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国外药品最初是从天然动植物开始发现的。最早发现的是埃及与巴比伦王国（今伊拉克地区），《伊伯氏纸草本》是约公元前 1552 年的著作，记载有散剂、硬膏剂、丸剂、软膏剂等许多剂型，并有药物的处方和制备方法等。被西方各国认为是药剂学鼻祖的格林（Galen，131—201）是罗马籍希腊人（与我国汉代张仲景同期），在格林的著作中记述了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酒剂等多种剂型，人们称之为“格林制剂”，至今还在一些国家应用。在格林制剂的基础之上发展起来的现代药剂学已有 150 余年的历史。1843 年布罗克登（Brockedon）首次发明了压片机，开始了机械压片的历史；1847 年默多克（Murdock）发明了硬胶囊剂；1886 年利穆赞（Limousin）发明了安瓿，使注射剂也得到了迅速发展。
19 世纪，西方科学和工业技术蓬勃发展，制药机械的发明使药剂生产的机械化、自动化得到了迅猛发展。随着科学技术与基础学科的发展，学科的分工越来越细，从而以剂型和制备为中心的药剂学也成了一门独立学科。20 世纪 50 年代，物理化学的一些理论应用于药剂学，建立了剂型的形成与制备理论，如药物稳定性、溶解理论、流变学、粉体学等，进一步促进了药剂学的发展。20 世纪 60 年代至 80 年代，药物在体内过程的研究表明，药物在体内经历吸收、分布、代谢和排泄过程；体内血药浓度的经时过程、生物利用度以及药效的研究结果表明，药效不仅与药物本身的化学结构有关，而且与药物的剂型有关，甚至在一定条件下剂型对药效具有决定性影响。生物药剂学与药物动力学的发展为新剂型的开发提供了理论依据。新辅料、新工艺和新设备的不断出现，也为新剂型的制备、制剂质量的提高奠定了十分重要的物质基础。
现代药物制剂的发展可分为 4 个时代，虽然各个时代不能截然不同，但基本反映了制剂发展的阶段性和层次特点，仅供参考。
第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在 1960 年前建立。
第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。
第三代：控释制剂，利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。
第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。
药剂学的发展能使新剂型在临床应用中朝发挥高效、速效、延长作用时间和减少副作用的方向发展，并且使制备过程更加顺利、方便。
祖国医药遗产极为丰富，在学习、继承和发扬医药遗产的同时，学习西方药剂学的理论、技术和方法，结合我国药学的实际，创造了我国药剂学的辉煌成就。
我国中医药的发展历史悠久，于商代（公元前 1766 年）已使用汤剂，是应用最早的中药剂型之一。夏商周时期的医书《五十二病方》《甲乙经》《山海经》中已有汤剂、丸剂、散剂、膏剂及药酒等剂型的记载；在东汉张仲景（约 150—219）的《伤寒论》和《金匮要略》中记载有栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂等 10 余种剂型，并记载了可以用动物胶、炼制的蜂蜜和淀粉糊为黏合剂制成丸剂。唐代颁布了我国第一部，也是世界上最早的国家药典——唐《新修本草》。后来宋代编制的《太平惠民和剂局方》是我国最早的一部国家制剂规范，比英国最早的局方早 500 多年。明代著名药学家李时珍（1518—1593）编著了《本草纲目》，其中收载药物 1 892 种，剂型61 种，附方 11 096 则。这充分体现了中华民族在药剂学的漫长发展过程中曾作出的重大贡献。
19 世纪初，国外医药技术对我国药剂学的发展产生了一定影响，如引进一些技术并建立一些药厂，将进口的原料药加工生产成注射剂、片剂等制剂，但规模较小、水平较低、产品质量较差。中华人民共和国成立后确定优先发展原料药以解决“无米之炊”的基础上发展制剂工业的方针，促进了我国医药工业的迅速发展。
改革开放以来，在药用辅料的研究方面：先后开发出粉末直接压片用辅料微晶纤维素、可压性淀粉；黏合剂PVP；崩解剂CMS-Na、L-HPC；薄膜包衣材料丙烯酸树脂系列产品；优良的表面活性剂泊洛沙姆、蔗糖脂肪酸酯；栓剂基质—半合成脂肪酸酯等。在生产技术及设备方面：新型辅料的研制成功和高速旋转压片机的应用使粉末直接压片技术得到广泛的应用。在制粒技术方面：广泛应用流化制粒、高速搅拌制粒、喷雾制粒技术等提高了固体制剂的产量和质量；空气净化技术与GMP的实施使注射剂的质量大大提高。在新剂型的研究方面：逐渐缩小与国际水平的差距，缓控释制剂、透皮给药制剂的新产品上市；脂质体、微球、纳米粒等靶向、定位给药系统的研究也取得很大进展；多肽类、蛋白质等生物技术制剂的不同给药剂型的研究正在深入发展。