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常规制剂中，药用辅料主要起载药、填充、润滑、崩解、包衣、增溶等作用，随着一系列给药系统的出现，人们对药物有效成分从制剂中释放的过程有了新的认识，高分子材料在相对分子质量及其分布、结构、性能、生物相容性等方面表现出的特殊性能，使其应用范围非常广泛，几乎涉及所有的剂型，除了具有传统辅料的作用外，更多侧重在药物的缓控释、靶向和智能化给药方面。
药用高分子材料作为药物辅料的条件，首先，要有适宜的载药和释药能力；其次，固体制剂中的药用高分子材料还必须具备一定的机械强度以利于药物制剂的成型；再者，要有良好的生物相容性，无毒、无抗原性。用途不同对药用高分子材料的要求也不尽相同。
固体制剂在所有药物剂型中所占比例最大，制备过程中常加入以下几类高分子材料充当辅料：填充剂，如糊精、淀粉等；润滑剂，如聚乙二醇等；黏合剂，如羧甲纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮等；崩解剂，如低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠等；包衣材料，如明胶、水溶性纤维素衍生物等。
液体、半固体制剂制备过程中常要加入纤维素衍生物、泊洛沙姆、聚乙二醇、聚维酮等药用高分子材料，充当基质、助悬剂、乳化剂、分散剂、增溶剂等。
利用高分子材料的多重链结构和表面特性，将药物包裹或吸附于聚合物中，通过扩散、溶解、溶胀、溶蚀、降解、渗透、离子交换和高分子挂接等实现对药物释放过程的控制。
1．骨架缓控释材料 药物与一种或多种惰性固体骨架材料混合，通过一定的成型工艺可以制成骨架型缓释颗粒、缓释片、缓释丸等固体剂型。骨架材料常由药用高分子材料充当，既可载药，又可控制药物的释放，最常见的骨架材料有3种类型，即亲水凝胶型、溶蚀或可生物降解型、不溶型。骨架材料的种类、组成与结构对药物的释放性能有显著的影响。
亲水凝胶骨架材料遇水或消化液后骨架膨胀，形成的凝胶屏障可以控制药物的溶出和释放，是目前使用最多最广泛的缓控释材料之一，主要包括羟丙甲纤维素、壳聚糖、果胶、海藻酸钠、卡波姆等。
溶蚀或可生物降解型骨架材料在水中不溶解，但可在胃肠液中溶蚀或降解，释药速率与溶蚀-分散-溶出过程或骨架降解的快慢有关。可生物降解材料具有良好的生物相容性和安全性，易于加工与设计，目前人们已成功地将其作为载体用于构建新型给药系统，如蛋白多肽类药物新制剂。常见的天然可生物降解高分子材料有胶原蛋白、壳聚糖、海藻酸等，化学合成可生物降解材料有聚乳酸、聚羟基乙酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚氨基酸、聚磷腈、聚酐等。同时，可生物降解材料也可以作为靶向制剂材料。
不溶型骨架材料难溶于水，药物的释放通过胃肠液穿透骨架，将药物溶解，然后从骨架中扩散出来。这类材料有聚氯乙烯、聚乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、硅橡胶等。
2．包衣缓控释材料 利用渗透压原理制成的渗透泵片能均匀恒速地释放药物，其原理是将水溶性药物与具有高渗透压的物质压制成片剂，外包一层高分子半渗透膜，并在衣膜表面开一个释药孔，渗透泵片口服进入胃肠道后，水分可通过高分子半渗透膜进入片芯，溶解药物后形成饱和溶液，并在衣膜内形成高渗透压，因膜内外渗透压差的作用，药物溶液由小孔持续泵出，以此达到恒速释药的效果。高分子半渗透膜是渗透泵片的重要组成部分，通过调节高分子半渗透膜的组成、厚度、表面积，可以获得所需的释药速率。制备高分子半渗透膜的常见材料有醋酸纤维素、乙基纤维素、渗透型丙烯酸树脂等。
