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我国是使用农药最早的国家之一，早在公元前7～公元前5世纪，就有使用嘉草、莽草、牡鞠、蜃炭灰杀虫的记录，以后的《氾胜之书》《齐民要术》《本草纲目》和《天工开物》等古籍中都不乏用植物性、动物性和矿物性药物杀虫、灭鼠、防病记录。但在历史上我国农药生产和使用发展缓慢，在病虫害突发流行时就束手无策，到中华人民共和国成立前夕，我国仅有几家规模极小的手工作坊式农药厂，生产信石、砷酸钙、砷酸铅、硫黄、鱼藤酮、雷公藤、巴黎绿和王铜等几种矿物农药和植物农药，产量每年仅几十吨，农业病虫害仍无药防治。20世纪中期，我国开始了化学农药的研究和生产，1944年原中央农业实验所、泸州二二三兵工厂（现泸州北方化学工业有限公司）开始研制滴滴涕，但当时的国民政府并不重视，滴滴涕的生产未能得到发展。
新中国成立后，人民政府对农业病虫害的防治十分重视，把建立和发展化学农药工业列为刻不容缓的重大任务，历年来投入大量人力、物力和财力，支持农药行业的发展。中国的农药行业正如我国化工行业的发展一样，从无到有，从小到大，经过艰苦拼搏，开拓进取，走过了波澜壮阔的70年风雨历程，取得了辉煌成就，已形成包括原药生产、制剂加工、科研创新开发和原料中间体配套在内的较为完整的农用化学品工业体系，为保证我国农业可持续发展、粮食安全和国家稳定做出了巨大的贡献。据国家统计局统计，2018年我国农药产量达到208.3万吨（1950—2018年农药产量见图1），主营业务收入2323.73亿元，利润总额227.04亿元；出口量140.53万吨，出口额80.72亿美元，进口量4.20万吨，进口额4.90亿美元，实现了连续15年出口数量及金额超过进口。
图1 1950—2018年农药产量
在我国，已知危害农作物的病、虫、草、鼠害达到2300余种，其中病害约750种，害虫（螨）约840种，杂草70余种，农田鼠害20余种，形成农作物的灾害在100种以上，如果不施农药，因为病、虫、草、鼠的侵害，会使农作物受损75%左右，其中由于病虫害引起减产的达53%。据农业部门统计，由于科学使用农药，我国平均每年可挽回粮食损失250亿公斤，棉花800万担，蔬菜80亿公斤，果品33亿公斤，挽回直接经济损失约300亿元，在保障农业生产安全、农产品和粮食安全方面具有不可替代的作用。特别是除草剂的使用，解放了数以亿计的农村劳动力，使之参与到城市建设、工业生产和国家基础工程建设。此外，在保护人民身体健康、食品防霉保鲜、畜牧业和家畜家禽健康、森林防火、城市园林、建筑物和纺织品防蛀等诸多方面发挥着巨大作用。