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2001—2010年期间，我国农药生产快速增长（见图2），2005年突破100万吨大关，达到104万吨，年均增长率达到10.5%。2009年突破200万吨大关，2010年达到268万吨，年均增长率达到20%。我国已经成为全球最大的农药原药生产国，年出口量超过100万吨，占据世界农药市场的50%以上。
改革开放前20年农药行业基本处于准备阶段，积蓄实力、练好内功、蓄势待发。21世纪前十年（2000—2010）是小试锋芒，进一步提高实力。在这十年间，部分企业之间通过兼并、重组、整合，产业结构发生了一定的变化，但要进一步发展，实力略显不足。部分企业开始将眼光投向资本市场，在20世纪90年代，已经有企业试水股市，筹集资金，但数量不多，在1993年12月第一个农药企业——沙隆达上市之后，仅有4家以农药为主要业务的企业上市。2000—2008年，有8家农药生产企业上市（其中一家是股票更名），这些企业如下：
2000年1月，原“宁天龙”（涂料企业，1993年9月上市）改名为“红太阳”；
图2 2001—2010年农药产量
2001年1月，江苏南通江山农化股份有限公司在上海证券交易所成功上市；
2001年9月，浙江新安化工股份有限公司在上海证券交易所成功上市；
2002年4月，江苏扬农化工股份有限公司在上海证券交易所上市；
2004年7月，安徽华星化工股份有限公司在深圳证券交易所成功上市；
2008年2月，深圳诺普信农化股份有限公司A股在深交所正式上市；
2008年6月，联化科技股份有限公司在深圳证券交易所上市；
2008年7月，利尔化学股份有限公司在深圳证券交易所上市。
这些上市企业中只有华星化工后因故退市，其他企业凭借技术、资金优势大踏步前行，跨省收购、兼并一些各具特色的同类企业，成为各领域的排头兵。如红太阳集团，发展成为跨农药、医药、原材料、中间体领域综合经营的大型企业集团；南通江山通过引进跨国公司的技术，成为酰胺类除草剂技术最先进、品种最多的领先企业；新安集团高度重视资源循环利用，开创了“氯循环利用”和“磷循环利用”工艺技术，目前正在开发“硅循环利用”工艺技术，该公司从1995年至2012年的近20年时间内，独自或带头与跨国公司进行抗争，多次赢得针对跨国公司在欧洲、南美、大洋洲发起的反倾销诉讼，为我国草甘膦出口铺平了道路，提高了企业在国内外市场的竞争力，赢得了国际竞争对手的尊重与赞赏；扬农化工则发展成为全球菊酯类农药的排头兵，品种、产能均居世界第一，在2018年又收购农药行业科研实力最雄厚的沈阳院农药研发部分，拥有坚实的发展基础；诺普信则是我国最大的农药加工企业，在国内多个省份均拥有子公司，作为纯农药加工企业，多年跻身农药销售百强，实属不易。
2001年11月29日《国务院关于修改〈农药管理条例〉的决定》（《农药管理条例》以下简称《条例》）公布，该《条例》对农药的登记、生产、销售和使用进行了更详细的规定以及违反《条例》的惩罚制度。根据《条例》，国家经济贸易委员会于2002年颁布了《农药生产管理办法》（以下简称《办法》），2004年国家发改委再次修订了《农药生产管理办法》，并于2005年1月1日起施行。《办法》对农药生产企业的核准、农药产品生产的审批、监督管理以及违反《办法》惩罚作了更加详细的规定。
在此期间，国家发展改革委员会、工业和信息化部先后多次发布关于农药工业发展的通知、产业调整目录等，主要有《国家发改委办公厅关于进一步加强农药行业管理工作的通知》（2008年2月）及其附件《农药企业核准、延续核准考核要点》；2010年8月由工业和信息化部、农业部、环境保护部和国家质量监督检验检疫总局联合发布了《农药产业政策》，2010年12月工业和信息化部发布了《部分行业淘汰落后生产工艺装备和产品指导目录（2010年本）》。
有机磷农药在我国农药发展过程中发挥了巨大作用，对保障农业生产安全和粮食安全做出了不可磨灭的贡献，特别是有机磷杀虫剂撑起了防治虫害方面的半壁江山，2003年产量占农药总产量的22.6%，杀虫剂的32.4%。但是，有机磷杀虫剂中的主要品种如甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、久效磷和磷胺也存在着毒性高的缺点，导致非正常中毒的事件时有发生，为保障农业生产者的生命安全，在其他品种可以替代的条件下，国家果断决定停产、停用五种高毒有机磷杀虫剂。
