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植物源农药的起源历史悠久。新中国成立初期，我国进行了较为广泛的农用植物普查，并编著了《中国土农药志》，该书较为详细地记载了大量具有农药活性的植物。
赵善欢院士自20世纪30年代起就对我国西南各省的杀虫植物种类及分布及应用状况做了广泛的调查，50年代，他又以鱼藤根粉对蔬菜、茶树害虫进行防治试验及大面积推广应用；之后，对楝科等40余种植物的杀虫作用开展了系统研究，并从非洲成功引种印楝至广东和海南。他主持的“植物性杀虫剂的开发利用研究”在国内处于领先地位，并得到了国际上有关专家的重视，其一手创建的华南农业大学杀虫植物标本园是国内唯一一个杀虫植物展示平台。
20世纪80年代起，国际上印楝素的成功开发，带动了我国植物源农药研发的再次兴起。研发涉及资源的筛选、活性成分的分离、作用方式与机理探讨、产品开发与应用等。国内多位学者对我国3000多种植物进行了农药活性的筛选，发现了豆科、茄科、菊科等40余科植物及植物精油的农药活性值得深入研究，对川楝、苦参、雷公藤、沙地柏、苦皮藤、银杏、蛇床子、大黄、黄连等一批植物的农用活性进行了系统研究，开发出了苦参碱、烟碱、除虫菊素、鱼藤酮、蛇床子素、大黄素甲醚、丁子香酚等20多个植物源农药新产品，还在苦皮藤素、川楝素等植物源农药作用机理研究方面取得了突破性进展。
秉承赵善欢院士的事业，华南农业大学长期致力于植物性杀虫剂的研究和推广应用，研制出鱼藤酮乳油、印楝素乳油、烟碱·苦参碱乳油（跳甲净乳油）等10余个商品化植物性农药产品。西北农林科技大学自1994年起先后开发出川楝素、苦皮藤素、油酸烟碱、苦豆子生物碱、甾烯醇等20多个植物源农药新产品，取得了较好的经济、社会和生态效益；其中，张兴教授基于对川楝素的研究及产品创制，于1992年建立了我国第一个“无公害农药厂”。
近20年来，我国植物源农药产业化取得了长足进展。截至2019年4月我国植物源农药产品有343种，有效成分36种，主要有烟碱、苦参碱、小檗碱、印楝素、鱼藤酮、藜芦碱、柠檬烯、芸苔素内酯、2,4-表芸苔素内酯、樟脑、除虫菊素、蛇床子素、苦皮藤素、桉油精、八角茴香油、大黄素甲醚、狼毒素、雷公藤甲素、香芹酚、大蒜素、右旋樟脑、莪术醇、补骨脂种子提取物、银杏果提取物、博落回提取物、甾烯醇、萜烯醇等；有100多家植物农药生产企业，其中北京清源保、杨凌馥稷、山西德威、成都新朝阳、成都绿金等为行业龙头企业。在上述产品中，产量较大的产品有鱼藤酮、苦参碱、印楝素、除虫菊素等。有89家企业登记苦参碱产品114厂次，16家企业登记鱼藤酮产品23厂次，17家企业登记印楝素产品23厂次，17家企业登记樟脑产品24厂次，13家企业登记除虫菊素产品26厂次，13家企业登记蛇床子素产品17厂次；年产量最高的为苦参碱，约为7000吨；其次为印楝素，年产量约为2000吨。
需要说明的是，部分品种如羊角扭苷、辣椒碱、楝素、苦豆子生物碱、百部碱、莨菪碱、乌头碱、马钱子碱等，在先前已有登记，但后期未能续展。另外，孜然（主要活性成分为枯茗酸、枯茗醛等）、雷公藤（有效成分为雷公藤生物碱）、大花金挖耳（有效成分为天明精内酯酮）等几种植物源农药已完成了基础和相关的应用基础研究，具备开发价值和产业化前景，有望在3～5年内陆续获得登记。