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引经药的论述，最早见于《神农本草经》，如称官桂“为诸药先聘通使”，此处仅是说官桂为诸药的通使，相当于古代使臣的意思，两国欲想交好，必先派使臣前去谈判，扫除障碍，使往来的道路通畅，才可相互通商、交流，是为对引经药物描述的雏形。魏晋时代的陶弘景在《名医别录》中也记载了肉桂“宣导百药”。
宋代《本草衍义》中提出“桑白皮引水，意以接桑螵蛸就肾经”，这里所说的桑白皮是引桑螵蛸入肾经之药，但未明确提出引经药的概念。
引经概念的提出源于金元时期张元素，其列举十二经引经药时称“通经药以为使”，并且在《珍珠囊药性赋》中对每味药几乎都有“归经”和“引经”的记载。如“桔梗，清肺气，利咽喉，其色白，故为肺部引经，与甘草同行，为舟楫之剂”；称升麻“若补脾胃，非此为引用不补”，明确提出桔梗、升麻分别为肺及脾胃引经药。此外，泻火药中黄连偏泻心火，黄芩偏泻肺火，知母偏泻肝火，木通偏泻小肠火，石膏偏泻胃火等。其弟子李东垣、王好古等在系统归纳总结前贤经验基础上，提出制方用药，必须“引经报使”，并明确指出了各经引经药，如细辛、黄连为手太阴心经引经药，竹叶为手太阳小肠经引经药，肉桂、知母为足太阴肾经引经药，羌活、桂枝为足太阳膀胱经引经药，桔梗、黄芩、葱白为手太阴肺经引经药，白芷为手阳明大肠经引经药，苍术、白术为足太阴脾经引经药，石膏、白芷为足阳明胃经引经药，牡丹皮为手厥阴心包经引经药，栀子为手少阳三焦经引经药，吴茱萸、川芎、白芍为足厥阴肝经引经药，柴胡、青皮为足少阳肝经引经药。
明清时期引经理论得到了更进一步的发展和完善，李时珍《本草纲目》系统归纳总结和增订修改了引经药。明代何柏齐在《医学管见》中说：“引经即引治病之使。”此处说出引经药即为使药，引即为使。引经即为使药，应臣为使，其主要功效应与主方相类似，归经乃是病变之专所，剂量宜轻。引经只是使药的部分作用，引经也只有部分是使药。然而，有些方中引经之药亦可为君臣，如石膏汤中之石膏即为君药，引全方专入阳明经之要药。《外科启玄》认为：“引者，导引也，引领也。如将之用兵，不识其路，纵其兵强将勇，不能取胜。如贼人无抵，脚不能入其巢穴。”清代沈金鳌的《要药分剂》、姚澜的《本草分经》等，则进一步把引经药分类细化，并有专科专属引经药，归经中的经在概念上扩延，方位上分划细微，直指某些脏腑，以及卫、气、营、血、肌表、命门、募原、上中下三焦，乃至头面、肢体，都作为药物归经的方向或部位。
历代医家对引经药的分类认识综合起来可分为两大类，即十二经分类和六经分类。清代《医学读书记》的“兵无向导则不达贼境，药无引使则不通病所”，《医医病书》中“药之有引经，如人之不识路径者用向导也”等相应的医书记载则对引经药有了更形象深入的描述。至此，引经药在历代医药家的临床实践中日趋成熟。
临床上的很多方剂中使用了引经药，如沈石匏言：“引经之药，剂中用为向导，则能接引众药，直入本经，用力寡而获效捷也。”明代申斗垣在《外科启玄》中则更为形象地指出：“引者，导引也，引领也。如将之用兵，不识其路，纵其兵强将勇，不能取胜。如贼人无抵，脚不能入其巢穴。”
