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药物的代谢（metabolism）又称为生物转化，是指药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用而发生化学结构的改变。代谢过程中，药物的药理活性可发生改变，有些药物在转化过程中，代谢产物比原始药物作用更强或者原始药物无活性而代谢产物有活性，这种现象称为活化；还有一部分药物，转化后代谢产物无活性，这种现象称为灭活。药物代谢的最主要器官是肝脏，肝功能不全时，药物代谢缓慢，易在体内蓄积。药物的代谢属于消除过程。
1.专一性酶 是指具有代谢一种物质或一类分子结构相似的物质的酶，不同的酶有不同程度的专一性。专一性酶广泛存在于肝、肾、肺、肠、血浆等组织中，如乙醇脱氢酶、乙醛脱氢酶、胆碱酯酶、单胺氧化酶等。
2. 非专一性酶 一般是指肝细胞微粒体混合功能酶系统，又称为肝药酶或者药酶，细胞色素P 450 酶系是肝内促进药物代谢的最主要酶系，具有选择性低、个体差异性大、易受药物等因素影响的特点。
某些药物可干扰肝药酶活性，从而改变其他药物经肝药酶的代谢。
1.肝药酶诱导剂 是指能增强肝药酶活性或者增加肝药酶合成的药物。如苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、乙醇等。
2. 肝药酶抑制剂 是指能减弱肝药酶活性或者减少肝药酶合成的药物。如甲硝唑、红霉素、异烟肼、环丙沙星、阿司匹林等。