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三、展望

由于我国的专利法1985年才开始实施,加之新农药创制难度极大,所以我国发明的大多数化合物多与已有农药品种化学结构(类型)有关。部分化合物属于已有专利范围内的化合物,创新性有限,与国外大公司相比,差距很大。但从申请专利的时间顺序上来看,近期登记的一些创制品种,已经体现了中国农药创制水平在不断提高。从化学结构分析,相对而言,啶菌 唑、丁香菌酯、毒氟磷、环氧虫啶、戊吡虫胍、环吡氟草酮等与已知农药品种的化学结构差别还是比较大的。同时正处于登记中的候选品种,则具有结构新颖、活性优异、安全性高、专利权稳定等特点,如青岛清原化合物有限公司针对玉米田抗性杂草的苯唑氟草酮以及水稻田除草剂三唑磺草酮、华中师范大学的喹草酮、华南农业大学的唑虫酯以及沈阳中化农药化工研发有限公司发明的异 唑啉类除草剂SY-1604和嘧啶胺类杀菌剂SY-1602等,都显示出了中国自主创制能力提升明显,且部分品种达到了国外大公司的创制水准。

在国家和相关部门的支持下,中国新农药创制在平台建设、理论体系发展、方法创新和品种创制上均取得了显著的进步,为广大农药科学工作者提供了很好的科研环境。期待中国农药创制科研工作者能抓住机会,与时俱进,高度重视化合物创新,重视性价比,同时采用科学的方法,不断提升中国新农药的创制成功率和创制水平。以市场为导向,参照中间体衍生化法,在研究之初,就考虑开发,从便宜易得、安全环保的原料出发,或者参照活性基团拼接、基于基因组、基于配体、基于受体结构或靶点结构、基于片段、基于药效团、基于骨架跃迁以及基于天然产物、代谢产物等等适宜的创新策略设计新化合物分子结构,经过筛选发现新的先导化合物,再经多轮DSTA优化研究,最终创制出与环境相容的“重磅炸弹”,也即符合“效果好、成本低、安全性高、专利权稳定、市场前景好”的绿色农药或生态农药,更好地为农业提质增效、减量增效、增产增收服务,为保护绿水青山和为人类提供安全放心的食品而不懈奋斗。

(沈阳中化农药化工研发有限公司:芦志成 张鹏飞 李慧超 关爱莹 刘长令) ocu/yk3NV0eT0ZXsvGo15So5HI/uCL6TVbfu5MGLKkmnxpZctI1djky06sk+tjJ/

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