引经药的应用可达承上启下、导龙入海之功，确有画龙点睛之趣。尤在泾在其《医学读书记》中说：“兵无向导则不达贼境，药无引使则不通病所。”古人对于引经药的作用多认为是“引经报使”，近年来随着引经药研究的发展及对其临床应用的重视，中药引经的作用归纳起来有引药物归经，即全方药物归经的先驱，如龙胆泻肝汤中之柴胡；引药至病所，即全方药物之向导，如血府逐瘀汤中之桔梗，少腹逐瘀汤中之炮姜；引正气归宅多指引火归原，使阳气内收、下降，如桂枝甘草龙骨牡蛎汤，《伤寒论》中本方原是治疗因“火逆下之”误治引起的亡阳兼表邪不解证，亡阳引起肾中真阳外散，遂方中加龙骨、牡蛎引阳气下降，潜藏于肾中，金匮肾气丸中之肉桂在其中的应用就是引火归原之意；引邪外达，即在全方中应用具有因势利导之意，如血府逐瘀汤中之牛膝，即是引胸中之血下行之意。
引经药不只是单纯引诸药直达病所，更多的是通过调理脏腑功能、调和气血津液，以利诸药功用得到更好的发挥。引经药引诸药直达病所，并可通过调理病变脏腑自身功能以助正气抗邪。如五苓散中桂枝的应用。五苓散治疗下焦蓄水证，水蓄膀胱，小便不利。《素问·灵兰秘典论》云：“膀胱者，州都之官，津液藏焉，气化则能出矣。”遂方中加用桂枝除引药达太阳膀胱经、解伤寒未解之表邪外，更多的是取其温阳化气之功，以助利水。《素问·至真要大论》说：“谨守病机，各司其属，有者求之，无者求之，盛者责之，虚者责之。必先五胜，疏其气血，令其条达，乃至和平。”反之，调节脏腑经脉功能的药物也有助于祛邪，二者相得益彰。
引经药通常为剂中之先导，引药入经，如在左金丸中吴茱萸以其辛热入肝之性引黄连之苦寒以清肝火，兼能制黄连之寒；在白虎汤中，石膏引导诸药入阳明而清热生津。引药入病所，该类引经药对不能用经络循行来描述的部位有明显的作用倾向，代表药就是桔梗和牛膝。清代汪昂在《本草备要》中谓桔梗曰：“为诸药舟楫，载之上浮，能引苦泄峻下之剂。至于至高之分成功。”桔梗在血府逐瘀汤中引诸药上除胸中之瘀，在三物白散中引巴豆上祛胸中之实寒。《本草分经》中谓牛膝曰：“能引诸药下行。”牛膝在三妙散中引黄柏、苍术清下行之湿热，在虎潜丸中引诸药下行以壮筋骨。余者如羌活走上，独活走下，桑枝走四肢，桃仁、红花入血，全蝎、蜈蚣入络，小量柴胡走表等，不胜枚举。
该类引经药能够引导气的运行。在补中益气汤中用柴胡、升麻引清气上行而治疗清气下陷、脏器脱垂之证。《医方集解》在补中益气汤条中说：“胃中清气在下，必加升麻、柴胡以升之。”金匮肾气丸用肉桂引导上浮之虚阳下归于肾。气有余便是火，《本草备要》谓：“川椒能下行导火归原。”《张氏医通》曰：“砂仁，辛能润燥，引诸药归宿丹田。”
该类引经药对血有特别强的亲和力。金匮柏叶汤用马通汁引血下行而治疗吐血，陈修园在《金匮方歌括》中论述该方时用当归引血归经治疗热损血络之尿血，镇肝熄风汤则用牛膝引血下行以治肝风内动所引起的上行之血。
该类引经药能引导邪气从皮毛而发或从大小便而出，如《素问·阴阳应象大论 》所言：“其下者，引而竭之……其在皮者，汗而发之。”此皆是针对病邪的出路而言。麻黄附子细辛汤中的细辛，可引导少阴经寒邪出于太阳之表。此外，柴胡可开邪热内闭，使邪气从内达外。《本草备要》谓栀子曰：“泄心肺之邪热，使之屈曲下行从小便出。”在泽泻条记载其“通，利水，泻膀胱火”，而《资生经》在论述五苓散中泽泻的作用时谓其“导小便，小肠利而心气平”。八正散中大黄泄热降火，使瘀热从大便而解，使水气从小便而出。导赤散中木通引导小肠之热随小便而出。
