾小管分泌，大多数游离型药物及其代谢产物以肾小球滤过为主，结合型药物因体积大不易通过滤过膜，所以血浆蛋白结合率高的药物排泄较慢。部分滤过的药物，因极性低、脂溶性高而在肾小管被重新吸收，从而减慢了药物的排泄。丙磺舒与青霉素合用时，丙磺舒可抑制青霉素的分泌，从而延长其抗菌作用。

影响肾脏排泄药物的因素包括肾功能以及尿液的pH值。肾功能良好时，药物经肾脏代谢良好；肾功能不全时，经肾脏代谢的药物排泄减慢，若用药不加注意，可致蓄积性中毒。因此，对肾功能不全的患者，医生在选择药物时，应尽可能选择经肝脏排泄的药物，如果必须选择经肾脏排泄的药物，应减少药物剂量或给药频率。尿液pH值的改变，可使弱酸性或弱碱性药物的排泄加速或延缓，酸化尿液可减少酸性药物的解离，从而增加药物的重吸收，使排泄减慢；反之，酸化尿液可使碱性药物的排泄加快。同理，碱化尿液可使碱性药物排泄减慢，而使酸性药物排泄加快。

2. 胆汁排泄 部分药物及其代谢产物可经胆汁排泄。经胆汁排泄的药物由于胆道内药物浓度较高，故可用于治疗胆道疾病。主要经胆汁排泄的药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、利福平等。经胆汁排泄的药物及其代谢产物最后进入肠道，有的被破坏，有的随粪便排至体外，还有的被重新吸收。

肠肝循环（enterohepatic circulation）是指药物在肝脏、胆汁和小肠之间的循环，部分进入血液循环的药物，可随胆汁经胆道及胆总管排入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分再经小肠上皮细胞吸收，经肝脏再次进入血液循环。肠肝循环可延长药物的血浆半衰期和作用维持时间，减少给药次数。

3. 肠道排泄 主要是口服后肠道中未吸收的药物以及吸收后由肠黏膜分泌到肠道的药物。

4. 乳汁排泄 乳汁富含脂质，脂溶性高、弱碱性药物易通过乳汁排泄，故哺乳期妇女患病期间用药要注意对婴儿的影响，根据药物的血浆半衰期不同，一般建议哺乳期妇女停药 3～7 天后再母乳喂养。

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