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胃肠道大致可分为胃、小肠和结肠，见图1.5。空腹状态下，人胃液的pH值在1.2～2.5之间，餐后状态下胃pH值在5～6之间。胃液大约有30ml。肠道液的pH值在6.0～7.0之间，且相对恒定；小肠液大约有100～250ml。空腹状态下，小肠中胆汁酸浓度约为3mM，餐后状态下，肠中胆汁酸浓度约为10～15mM。结肠液的pH值在6.0～8.0之间，体积约为15ml。
图1.5 胃肠道结构和关键特征
药物的吸收主要发生在小肠，因为小肠在整个胃肠道中具有最大的吸收表面积与最大的体液量。胆汁胶束可以增强脂溶性药物的溶解度和溶出速率。胃的pH值将影响游离碱与其盐型的溶解度和溶出速率；同时也会影响游离酸从盐型中析出。对于低渗透和（或）低溶解性的药物，结肠吸收通常可以忽略不计，因为结肠吸收表面积小，结肠的体液少且较凝固，同时也缺乏胆汁胶束等。