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药物的口服吸收是药物在胃肠道（GI）中不断溶出，并透过肠细胞膜的过程，见图1.1。整个吸收包括12个步骤（因化合物性质的差异，并非每个化合物都会经历这完整的12个步骤，后边的章节会进行详细论述）。
图1.1 药物口服吸收的过程：崩解、溶出、渗透和转运
图1.1中给药后（例如片剂、胶囊）制剂处方崩解并释放出活性药物成分（API）固体颗粒，用①表示。接着释放的API颗粒以药物分子形式溶解到胃肠道液中，用②表示。药物在胃肠道的最大溶解量受限于药物在胃肠液中的溶解度。有些情况下，最初的API形态（如盐型）溶解后，会产生瞬间过饱和现象（溶解度大大提高），接着因为成核作用，游离型碱或游离型酸将会在胃肠道中析出沉淀，用③表示。溶解的药物分子在肠液的混合作用下，被运输到肠壁附近，用④表示。接着药物分子通过扩散透过非搅拌流动水层（UWL），UWL与上皮细胞膜相邻，用⑤表示。药物分子主要通过被动扩散渗透过上皮细胞顶侧膜（apical），用⑥表示。但有时，也会通过PEP-T1转运体等载体介导透过上皮细胞顶侧膜，用⑦表示。如药物是P-gp等外排转运体的底物，上皮细胞中的部分药物将重新被外排回到顶侧膜，用⑧表示。有些药物还可透过细胞间隙连接（经细胞旁路转运），用⑨表示。药物在上皮细胞中可能会被CYP3A4等代谢酶代谢，用⑩表示。接着，药物透过基底膜（basolateral），进入门静脉，用k表示。最后门静脉中的药物经过肝脏后，到达体循环，用l表示。