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地理位置的优越，无疑为人类的生活提供了诸多便利，这也是人类早期选择定居地的一个首要因素。南阳在人类早期就被原始先民视为生活的乐土，原始部落布局在南阳盆地的各个角落。
根据目前的考古发掘，我们发现了在旧石器时代南阳就已经有大量的人类活动。在南阳从事最早活动的人类要数“云阳猿人”。1978年2月在南召县云阳镇杏花山上发现了一批古脊椎动物化石和一枚古人类牙齿化石，这枚牙齿化石经世界著名古人类学家吴汝康先生等人鉴定为早期人类的右下第二前臼齿，后来这些猿人被命名为“云阳猿人”。经考证，这里发现的古人类与“北京猿人”所处的时代大体相当，距今五六十万年，是中原人类文明的发祥地，是中原人类的鼻祖。 [12]
1980年6月中国科学院古脊椎动物与古人类研究所和南阳地区文管会在南阳地区进行旧石器时代考古调查时，在“云阳猿人”遗址约三千米的小空山发现了旧石器时代早期的文化遗址，共出土石器和石料122件。 [13]
1987年9月25日至10月5日，由北京大学考古系、河南省文物研究所、南阳地区文物队、南召县文化馆组成的小空山联合发掘队，在北京大学考古系教授吕遵愕先生的带领下，对小空山上洞旧石器时代遗址进行了发掘。在这次发掘中，共发现石制品153件。另外，还出土了一批动物化石。为了进一步确定小空山下洞旧石器遗址的时代，该队对该洞的残余堆积进行了清理，共获得石制品55件。 [14] 经考证，这些遗物应是云阳猿人遗留下来的，此地也是他们生活的聚集地。“小空山文化”的发现，是我国直立人阶段使用火与管理火能力的一个洞穴遗址，是我国旧石器文化的又一次重要发现，同时也是中原文明的发祥地之一。
时至新石器时代，南阳发现的文化遗址较多，已有80多处。1959年1月，原河南省文化局文物工作队对南阳市黄山遗址（图2-1）北部和西南部进行了试掘，发掘1600平方米，发现房基3处共10间房屋，墓葬共计57座，成人44座，儿童瓮棺葬13座，成人墓均有不同数量的随葬品，出土了玉器5件，计有铲、凿、璜等，经有关部门鉴定，全部为独山玉制品。依据伴出陶器的特征，该遗址可能是一处仰韶文化遗址。 [15]
图2-1 南阳市黄山遗址
1958年10月8日至12月26日，河南省文化局文物工作队在南召县南约30里的二郎岗紫岗村发掘了一处新石器时代遗址，发现房基8座，窖穴2个，共发现瓦罐葬22座，排葬13座。另外还发现众多陶器和石器。 [16]
1992年、1994年、1996年对邓州市城郊乡白庄村八里岗西北的八里岗遗址进行了三次发掘，发掘面积约3万平方米，文化层厚4米。发掘墓葬110余座，获得仰韶文化至石家河文化时期的大批遗物。采集的陶器标本有彩陶、灰陶罐，文化序列比较完整。特别是发现了排房式建筑遗址30余座，是我国目前所知时代最早的新石器时代排房式建筑，对中国古代建筑史及史前社会聚落面貌的研究探索极为难得。 [17]
关于新石器时代的文化遗址，南阳发掘的较多，通过发掘简报可以看出，在当时，原始人在南阳的生活普遍较为安定，基本都有较为坚固的建筑物，而且属于群居状态。在丧葬方面，对逝者的态度逐渐更加文明，并且形成了一套礼仪制度。在社会组织方面，原来的母系社会组织逐渐开始解体，并向父系社会过渡。
至夏代，社会治理空前发展，人类由原始社会进入奴隶社会，历史开启了新纪元。此时，天下分冀州、青州、兖州、徐州、扬州、荆州、豫州、梁州、雍州，豫州为其九州之一，夏都亦在豫州之内。夏的范围南至荆山，北达黄河。南阳亦在豫州之内，亦与夏都阳城不远。《史记·货殖列传》记述曰：“颍川、南阳，夏人之居也。”此外，《史记》又有记载夏仲康时曾封其子于邓（今襄阳市北）；历史上的“吕”在今天南阳市西边，此地则是吕尚的先祖四岳的封地。史书有云：唐虞时代，因四岳“佐禹治水有功，帝尧嘉之，封于有吕（在今南阳市区梅溪河以西）”。虞夏之际，又封于申（在今南阳市北10千米）。
商承夏制。南阳在商代时期仍属豫州。南阳作为豫州的西南边陲，依然是人们生活和生产的一片乐土。新中国成立之后，南阳地区考古工作者进行了文物普查和考古发掘，发现商代文化遗址在本区域有多处发现，如桐柏古台寺遗址、内乡黄龙庙遗址、南阳新集遗址、南阳市十里庙遗址等，这些遗址均有大量的商代遗物出土。据《史记》记载商代的先祖契封于商（今陕西商县），后自西向东转移于东亳。这种记载应该属实。因此，可以说南阳是商文化的发源地之一，同时也是商文化向东传播的过渡地带。
西周的政治制度与商代有所不同，周武王克商之后，原有的商地均归西周，周武王为了牢牢控制住四方土地，把宗亲和功臣分封各地，这就是历史上的分封制，于是封国遍布于西周。作为西周的战略要地——南阳，自然也是西周王室眼中的一片乐土，当时的南阳先后有申、吕、谢、应、邓、唐、蓼、楚等国。
春秋时期，南阳一带西周初封的诸多诸侯国灭亡，仅剩吕、邓二国，此后又分封了唐、郢、许、应、郦等国。此时，楚国在南方逐渐崛起，对南阳一带的诸侯国来说是一种严重的威胁。此时的楚国，野心勃勃，于是不断向中原扩张，南阳一带申、邓被灭，楚文王置宛邑，南阳始称宛。楚国把宛地作为北上的一个军事要地，欲与中原诸国争雄。
战国后期，韩国占据宛，秦昭王十四年，司马错攻楚大胜之后，秦国军事力量逐渐东移。秦昭王十五年，秦国大将白起攻楚取宛，宛归秦国。秦昭王十六年，秦昭王封其舅父魏冉于穰（在今邓州市境内）。公元前272年，秦置南阳郡，郡治于宛。
秦朝统一以后，整个南阳盆地都在南阳郡的管辖范围之内。秦代南阳郡已知的辖县有十四个，治所位于南阳盆地内的有七个：宛、穰、阳城、湖阳、析、郦、丹水。 [18]