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中国自古以来就是农业大国，而农业的繁荣发展正是中华文明源远流长、长盛不衰的基础。新中国成立以来，中国人口数量不断攀升，耕地面积波动起伏，近十年来维持在20亿亩左右，而中国粮食自给率逐年降低（已低于世界安全标准的90%），每年需从外国进口大量的粮食。如何提高粮食产量成为了中国农业发展重中之重的难题。由于不断增加耕地面积难度很大，所以提高单位面积粮食产量与质量成为了至关重要的解决方法。尽管提高单产方法措施很多，但施用农药则是一种投入产出比很高（最高达1∶20）的措施，不仅可有效地防治病虫草害，而且在增加单位面积粮食产量的同时，可以提升质量。联合国粮农组织（FAO）统计数据表明，世界粮食产量因病虫草害造成的损失每年约占总产量的1/3，若无防治措施，农产品产量损失率在40%以上，甚至绝收。而每年通过防治病虫草害等植保措施，挽回的损失可达1亿吨左右，占总产量的15%以上。所以，现代农业离不开农药。
尽管中国是使用农药最早的国家之一，但现代农药创新研究和应用还是从西方引进，起步整体晚于欧美等国家。新中国成立以来，中国农药生产水平不断提升，到目前为止，生产能力已达到世界领先水平。虽然生产能力很强，但创制能力还比较薄弱，主要是新农药创制难度大，且新品种必须同时满足“高效、安全、经济”的要求。据Phillips McDougall公司统计，成功上市1个新农药品种，平均需要筛选16万个化合物，耗资约3亿美元，耗时12年时间，农药创制之难可见一斑。新农药创制所需筛选的化合物越来越多，花费越来越高，开发时间也越来越长，新品种不仅要求效果好，而且要比现有产品更安全，性价比优势更显著，许多候选化合物都是活性过关，但却倒在了安全性或性价比的脚下。并且还有抗性问题，由于农业有害生物繁殖能力强（如棉蚜一年可繁殖7～10代，螨可以繁殖30～40代），草害也多是一年生杂草，如果使用方法不当或施药时间不合适的话，就会导致病虫草害产生抗性；如新杀螨剂往往因抗性螨类的产生，使用寿命一般只有五年。除此之外，随着公众对安全风险评估等要求越来越高，农药登记标准不断完善、不断提高，都使得新农药的创制与开发难度愈来愈大。正因为如此，到目前为止，中国农药创制品种仅有50余种，因效果或性价比等因素，大面积推广应用的也就10多种，该比例与世界上发明的2000多种农药中大面积使用的品种只有600多种的情况基本一致。
笔者根据自身新农药创制工作的实践和经验，将新农药创制分为六个创新层次：第一层为研究已知化合物，发现其用途或者新用途，或利用已知中间体作为活性成分；第二层为在专利范围内化合物进行选择性发明，研发出“me too”或是“me better”新药；第三层为研制专利范围外化合物，研发出“me too”新药；第四层为研制专利范围外化合物，研发出“me better”新药；第五层为自主发现全新结构，研发出“me first”或是“first in class”新药；第六层为自主发现全新结构全新作用机理，研发出“first in class”新药。总体来说，中国创制的新农药品种性价比有限，且多属于“me too”，虽能获得专利，但专利权不够稳定，且与国外大公司的品种相比缺乏竞争力。而欧美日农药巨头在新药创新方面实力强大，技术水平高，近40年他们大多研究第4～6层次化合物，因此他们发明的化合物结构新、效果好、性价比优势显著，具有市场垄断性。
新农药创制虽有多种途径和方法，但也要与时俱进，不断创新。中国新农药想要在原始结构上有所创新或在作用机制上要有别于现有品种，就不能再采用以前仿制外国品种或者进行简单的生物等排替换，必须要有新的创新策略，必须要确保创新产品具有稳定的知识产权，必须要考虑性价比，因为仅仅登记费用就要上亿元（国内也要2000万元左右），且耗时5～8年时间。笔者团队针对上述问题，经过20多年的探索、实践与研究创建了“中间体衍生化法”，不仅可以进行“me better”研究，也可以进行全新结构化合物的研究，且大幅度提高了新农药创制的成功率。该创新方法与现有方法不同之处在于：在农药分子设计之时，就同时考虑开发。选用便宜易得、安全环保的原料（中间体），设计现有专利保护范围之外的新农药分子，经过多轮的“设计-合成-测试-分析”研究，筛选出活性好、安全性高、性价比优的候选新农药品种。经团队多年的实践与应用，已从3万个化合物中选出10多个候选新农药品种，其中3个已实现产业化，还有多个在登记或开发中，如性价比优势显著的除草剂SY-1604和杀菌剂SY-1602都有潜力成为销售额上亿美元的“重磅炸弹”；其他单位如青岛清原化合物有限公司和山东省联合农药工业有限公司也使用该方法成功创制出环吡氟草酮和氟醚菌酰胺等数个新农药品种，说明了“中间体衍生化法”具有普适性，确实可以大幅度提高新农药创制的成功率，缩短开发周期，降低研发成本。