《本草求真》曰：“桔梗系开提肺气之圣药，可为诸药舟楫，载之上浮。”如参苓白术散借桔梗载诸药上浮，引归于肺，益肺利气，借肺之布精而养全身，倘若把它当作平喘之品删掉不用，则违背了《太平惠民和剂局方》的立法本义，疗效难著。王清任所创血府逐瘀汤以桔梗载众祛瘀之品上行，以除胸中之瘀；《伤寒论》中三物白散亦用桔梗引巴豆上升，以祛除胸中寒实。有学者通过实验提示了桔梗在该方剂中的“引向”作用，如果去掉桔梗，则仅能涤除腹水而不能荡涤胸水。临床亦有“诸根多降，桔梗能升”之说。如川芎为活血化瘀药，其功效如张元素所说：“川芎上行头目，下行血海，故神清四物汤用之。能散肝经之风，治少阳厥阴经头痛，及血虚头痛之圣药也。其用有四：为少阳引经，一也；诸经头痛，二也；助清阳之气，三也；去湿气在头，四也。”特别是治疗头痛时，基本都在辨治用药的基础上加上川芎，被称为治疗诸经头痛之要药，如李东垣曰：“头痛必用川芎。如不愈，加各引经药：太阳羌活，阳明白芷，少阳柴胡，太阴苍术，厥阴吴茱萸，少阴细辛，是也。”
牛膝为苋科植物牛膝的干燥根。陶弘景谓：“今出近道蔡州者，最长大柔润。其茎有节似牛膝，故以为名也。”《本经逢源》曰：“丹溪言牛膝能引药下行，筋骨痛风在下者宜加用之。”故牛膝具有补肝肾、强筋骨、逐瘀通经、引血下行的功效。牛膝始载于《神农本草经》，列为上品，可作为身体下部疾病的引经药使用。旋覆花亦是治疗呕逆上气的一味“引药下行”之品，临床有“诸药皆升，旋覆花独降”之说。
引药直达病所的引经药，临床使用十分广泛，如桑枝引诸药达臂与手指，羌活引诸药达上肢，独活引诸药达下肢。头痛因部位不同而涉经各异，《丹溪心法》在治疗时即注重引经药的运用，其指出：“头痛须用川芎，如不愈各加引经药，太阳川芎，阳明白芷，少阳柴胡，太阴苍术，少阴细辛，厥阴吴茱萸。”治疗头痛时，无论外感内伤，常佐用风药，如羌活、蔓荆子、防风等，实亦寓引经。李中梓对此解释说：“高巅之上，惟风可到。味之薄者，阴中之阳，自地升天者也，在风寒者湿者，固为正用，即虚与热者，亦假引经。”又如中焦湿热加黄连，下焦湿热加黄柏、知母，上焦湿热加防己、龙胆草；腹中胀满加厚朴、木香，腹中实热加大黄、芒硝，胸中烦热加栀子、豆豉，胸中痞塞加厚朴、枳实；热痰用黄连、瓜蒌，寒痰用附子、干姜；六郁引经药气郁加香附、血郁加川芎、湿郁加苍术、痰郁加陈皮、热郁加栀子、食郁加神曲；诸气刺痛加枳壳、香附，诸血刺痛加当归尾，胁痛寒热加柴胡，胃脘寒痛加草豆蔻、吴茱萸等，均是中药引经直达病所，以达到迅速、专一治病的目的。
如肉桂即是一味引火归原之品，为治命门火衰之要药，常在治疗肾阳不足、命门火衰的阳痿宫冷、腰膝冷痛、夜尿频多、滑精遗精等症时作为引经药使用，如肾气丸、右归丸等。正如程钟龄所言：“所谓导龙入海，引火归原，如八味汤之类是也。”
该类引经药能引导邪气从皮毛而发或从大小便而出，如《素问·阴阳应象大论》所言：“其下者，引而竭之……其在皮者，汗而发之。”一上一下皆是针对病邪的出路而言。麻黄附子细辛汤中的细辛，可引导少阴经寒邪出于太阳之表。柴胡可开邪热内闭，使邪气从内达外。《本草备要》谓栀子曰：“泄心肺之邪热，使之屈曲下行从小便出。”在泽泻条记载其“通，利水，泻膀胱火”，而《资生经》在论述五苓散中泽泻的作用时谓其“泽泻导小便，小肠利而心气平”。八正散中大黄泄热降火，使郁热从大便而解，使水气从小便而出，导赤散中木通引导小肠之热随小便而出。