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化疗是通过使用化学药物杀灭肿瘤细胞，达到治疗目的，能够有效控制肿瘤生长甚至消除肿瘤。但这种方法会对人体所有细胞产生影响，需要患者积极配合术后的恢复过程。
第一种化疗药物诞生于20世纪40年代，由生化武器芥子气改造而来。芥子气对白细胞有强烈的抑制作用，因此医药学家脑洞大开，想要改进芥子气，用于治疗淋巴瘤和白血病，临床试验证明这是可行的。芥子气经改造后得到的“氮芥”类药物直到今天还在使用，是化疗药物的鼻祖。在它之后出现的化疗药物绝大多数经过了科学严格的临床验证。
在治疗过程中，化疗药物会随着血液循环遍布全身绝大部分器官和组织。化疗药物的主要功能是杀死处于分裂周期的细胞。正常情况下，人体大部分成熟的细胞基本上处于静息状态，不会主动分裂，但是癌细胞和部分器官的细胞会一直处于持续增殖状态，因此化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时也会杀伤那些代谢较快、处于增殖期的正常细胞，从而产生毒副作用。
年龄较大或身体状态较差的患者，接受化疗后恢复的时间会长一些，可能需要2~3周。
不过大家也不必过度恐慌，总体来说，人体正常细胞的恢复功能比肿瘤细胞强，因此通过多次化疗，可以使肿瘤细胞逐渐被杀伤，而正常细胞能逐渐恢复。此外，化疗的毒副作用多数可预防、可控制、可治疗。
有的患者可能会问：“我已经做了手术把肿瘤切除干净，甚至还做了放疗，为什么还要进行化疗呢？”
答案是，手术和放疗都属于局部治疗，它们只对治疗部位的肿瘤有效。但是很多时候癌细胞已经发生转移，如潜在的转移病灶和已经确诊的临床转移（如淋巴结、肝、肺、骨等）。这个时候就需要使用具有全身性治疗作用的化学药物来杀死残留和转移的癌细胞，从而达到更好的“根治”状态，包括减少癌症的复发、降低癌细胞转移的可能、控制已转移癌细胞的发展等。
由于技术手段的限制，临床上无法检测到潜在的转移病灶。比如肺癌肝转移是比较常见的转移病灶，但也可能转移到其他潜在病灶。
现在，越来越多的肿瘤患者会在手术前进行化疗。这种术前化疗又叫新辅助化疗，可以更直观地判断癌细胞对化疗药物的敏感性。且通过术前化疗可以使病灶缩小，更方便手术切除，这让部分失去手术机会的患者有了手术的希望。