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药物的分布（distribution）是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织和器官的过程。和吸收一样，大多数药物的分布过程属于被动转运，仅有少部分药物为主动转运。影响分布的因素如下。
药物的血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合的百分率。药物进入血液循环后的特点：①药物与血浆蛋白的结合是可逆的；②结合型药物是药物的储存形式，暂时无药理活性（疗效及不良反应），因分子量大而不能跨膜，故不被代谢或排泄，血浆蛋白结合率高的药物在体内作用的时间较长；③因血浆蛋白结合位点有限，故结合具有饱和性，当结合位点达到饱和时，游离型药物的浓度可快速升高，药物的作用和不良反应也随之增大；④药物之间存在竞争现象，与相同蛋白结合的两个药物可发生竞争性置换，同时可导致游离型药物的浓度增加。例如，抗凝血药双香豆素与解热镇痛药保泰松同用，可致抗凝作用增强甚至出血。
不同药物与组织的亲和力是不一样的，各组织器官中所含药量以及血药浓度也是不一样的。例如，碘绝大多数被甲状腺储存，左氧氟沙星在肺中的浓度较高，红霉素在肝胆中浓度较高。组织的血药浓度越高，药物效应越强。
人体在生理状态下，细胞内液pH值为 7.0，细胞外液pH值为 7.4。改变体液的 pH值，可改变药物的分布。例如，弱酸性药物巴比妥类中毒时，口服碳酸氢钠可碱化血液及尿液，加速药物的排泄。
同样的组织器官，血流量因人而异；同一个人，不同组织器官的血流量也是不同的。血流越丰富的地方，药物分布越快，肝、肾、脑、肺等器官血流丰富，药物分布较快，而皮肤、脂肪等组织药物分布较慢。当然，组织器官的血流量并不完全决定药物的最终分布浓度，部分药物在体内还存在再分布现象。
血脑屏障是指血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的屏障。此屏障为机体的自我保护结构，可减少或者避免大分子毒物进入脑组织，有利于维护中枢内环境的稳定性。血脑屏障可阻碍许多大分子、水溶性或者解离型药物通过，能够通过血脑屏障的药物一般见于分子量小、脂溶性高的药物。婴幼儿由于血脑屏障发育不完全，因此，中枢神经系统易受某些药物或毒物的影响。
胎盘屏障是指存在于胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。该屏障由数层生物膜组成，几乎所有能通过生物膜的药物都能通过胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后即在胎儿体内循环，并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡，此时胎儿血液和组织内的药物浓度与母亲的血浆浓度相似。因此，妊娠期应谨慎用药，避免胎儿畸形以及重要脏器的损伤。