微孔膜包衣片（丸）是在片剂（丸剂）的表面包衣，衣膜由渗透性较低、胃肠道不溶的药用高分子材料组成，同时在膜材里加入少量致孔剂，如聚乙二醇、聚乙烯醇、聚维酮、盐、糖等水溶性物质，或直接将水溶性药物加在衣膜内，既做致孔剂又做药物的速释部分。微孔膜包衣片（丸）口服进入胃肠道后，致孔剂溶解于胃肠液中，包衣膜表面形成无数个微孔通道，药物从通道释放出来，微孔包衣膜的组成、交联度、厚度、致孔剂的数量影响释药速率。制备微孔包衣膜的常见材料有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。
3．生物黏附材料 生物黏附是指天然或合成的药用高分子材料所具有的能黏附到腔道黏膜或上皮细胞表面的能力，将具有生物黏附性的药用高分子材料与药物混合可以制成生物黏附制剂，这类制剂能显著增强药物与黏膜接触的紧密性和持久性，因而有利于吸收，容易控制药物的释放速率和吸收量，目前人们已成功地将生物黏附材料应用到眼睛、口腔、胃、直肠、子宫及阴道等器官。常见的生物黏附材料有明胶、果胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖、羟丙甲纤维素、卡波姆等。
4．离子交换树脂 离子交换树脂由聚电解质交联而成，可控制离子药物的释放，根据其可解离的反离子的电性将其分为阳离子交换树脂和阴离子交换树脂。控制药物释放的原理是将阳离子药物或阴离子药物分别交换于离子交换树脂上，形成药物-树脂复合物，复合物口服后，依靠胃肠道中存在的钠、钾、氢或氯离子等将复合物中的药物置换出来，药物释放到胃肠液中而发挥药效。通常，简单的药物-树脂复合物还不能达到满意的缓释效果，需要在这种复合物微粒之外采用适当的阻滞材料包衣，进一步控制药物的释放速率。离子交换树脂的组成、交联度、酸碱度、孔隙率和溶胀度对药物释放速率有显著影响。
此外，通过化学键与高分子挂接或接枝也可实现药物的缓控释。
1．靶向制剂材料 将药物制成靶向制剂后能使药物有选择性地分布于作用部位，从而增强疗效、减少毒副作用及剂量等。靶向制剂是目前药物制剂研究的重点和热点。
药用高分子材料是制备靶向制剂的重要物质基础。许多天然及合成高分子材料可作为制备微囊、微球的材料，被微囊、微球包裹后的药物进入人体，经过体内转运至肝、脾等网状内皮系统丰富的部位，并被巨噬细胞作为异物吞噬，形成天然的富集效应，即被动靶向。制备微囊、微球的常见材料有海藻酸钠、壳聚糖、淀粉、乙基纤维素、聚氰基丙烯酸甲酯等。
一些药物载体经修饰可将疏水性表面转变为亲水性表面，从而降低或避免被单核巨噬细胞识别、摄取，有利于在肝脾以外的组织和器官形成较高的药物浓度，即主动靶向，如普通的脂质体、纳米粒、纳米乳经亲水性药用高分子材料修饰后变成长循环的脂质体、纳米粒、纳米乳，延长了药物在体内循环的时间和半衰期，提高了生物利用度。常见的亲水性高分子修饰材料有聚乙二醇、泊洛沙姆等。
利用物理化学的方法，如温度、pH值、酶、光、外周磁场、栓塞等方法也可实现靶向目的。如通过微生物酶响应实现结肠靶向；再如体内发生病变的部位，常因代谢异常导致温度发生变化，肿瘤部位与炎症部位的温度明显高于正常组织，可利用温敏性药用高分子材料载药进行定位释放。常见的温敏材料有聚-N-异丙基丙烯酰胺、聚-N，N-二乙基丙烯酰胺、泊洛沙姆及聚乙二醇-聚（丙交酯乙交酯）-聚乙二醇嵌段共聚物等。
2．定位制剂材料 口服定位制剂指在胃肠道特定部位释放的制剂。其制备原理是利用制剂的物理化学性质以及胃肠道局部pH值、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等特性选择合适的药用高分子材料作辅料，以达到药物定位释放的目的。目前研究较多的是胃定位制剂、结肠定位制剂和小肠定位制剂。