1998年甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、久效磷、磷胺等5种高毒有机磷农药被列入严格控制的名单之中。
2000年12月6日，温家宝副总理在国务院办公厅秘书局《专报信息》（第368期）上批示：“要改善农药品种结构，减少高毒农药的比重”。
化学工业部、国家石油和化学工业局十分重视，在农药行业“十五”规划中提出减少高毒农药比例、增加高效低毒品种、改善农药产品结构的建议。
为贯彻落实国务院领导的批示精神，履行好国际公约，调整农药产品结构，有关部委组织人员于2001年11月启动了“高毒有机磷杀虫剂削减方案”（以下简称“方案”）的编制工作。参加人员包括国家经济贸易委员会、农业部、石油和化学工业规划院、中国农药工业协会和中化化工科技总院的领导和专家。经过大量的调查研究，于2002年底提出“方案”初稿；2003年1月，由国家经贸委组织了“方案”论证会，参加的人员包括国家经济贸易委员会、国家计划委员会、农业部、国家质量监督检验检疫总局、国家环境保护总局、财政部、卫生部、中国农业大学、中国农科院植保所、中国农药工业协会、中化化工科技研究总院以及石油和化学工业规划院的领导专家，经过充分研究、讨论，几易其稿，最终形成了“高毒有机磷杀虫剂削减方案”。
该“方案”在介绍了提出的背景、5种高毒有机磷农药生产和使用现状、削减的必要性、削减的可行性分析后，提出了削减的原则和目标：从2004年1月1日起至2006年12月31日，分三个阶段实施该方案，从2007年1月1日起，全面禁止5种高毒有机磷农药在农业上的使用，只保留部分生产能力用于出口。为达到停产停用的目的，方案推荐了十余个技术成熟、可扩大生产规模的品种和20余个可供工业化开发的杀虫剂品种。其中扩大生产规模共需投资14亿元，需申请银行贷款9.8亿元，由中央财政贴息3年。20余个可供工业化开发的品种需投资2.8亿元，国家拨款5000万元。
该方案在各级管理部门、企业和科研单位的共同努力下有序推进，具备了停止五种高毒有机磷杀虫剂的条件，相关部门于2008年1月9日联合发布公告，主要内容是：“自本公告发布之日起，废止甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、久效磷、磷胺的农药产品登记证、生产许可证和生产批准证书。”“本公告发布之日起，禁止甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、久效磷、磷胺在国内的生产、流通。”“本公告发布之日起，禁止甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、久效磷、磷胺在国内以单独或与其他物质混合等形式的使用。”“本公告发布之日前已签订有效出口合同的生产企业，限于履行合同，可继续生产至2008年12月31日”。至此，我国顺利完成了五种高毒有机磷农药的替代工作。
2003年国家科技部设立了由华东理工大学校长钱旭红为首席专家的“973”农药创制项目，该项目组汇集我国十几个大学研究所的农药研究精英。由于成绩斐然，该项目连续进行了二期共10年，共有30余个新农药品种问世，这不仅使我国的农药创制成为当今全球的生力军，还培育了一大批科技人才。
2009年9月，中化化工科学技术研究总院联合国内沈阳化工研究院有限公司、湖南化工研究院、浙江省化工研究院有限公司、江苏省农药研究所股份有限公司、中国科学院上海有机化学研究所、山东省农药研究所、安徽省化工研究院、中国农业大学、南开大学、贵州大学、华东理工大学、浙江新安化工集团股份有限公司、南通江山农药化工股份有限公司、江苏扬农化工股份有限公司、红太阳集团、深圳诺普信农化股份有限公司等17家单位，成立了农药产业技术创新战略联盟。
2010年1月8日，农药产业技术创新战略联盟被科技部选为首批开展联盟试点工作的36家联盟之一。
10年间，我国农药行业开始走上仿制与创制相结合的健康发展之路。在此期间，我国仿制的新品达30余个，对一些骨干老品种及其关键中间体的工艺进行了改进，如开发了毒死蜱、吡虫啉、啶虫脒、菊酯类杀虫剂和生物农药阿维菌素等8个高毒替代品种；吡啶、贲亭酸甲酯、手性菊酸、氯代三氟甲基吡啶和乙基氯化物等关键中间体的绿色生产工艺，以及不对称手性合成、催化加氢、定向硝化氯化、生物拆分等和农药新制剂、功能性农药助剂等共性技术。