麻黄善于宣肺气、开腠理、透毛窍而发汗解表，为发汗解表之要药，也是解表之引经药；又如桂枝善于宣阳气于卫分、畅营血于肌表，故能助卫实表、发汗解肌，故桂枝既是外感风寒之不论表实无汗、表虚有汗及阳虚有寒的常用药，同时也是解表药的引经药之一，故王好古认为麻黄治卫实之药，桂枝治卫虚之药，两物虽为太阳证药，其实营卫药也。心主营为血，肺主卫为气。故麻黄为手太阴肺之剂，桂枝为手少阴心之剂。伤寒伤风而咳嗽，用麻黄、桂枝，即汤液之源也。李时珍亦认为麻黄乃肺经专药，故治肺病多用之。张仲景治伤寒无汗用麻黄，有汗用桂枝。
如白芍味酸，可升可降，可引药入阴，收逆气而除肺燥，敛津液而益营血，收阴气而泄邪热，故张元素认为白芍性寒，味酸，气浓味薄，升而微降，阳中阴也。王好古亦认为白芍味酸而苦，气薄味浓，阴也，降也，为手足太阴行经药，入肝脾血分。
到目前为止，引经药的应用多为经验用药，理论上还未能达到精辟之说，实践上难以直观量化或缺乏客观性，且各家学派有不同的看法与用药的不同。但归根结底，引经药物的应用选择离不开以下几点：药物的药性及归经、治法治则、组方配伍、药物的剂量、药物的炮制、病势影响、煎煮或服用方法。引经药的临床具体选用可归纳为以下几点。
引经药可引药入经，有“引经报使”之意。在方中具有“先驱”作用，临证辨明疾病属何经何脏，而选用该经或该脏的引经药，可使全方药力直达病所，从而提高临床疗效。六经辨证引经药选用：太阳经多选用羌活、川芎，阳明经多选用葛根、白芷，少阳经多选用柴胡、黄芩，少阴经多选用细辛、独活，厥阴经多选用吴茱萸、柴胡，太阴经多选用苍术、升麻。脏腑辨证引经药选用：肺脏如白芷、葱白，脾脏如升麻、苍术，心脏如黄连、连翘心，肝脏如吴茱萸、柴胡，肾脏如肉桂、独活。三焦辨证引经药的选用，如吴鞠通在《温病条辨》中言：“治上焦如羽，非轻不举；治中焦如衡，非平不安；治下焦如权，非重不沉。”遂上焦引经药多选用质轻气薄之药，如桔梗、麻黄、川芎、柴胡之类；中焦引经药多选用药性平和之药，如白术、茯苓、黄芪之类；下焦多选用质重味厚之药，如牛膝、琥珀、代赭石之类。卫气营血辨证引经药的选用：如入卫分、气分引经药多选用薄荷、金银花、石膏、知母之类，入营血分引经药多选用玄参、犀角、丹参之类。
临床直接用引经药引诸药直达病所者众多。《丹溪心法》曰：“在上者，加羌活、威灵仙、桂枝；在下者，加牛膝、防己、木通、黄柏……凡治痛风，取薄桂味淡者，独此能横行手臂，领南星、苍术等药至痛处。”如桑枝、羌活善引诸药达上肢；独活、牛膝善引诸药达下肢。病位深浅用药亦有别，病在肌肤经络者，一般用防风、桂枝、蝉蜕等辛散之药；在筋骨者用草乌、附子及杜仲等药。如上肢痹痛选羌活、桂枝、桑枝、姜黄；下肢痹痛可选独活、牛膝、木瓜、五加皮、杜仲、续断等。上部见血用防风、牡丹皮、紫草为使，中部见血用黄连、芍药为使，下部见血用地榆为使。风中六腑以羌活、防风、当归、秦艽、独活为引；风中五脏以独活、柴胡、白芷、川芎为引。同样是腹痛，胃脘受寒腹痛加草豆蔻、吴茱萸为引，少腹疝痛加青皮、川楝子为引，脐腹疼痛加熟地黄、乌药为引等。又如同样是疼痛，背痛常加羌活、防风引经，背脊痛用石楠藤、石菖蒲，腰脊者加用蜂房、乌梢蛇、地鳖虫，腰痛加狗脊、杜仲、川断等。
