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我国农用抗生素的研究始于20世纪50年代初。1953年，中国农科院著名植物病理学家、农用抗生素学科创始人尹莘耘率先从土壤放线菌中筛选出5406抗生菌。该菌对农作物具有促生、抗病、抗冻、抗旱以及提高品质等功效，60～70年代在全国推广，面积达数千万公顷，随后又研发出内疗素和多效霉素。中国农科院土肥所1957年开始进行农抗120的研究，中科院微生物所先后研制了杀稻瘟素S、春雷霉素和多抗霉素。这些产品的创制，标志着新中国农用抗生素研究拉开序幕。
20世纪70～80年代进入农用抗生素发展高峰期，先后研制成功井冈霉素、公主岭霉素、武夷菌素、中生菌素、宁南霉素和金核霉素等抗生素杀菌剂。期间，在抗生素杀虫剂方面也取得了突破，上海农药所开发出浏阳霉素。
进入90年代，农用抗生素的研制开始引入基因工程、细胞工程等生物技术，促进了产品产量和质量的提升。当然，也陆续开发出抗生素类新产品，如申嗪霉素等。
我国自1985年恢复农药登记以来，1985—1989年先后正式登记农用抗生素品种有井冈霉素、农抗120、多抗霉素和公主岭霉素等7个产品；1990年以后，相继临时登记10多种新的抗生素，如中生菌素、宁南霉素、阿维菌素。吉林省农科院植保所胡吉成团队研发的公主岭霉素由吉林省延边农药厂批量生产，中科院成都生物所胡厚芝团队研发的宁南霉素由黑龙江强尔生化技术开发有限公司工业化生产，上海农药研究所沈寅初院士研究开发井冈霉素先后在海南、江西、上海、广东农业科学院等60多个农药厂生产。
目前，我国主要登记生产的农用抗生素品种有：春雷霉素、多抗霉素、多杀霉素、井冈霉素、四霉素、中生菌素、农抗120、宁南霉素、阿维菌素、申嗪霉素、依维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐。大规模生产的最大品种是阿维菌素，其次是井冈霉素，主要生产企业有浙江钱江生化、升华拜克、海正药业、梧桐汇丰、河北威远、华北制药、兴柏药业、吉林延边春雷、江苏无锡玉祁、陕西麦克罗（原绿盾）、武汉科诺、上海农乐和黑龙江强尔等。
阿维菌素一直由美国默克公司在世界范围内主导产业化。20世纪80年代起，沈寅初院士团队围绕阿维菌素菌种诱变、发酵工艺和提取精制等方面开展深入研究，使其发酵水平达到了国际先进水平，被数家企业引进并投产。2007—2009年，中科院微生物所通过合成生物学技术，将阿维菌素的单位产量提高了1000倍，内蒙古新威远及阿维菌素产业联盟成员企业引入该技术并规模化生产，使阿维菌素市场价格由过去的2万元/公斤降低到500元/公斤，迫使默克公司退出阿维菌素历史舞台。我国对该产品的技术革新引领了农用抗生素产业的迅速发展，并为其他天然产物生物制品的改良提供了思路和方法。