在广大科研工作者和企业的共同努力下，我国实现了农药新品开发的快速发展，2006年3月25日，“新农药创制研究与产业化关键技术开发”和“农药创制工程”项目通过了科技部高新技术发展及产业化司组织的专家验收。通过实施这两个项目，30多个农药创制品种完成了产业化开发并取得了临时登记，推广使用达1.2亿亩次，累计销售收入达到11.4亿元。近100多个具有良好活性的化合物处于开发过程的各个阶段。组合化学、高通量筛选、化学工程与生物技术相结合的创制方法等高新技术已经在农药创制中得到应用。
在过去的很长一段时间内，我国成功开发了大批过专利期品种，基本满足农业生产需求，但产品质量仍与国外相同产品有一定差距，有效成分含量低5%左右，杂质含量也较高。经过科研人员，特别是企业的努力，针对生产过程中的不足，组织科研专项。有针对性地进行攻关，使产品质量有较大提高，部分产品的纯度高于国外相同产品。不仅成功地打入国际市场，还使跨国公司停止自己生产，转而采购我国产品进行加工，如吡虫啉、草甘膦、酰胺类除草剂等等。
随着国产新农药品种的不断涌现，特别是五种高毒有机磷杀虫剂的削减，我国农药产品结构也发生巨大变化，从上九十年代的“三个70%”（杀虫剂占农药总产量的70%、有机磷占杀虫剂的70%、高毒有机磷又占有机磷杀虫剂的70%）的状况逐年发生变化，到2010年杀虫剂占31.4%、杀菌剂占7%、除草剂占41%，除草剂超过杀虫剂所占比例。除草剂的大幅度增长，使得农民从繁重的除草作业中解放，更多的农民进入城市参与城市建设、制造业、道路交通等基础建设，为我国国民经济发展作出了巨大贡献。
为进一步提高和完善我国农药创制能力，制定并完善了《农药生物活性测定标准操作规程》（SOP）、《农药毒理学安全性评价良好实验室规范》（GLP）及其安全性评价标准操作规程，建立了农药安全性评价试验标准操作规程（SOP）和农药卫生毒理学安全性评价研究机构GLP认证标准，初步建立了创制农药品种的市场预测和风险评估方法，制订了农药环境评价、残留以及质量的GLP行业标准，建立了农药GLP管理体系。这一系列标准、规范和方法的建立，不仅进一步提高了我国农药创制的能力，还为我国农药进入国际市场提供了便捷的通道。
2005年末至2006年初，中国农药工业协会与江苏如东县人民政府、山东潍坊市滨海经济开发区合作，分别在如东洋口化工园区和滨海经济开发区创建“中国农药工业生产示范园区”。此外，各化工生产比较集中的省份也建立了不同类型的化工园区，如江苏、安徽、江西、湖南等，积极推进农药生产逐渐走向规模化、集约化和园区化。园区内集中了各种类型的化工生产企业，企业之间的副产物可实现相互作为原料或中间体，有利于资源的充分利用，发展循环经济，实现可持续发展。
为了进一步加大我国环境保护力度，做到有法可依，我国在2000年4月发布《中华人民共和国大气污染防治法》之后，分别于2004年和2008年发布了《中华人民共和国固体废物污染环境防治法》和《中华人民共和国水污染防治法（2008修订）》，2010年发改委、环保部等9部委联合发布了《关于推进大气污染联防联控工作改善区域空气质量的指导意见》。
农药行业生产的特点是原药中间体种类多、工艺路线相对较长、污染物的产生和排放较多且成分复杂、处理难度较大等，针对这一特点，我国农药研究人员提出：在开发新品种的时候，同步开发减少新污染物的工艺和污染物处理的工艺。在此期间，在国家的支持下，开发了催化加氢、不对称合成、定向硝化以及生物酶、草甘膦废水低排放及母液回收利用、百草枯废水资源化利用、菊酯类农药废水综合治理、阿维菌素清洁生产新工艺及废水、废渣低排放、吡虫啉创新工艺研究与废水治理、氯代吡啶类除草剂废水综合治理与低排放、毒死蜱清洁生产与废水低排放等多项减少污染物产生及处理技术，极大提高了农药行业污染物处理水平。
为掌握我国污染物产生和排放状况，制定切实可行的相关法规、政策，进一步加快推进我国环境保护工作，环保部于2007年启动了全国第一次污染物普查。中国农药工业协会参与了该项普查的全过程，承担了“化学农药行业产排污系数核算”的课题并圆满地完成了任务，编制完成了《农药行业产排污系数使用手册》。