下载掌阅APP，畅读海量书库
立即打开
药用辅料是药物制剂中除主药以外的一切成分的统称，是影响药品质量、安全和效用的重要成分。它是药物制剂的基础材料和重要组成部分，是保证药物制剂生产和发挥作用的物质基础，在制剂生产中起着关键的作用。它不仅赋予药物一定剂型，而且与患者的顺应性、药物的疗效和不良反应密切联系，具有保障、提升药品质量的作用，在药品中除了充当载体、赋形、提高药物稳定性外，还具有增溶、助溶、缓释、控释等重要功能。
药用辅料与药物一同用于人体。因此，需进行安全性评估，应对人体无毒无害，化学性质稳定，不易受温度、pH值、储存时间等影响，与主药无配伍禁忌，不影响药物检验，并尽可能用较小的用量。
药用辅料可从来源、作用、用途和给药途径等进行分类。
药用辅料按其来源可分为天然物、半合成物和全合成物。天然高分子辅料包括淀粉、阿拉伯胶、琼脂等天然产物；半合成高分子辅料是在天然高分子材料的基础上进行改造或衍生化而得，包括淀粉衍生物、纤维素衍生物、聚氧乙烯蓖麻油等；全合成高分子辅料是由简单的小分子化合物经过聚合反应或缩聚反应而成，包括各种单聚物（如聚乳酸、聚羟基乙酸、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等）和共聚物（如乳酸－羟基丙酸共聚物、泊洛沙姆等）。
药用辅料按其作用的不同，可分为溶媒、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏着剂、抗氧剂、抗氧增效剂、螯合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂等。
药用辅料按其用途的不同，可分为固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料、气体制剂辅料和其他制剂辅料。
药用辅料按给药途径可分为口服给药、注射给药、黏膜给药、经皮给药、吸入给药、眼部给药等辅料。
随着对剂型研究的不断深入，人们认识到药用辅料可改变药物从制剂中的释放速度、释放时间和药物吸收，从而影响药物的生物利用度、治疗效果、治疗方向和毒副作用。药物辅料与药剂学相互依存、相互促进和共同发展，药物辅料的发展推动着药剂学的发展。
辅料在药物制剂中起 3 个方面的作用：一是药物一般需通过辅料才能制成相应的制剂；二是保证药物在体内释放前的稳定和按设计要求释放药物；三是辅料可影响药物制剂的治疗效果和毒副作用。
药物制剂是药物与辅料组成的复杂物理化学系统，对药物制剂的类别、给药部位、给药方式以及药品质量优劣起着决定作用，对药物制剂的作用显效、强度、速度和持续时间均有重大影响。
辅料可改变药物的理化特性、释药特性和溶出性能，从而使药物在制剂中按一定的程序，将药物运送到确定的组织部位，按设计要求的速度和时间释放。从而有目的地控制药物的治疗效果和毒副作用，甚至确定药物的治疗用途。
不同的药物剂型有不同的药物吸收速度，其吸收速度为：溶液型＞胶体型＞乳浊型＞混悬型。
难溶性药物可采用助溶剂来增加药物溶解，常釆用表面活性剂增溶难溶性药物。难溶性药物固体剂型可采用分散载体辅料，制成固体分散体，使药物以微晶甚至分子形式分散在固体中，从而改善剂型的分散速度，提高药物的溶出、释放速度。
同一药物因使用辅料不同，可制成不同剂型，可满足药物的不同治疗用途，如胰酶采用肠溶衣辅料制备成包衣片供口服，有帮助脂肪消化作用；胰酶制成注射液，对胸腔积液、血栓性静脉炎和毒蛇咬伤有明显治疗效果。
长期以来，药用辅料被认为是惰性物质，与人体、主药不发生反应，安全无毒。但事实上，理想的、完全没有活性的辅料并不存在，辅料并非惰性物质。近年临床上由辅料引起的不良反应越来越多，如铬胶囊事件、“齐二药事件”、中药注射剂中吐温 80 引发的过敏性事件以及塑化剂邻苯二甲酸酯类污染药品事件等，辅料对药品安全性的影响日益引起药品监管部门的高度重视。
药用辅料与药物同样参与体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，直接影响药物制剂的安全性和有效性。因此，药用辅料不能随意添加，无节制使用。有些药用辅料本身有一定的毒性，有些药用辅料本身没有毒性，但对于特殊人群可出现毒性，如乳糖是固体制剂常用辅料，对正常人没有毒性，但对体内缺乏乳糖酶的人（乳糖不耐受患者），乳糖在肠道内不能被消化、吸收，反而在肠腔内受细菌作用发酵产气，导致腹胀、肠鸣、排气、腹痛、腹泻等症状。硬脂酸镁是片剂压片时常用的润滑剂，能与阿司匹林形成相应的乙酰水杨酸镁，溶解度增加；同时硬脂酸镁具弱碱性，具有催化降解阿司匹林的作用。
药用辅料的品种众多，成分复杂，影响药用辅料的安全性因素也复杂。近年来发生了多种药用辅料引起的药害事件，其原因既有药用辅料质量不合格、人为使用假辅料的问题，也有处方设计人员对药用辅料的功能、性质不了解而不合理使用的问题。因此，安全的药品离不开优良的辅料，更离不开辅料的合理使用。正确使用辅料，第一应注意辅料自身的毒性，尽量避免使用有毒辅料，如果必须使用有毒辅料，应特别注意安全的用量范围，并在药品使用说明书中注明，提醒医师在开处方时注意；第二还应注意药用辅料的配伍禁忌，在处方设计时，避免能与药物发生配伍反应的辅料；第三应注意药用辅料的质量，应对供应商的资质进行严格审查，选取纯度高的药用辅料，避免辅料中的杂质引起的毒性。