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在我国古代，河东地区历史悠久，人文荟萃。早在新石器时代，当地就成为我国境内原始农牧业最为发达的区域之一。仰韶文化与龙山文化类型遗存分布的中心区域（与关中、豫西北平原并称），在晋西南平原发现了400多处
。
进入文明时代以来，该地区仍然具有重要的地位和影响。传说中尧都平阳，舜都蒲坂，禹都安邑，皆在河东区域。《汉书》卷 28下《地理志下》曰：“河东土地平易，有盐铁之饶，本唐尧所居，《诗·风》唐、魏之国也。”晋南的“唐”（今山西翼城），就是传说中的陶唐氏和夏族初期活动的中心，即后代所说的“夏墟”。夏文化遗址有东下冯遗址，今临汾、翼城、襄汾、绛县、新绛、曲沃、侯马、夏县、河津、闻喜、运城、永济等地均发现有夏文化遗址
。夏族势力壮大后，渡河进入豫西，占据伊洛和嵩岳地区，才开始建立了夏王朝的统治
。河东由于位置居中，自然环境优越，交通方便，在夏商周三代一直是我国政治中心与经济、文化最为发达的地区。《史记》卷 129 《货殖列传》曰：“昔唐人都河东，殷人都河内，周人都河南。夫三河在天下之中，若鼎足，王者所更居也，建国各数百千岁，土地小狭，民人众，都国诸侯所聚会。”
战国乃至魏晋时期，当地也是中原著名的大郡，物产丰富，地扼关中、山东交通之要途，控制并经营河东者，会为其军事斗争带来有利的条件。如李悝为魏相，推行“尽地力之教”，发展精耕细作，提高土地的利用率和单位面积产量，遂使国家富强。给魏国早期的对外征伐提供了充足的兵员劳力和粮草财赋，奠定了其霸业兴盛的经济基础。
魏国迁都大梁之后，秦国经过多年的蚕食侵略，占领了河东，从而使三晋处于极为被动的局面。如《战国策·赵策四》所言：“秦得安邑之饶，魏为上交，韩必入朝。”
三国时期，军阀割据混战，曹操即把控制河东视为最为迫切的任务之一。《三国志》卷 16 《魏书·杜畿传》载：“太祖谓荀彧曰：‘关西诸将，恃险与马，征必为乱。张晟寇殽、渑间，南通刘表，（卫）固等因之，吾恐其为害深。河东被山带河，四邻多变，当今天下之要地也。君为我举萧何、寇恂以镇之。’彧曰：‘杜畿其人也。’于是追拜畿为河东太守。”杜畿到任后，巩固了曹魏政权对当地的统治，并恢复发展了农业经济，以至在后来曹操平定关西之乱时，河东发挥了非常重要的作用。
韩遂、马超之叛也，弘农、冯翊多举县邑以应之。河东虽与贼接，民无异心。太祖西征至蒲阪，与贼夹渭为军，军食一仰河东。及贼破，余畜二十余万斛。太祖下令曰：“河东太守杜畿，孔子所谓‘禹，吾无间然矣’。增秩中二千石。”
河东在历史上之所以发挥过重要的影响，和它得天独厚的自然、人文地理条件是分不开的。