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任务 2.8
不同给药途径用液体制剂

液体制剂也可按给药途径进行分类。给药途径不同对液体制剂有着各自不同的要求。同一给药途径的液体制剂中又包括不同分散体系的制剂。

2.8.1口服液体制剂

口服液体制剂包括口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂及合剂。除另有规定外,口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用纯化水。《中国药典》二部收载了多种口服溶液,如葡萄糖酸钙口服溶液、肌苷口服溶液、利巴韦林口服溶液、盐酸氨溴索口服溶液、复方磺胺甲恶唑口服混悬液。

用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶液剂、口服混悬剂或口服乳剂称为滴剂。口服滴剂包装内一般应附有滴管和吸球或其他量具。如维生素AD滴剂,系取维生素A与维生素D 2 或维生素D 3 ,加鱼肝油或精炼食用植物油(在 0 ℃左右脱去固体脂肪)溶解和调整浓度,并加稳定剂适量制成,为黄色至橙红色的澄清油状液体。

合剂系指饮片用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂(单剂量灌装者也可称为“口服液”)。如当归补血口服液、银黄口服液、古汉养生精口服液、复方大青叶合剂。合剂若加蔗糖,除另有规定外,含蔗糖量一般不高于 20%(g/mL)。除另有规定外,合剂应澄清。在贮存期间不得有发霉、酸败、异物、变色、产生气体或其他变质现象,允许有少量摇之易散的沉淀。

2.8.2搽剂

搽剂是指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的液体制剂,供无破损皮肤揉搽用。如吲哚美辛搽剂、酞丁安搽剂、硝酸咪康唑搽剂。搽剂有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌、抗刺激等作用,常用的溶剂有水、乙醇、液状石蜡、甘油或植物油等。起镇痛、抗刺激作用的搽剂,多用乙醇为分散剂,使用时用力揉搽,可增加药物的渗透性。起保护作用的搽剂多用油、液状石蜡为分散剂,搽用时有润滑作用,无刺激性。搽剂用时可加在绒布或其他柔软物料上,轻轻涂裹患处,所用的绒布或其他柔软物料须洁净。

案例
复方苯海拉明搽剂

【处方】盐酸苯海拉明 10 g,苯佐卡因 20 g,薄荷脑 50 g,樟脑 50 g,乙醇适量,水适量。

【注解】本品为绿色溶液,复方中苯海拉明为抗组胺药,可缓解组胺所致的过敏反应;苯佐卡因为局部麻醉药,有止痛、止痒作用;薄荷脑、樟脑能促进局部血液循环,有消炎、止痒、止痛作用。

【适应证】用于过敏性皮炎、皮肤瘙痒。

2.8.3涂膜剂

涂膜剂是指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用液体制剂。用时涂于患处,溶剂挥发后形成薄膜,对患处有保护作用,同时逐渐释放所含药物起治疗作用。常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等,增塑剂常用邻苯二甲酸二丁酯等,溶剂一般为乙醇、丙酮或二者混合物。

涂膜剂的一般制法为:能溶于溶剂的药物,可直接加入溶解;若为中药,则应先制成乙醇或乙醇-丙酮提取液,再加入基质溶液中去。

2.8.4洗剂

洗剂是指含原料药物的溶液、乳状液或混悬液,供清洗无破损皮肤或腔道用的液体制剂。洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。洗剂的分散介质为水和乙醇。洗剂一般具有清洁、消毒、止痒、收敛和保护等局部作用。如:酮康唑洗剂、炉甘石洗剂。洗剂应无毒、无局部刺激性。洗剂在贮藏时,乳状液若出现油相与水相分离,经振摇后应易重新形成乳状液;混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散,并具足够稳定性,以确保给药剂量的准确。易变质的洗剂应于临用前配制。

2.8.5滴鼻剂

滴鼻剂是指由原料药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入鼻腔用的鼻用液体制剂。主要供局部消毒、消炎、收缩血管和麻醉用,如盐酸萘甲唑啉滴鼻液、利巴韦林滴鼻液、盐酸麻黄碱滴鼻液。以水、丙二醇、液体石蜡、植物油为溶剂,多制成溶液剂,但也有制成混悬剂、乳剂使用的。鼻用水溶液容易与鼻腔内分泌液混合,容易分布于鼻腔黏膜表面,但维持时间短。为促进吸收、防止黏膜水肿,应适当调节渗透压、pH值和黏度。油溶液刺激性小,作用持久,但不与鼻腔黏液混合。正常人鼻腔液pH值一般为 5.5~6.5,炎症病变时,则呈碱性,pH值有时高达 9,易使细菌繁殖,影响鼻腔内分泌物的溶菌作用以及纤毛的正常运动,所以碱性滴鼻剂不宜经常使用。滴鼻剂pH值应为 5.5~7.5,应与鼻黏液等渗,不改变鼻黏液的正常黏度,不影响纤毛运动和分泌液离子组成,如盐酸麻黄碱滴鼻剂等。

2.8.6滴耳剂

滴耳剂是指由原料药物与适宜辅料制成的水溶液,或由甘油或其他适宜溶剂制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入外耳道用的液体制剂。滴耳剂有消毒、止痒、收敛、消炎、润滑作用,如:氧氟沙星滴耳液、盐酸林可霉素滴耳液。滴耳剂多以水、乙醇、甘油为溶剂,也可用丙二醇、聚乙二醇等。乙醇为溶剂虽然有渗透性和杀菌作用,但有刺激性;以甘油为溶剂作用缓和、药效持久,有吸湿性,但渗透性较差;水作用缓和,但渗透性差;所以滴耳剂常用混合溶剂。慢性中耳炎患者,由于黏稠分泌物存在,使药物很难达到中耳部。制剂中加入溶菌酶、透明质酸酶等,能淡化分泌物,促进药物分散,加速肉芽组织再生。外耳道有炎症时,pH值为 7.1~7.8,所以外耳道用滴耳剂最好为弱酸性。

课堂活动

滴耳剂主要用于耳道感染或疾患,哪些人群不适宜应用滴耳剂?如何正确滴加滴耳剂?

2.8.7含漱剂

含漱剂是指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。一般用药物的水溶液,也可含少量甘油和乙醇。溶液中常加适量着色剂,以示外用漱口,不可咽下。有时发药量较大,可制成浓溶液发出,用时稀释,也可制成固体粉末用时溶解。含漱剂要求微碱性,有利于除去口腔的微酸性分泌物、溶解黏液蛋白。

2.8.8滴牙剂

滴牙剂是指用于局部牙孔的液体制剂。其特点是药物浓度大,往往不用溶剂或用少量溶剂稀释。因其刺激性、毒性很大,应用时不能直接接触黏膜。滴牙剂由医护人员直接用于患者的牙病治疗。

2.8.9涂剂

涂剂是指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。也可为临用前用无菌溶剂制成溶液的无菌冻干制剂,供创伤面涂抹治疗用。涂剂大多为消毒或消炎药物的甘油溶液,也可用乙醇、植物油等作溶剂。甘油能使药物滞留于口腔、喉部的黏膜,有滋润作用,对喉头炎、扁桃体炎等均起辅助治疗作用,如碘甘油。以油为溶剂的应无酸败等变质现象,并应检查折光率。除另有规定外,涂剂应遮光、密闭贮存,在启用后最多可使用 4 周。 k7Wi9fPd8iuevstbRd3PagFXdqrZJaqbR+liGocJo4VDeLx0trqx9UidYHXeRJ5s

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