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我国现代农药创新研究的起步整体晚于欧美国家。在20世纪40～50年代，仅有少数学者开展农药相关的研究工作。如1949年，黄耀曾、黄瑞纶等在有机汞类杀菌剂方面开展了大量的研究工作，并将其作为种子消毒剂使用。新中国成立以后，北京农业大学、南开大学相继开设了农药专业，并先后不断地培养了大批农药专业研究生，为农药行业输送了一批批高级专门人才，为农药创新研究工作奠定了基础。50年代到60年代中后期，我国农药学者胡秉方、陈万义、陈茹玉、邱桂芳、杨华铮、杨石先、陈天池、李正名、李毓桂等在有机磷农药的研究方面做了大量研究工作，并在国内主流期刊上发表了许多关于有机磷农药研究的学术论文。在这期间，我国也先后产业化了一批有机氯、有机磷以及氨基甲酸酯类农药。我国农药事业开展的高等教育、科研产业化方面的工作，为后来的从仿制到仿创结合直至创制打下了良好的基础，形成了良好的开端。
随着有机汞、有机氯、有机磷、氨基甲酸酯等农药的负面效应凸显，国家先后对部分农药品种进行了“减产和禁用”。与此同时，为了寻找高效低毒的品种，经过我国科学家的不断努力和扎实的工作，发现了诸如乙基大蒜素、井冈霉素等品种。70年初，沈阳化工研究院张少铭先生等人研究和产业化多菌灵，并在防治小麦赤霉病中发挥了重大作用。这期间，国内先后仿制了稻瘟净、异稻瘟净、克瘟散等有机磷品种，研发了如甲基硫菌灵、硫菌灵、甲霜灵等高效内吸性杀菌剂，一系列三唑类杀菌剂如三唑醇、三唑酮、烯唑醇、丙环唑等也陆续产业化，并应用到我国农业生产中。
改革开放以来，我国的专利法经历了多次修改，给我国农药科研工作者带来巨大挑战的同时，也带来了前所未有的历史机遇，促成了我国农药的创新进一步与国际接轨，加速了我国由以仿为主到仿创并举再到自主创新的新时期的到来。
20世纪90年代中后期（“九五”计划期间），在国家相关部门的大力支持下，先后建成了北、南两个农药创制（工程）中心，形成了以沈阳化工研究院和南开大学为主的北方中心，以及以江苏省农药研究所、湖南化工研究院、浙江省化工研究院、上海市农药研究所为主的南方中心，共形成了六个农药创制基地，并支持了其他一些有研发能力的高等学校、科研院所以及40余家企业建立农药创新研究中心、重点实验室、中间试验车间或产业化示范企业。随后的“十五”“十一五”以及“十二五”期间，国家都将农药创制、科技攻关和“十一五”及“十二五”科技支撑项目列为重要课题，加之国家“863”“973”以及国家自然科学基金项目的持续和大力支持，使我国农药新品种的研发和关键技术开发工作出现了扎扎实实又欣欣向荣的局面，提出了一些创新品种、关键技术以及新农药的创制研究理论。经过近20年的努力，由科技攻关和技术支撑项目取得临时登记证的创制品种已有50余个。新品种创制和各种技术创新，特别是关键技术的突破，极大地提高了我国农药工业的整体水平，使我国成为具有自主创新农药能力的国家。