引经药的引经作用并非一成不变，引经药的引导作用随炮制不同发生变化，遂临床选用引经药时，还需注意炮制方法，如土炒入脾，盐炒入肾，醋制入肝，蜜炙归肺，酒炒上行。
不同治则治法中同一引经药的作用不一样，其功效也不同。如以补气升提为主，引经药多选用葛根、黄芪之类，既可引药入脾经，又可补益中气以助升提；如主在疏肝理气，多选用香附、柴胡之类，既可梳理肝气，又可引药入肝经。
有研究表明，引经药的作用取决于剂量，不同剂量作用效果不同甚至相反。如升麻在补中益气汤中，其用药剂量宜小，主要是升发人体阳气，有升阳举陷之功，与脾主升之生理功能一拍即合。而升麻在阎氏升麻葛根汤中用量较重为君药，其作用为解肌透疹之用。再如在清胃散方中，其用量较大，非取其辛散升发之用，而是取其清解阳明热毒之功效，此用药之微不得不辨。引经药起到“引经报使”作用，一般用量不宜过大，为一般常用的中等量，以达引经药入病所为目的。如果引经药又为方剂中之主药者，用量可偏重。
按六经脉分类的引经药：如头痛的治疗通常以川芎为引经药，但具体到六经又有不同的引经药：太阳经用羌活，阳明经用白芷，少阳经用柴胡，太阴经用苍术，厥阴经用吴茱萸，少阴经用细辛。
按十二经脉分类的引经药：根据历代医家经验，常用的十二经脉分类的引经药主要有手少阴心经为黄连、细辛；手太阳小肠经黄柏、藁本；足太阳膀胱经为羌活；足少阴肾经为独活、桂枝、肉桂、细辛；手太阴肺经为葱白、白芷、升麻、桔梗；手阳明大肠经为石膏、白芷、升麻；足太阴脾经为白芍、苍术、葛根、升麻；足阳明胃经为石膏、白芷、葛根、升麻；手厥阴心包经为柴胡、牡丹皮；手少阳三焦经为地骨皮、柴胡、连翘、附子、青皮，上焦用地骨皮，中焦用青皮，下焦用附子；足厥阴肝经为吴茱萸、川芎、柴胡、青皮；足少阳胆经为柴胡、青皮等。
小儿脏气轻灵，既病也易趋康复，加之小儿服药困难，只要辨证准确，只需稍用药或祛邪或扶正，便可使阴平阳秘，具体应用归纳如下。
单纯壮热用陶氏柴葛解肌汤，壮热伴有咳嗽者用麻杏石甘汤，发热（中低热）伴有咳嗽者用桑菊饮加石膏。以上方中均有石膏，石膏不仅可使肺热清还复肺之宣降功能，咳嗽止、热退，并可引全方入肺。再根据病位不同，偏于气分者加竹茹、青蒿，偏于血分者加牡丹皮。
咳嗽病位不一定在肺，五脏六腑皆令人咳，对于咽炎、扁桃体发炎引起的咳嗽，喜用木蝴蝶、射干利咽以止咳；对于鼻炎、鼻窦炎引起的咳嗽，多用苍耳子、辛夷花宣通鼻窍，使涕清则咳止；对于反流性食管炎引起的咳嗽，用旋覆花、竹茹降胃气止咳。
此多为“风”邪为患，兼有表虚不顾，遂组方多以补益肺脾为主，加防风、蒺藜既可引诸药达肌表，又可引出外邪。
此类小儿性格多犟，沟通亦困难，辨证多属脾虚肝旺，用柴胡、白芍引药入肝经。
必用夏枯草清肝火、散郁结，尤其对于颈部淋巴结炎为肝经循行之处者。
在补肾健脾基础上加女贞子、墨旱莲滋肾填精以制阳，并引诸药入肾。
在辨病与辨证基础上加菟丝子，既可暖肾缩尿，又可引药入肾与膀胱经。
此类小孩多半原本食欲不佳伴有便秘，进食时家长又在一旁监督导致其进食心理负担重，气机郁而发疼痛，其主方多在保和丸基础上加用白芍、枳壳、乌梅。柴胡、枳壳均为引经药，白芍、乌梅柔肝止痛，用柴胡除疏肝气之外，尚可引白芍、乌梅入肝；枳壳宽肠行气，恢复肠道蠕动功能，并使邪气从下而走。
平素对周边事物缺乏兴趣，不喜与人交谈者，多认为是阳气不振，脑髓失于温养，在辨证基础上用升麻、柴胡之辈，以升阳助气，并引诸药及气血上达头目。