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《中华人民共和国药典》收录艾叶作为艾草的药用部分。艾叶发挥药用价值的物质基础是其中所含的有效成分。利用现代天然药物的成分提取和分析技术，艾叶的化学成分不断被鉴定和揭示，带动了艾叶活性成分和药理作用的科学研究。研究已经证明艾叶的一些单体成分，例如α-萜品烯醇、异泽兰黄素等，有望成为合成药物的先导化合物，推动艾草药用价值的发展和应用。
研究发现，艾叶的化学成分主要有挥发油、黄酮、三萜、桉叶烷类、苯丙素类、甾体类、鞣质、多糖和微量元素等。进一步的药理学研究显示，这些化学成分在体内和体外实验中具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等生物活性。研究结果还显示艾叶燃烧产生的化学物质具有调节免疫、抗菌等作用，参与了艾灸治疗的过程。本章将围绕艾叶的主要活性成分进行概述。