胃定位制剂的原理是黏附、漂浮或膨胀，这三种方式均可延长制剂在胃中的滞留时间，药用高分子材料有助于上述过程的实现。常见的材料有卡波姆、聚乙烯醇、羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、海藻酸钠等。
结肠定位制剂能避免药物在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，直接运送药物到人体回盲部后释放，发挥局部或全身治疗作用。实现结肠靶向的方法很多，最有效、最常见的方法之一就是采用pH敏感材料包衣的方法来实现。丙烯酸树脂（Eudragit S100）的溶解特性是pH值＜6.0时不溶解，pH值＜6.5时不膨胀，在pH值＞7.0的环境中溶解，以Eudragit S100为结肠包衣材料，可使药物有效地在结肠病患部位释放。
小肠定位制剂的主要实现途径也是包衣（即肠溶衣），常见的小肠定位包衣材料有肠溶型丙烯酸树脂、虫胶、纤维醋法酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、肠溶型欧巴代等。
脉冲式释药技术是通过外部因素的变化而脉冲式释药，外部因素有温度、磁性、超声、电的变化等；自调式技术是通过体内自身信息反馈机制达到自动控制药物释放的目的，不需要任何外界干涉。智能化材料可以对温度、pH值、体内葡萄糖浓度变化等感应并应答，通过改变高分子链的结构单元、序列分布、相对分子质量及其分布、支化、立体结构、聚集态结构控制药物的释放，实现脉冲式、自调式给药，目前在药物制剂中使用最多、最成熟的智能化材料是温度敏感材料和pH敏感材料。
热敏水凝胶可随温度的变化发生可逆性的膨胀和收缩，膨胀和收缩的程度、速率、转变的温度对药物的释放都有重要影响。目前，国外已将聚-N-异丙基丙烯酰胺作为抗青光眼药物的载体材料，在低温时，药物被夹入缠结的聚-N-异丙基丙烯酰胺分子链中或被封闭在交联的聚合物凝胶内，此时，聚-N-异丙基丙烯酰胺凝胶在水中溶胀，大分子链因氢键及水合而伸展，当温度从室温升到32℃时，氢键被破坏，凝胶发生急剧的脱水，大分子链聚集而收缩，澄明的聚异丙基丙烯酰胺溶液出现浑浊，此时发生了相转变，药物缓慢释放。
胰岛素的自调式给药系统是一种能够响应体内葡萄糖浓度变化的葡萄糖敏感型体系。该给药系统应用了pH敏感型材——聚酸酯，将胰岛素混合在该材料中做成制剂，外层再包裹葡萄糖氧化酶，即可制成自调式释药系统。该制剂进入人体后，葡萄糖氧化酶会与体内葡萄糖作用产生葡萄糖酸，引起pH值的下降，葡萄糖浓度越高，pH值越低，当下降到聚酸酯敏感的pH值时，制剂表面聚酸酯开始逐渐溶解释放部分胰岛素以调节血糖，当葡萄糖水平下降至正常后，体内pH值升高，剩余制剂将不再溶蚀释放药物。通过这种方式可以达到自动调节血糖的目的，减少了胰岛素依赖性患者的用药次数，实现了智能化给药。
此外，药用高分子材料还可以作为包装材料。常见的药用包装材料以合成塑料为主，包括高密度聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚偏二氯乙烯等；一些水不溶性的药用高分子材料可作为新型给药装置的组件，如高密度聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚碳酸酯、氯乙烯等。
特别要说明的是，很多药用高分子材料的作用不是单一的，而是“一材多用”，如羟丙甲纤维素既可以作为骨架缓控释材料，又可作为胃定位黏附材料；壳聚糖既可以作为水凝胶材料，又可作为靶向制剂材料。