第二节
放射性药物

放射性药物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素，用于医学诊断或治疗目的的一类特殊制剂。放射性药物可以是放射性核素的无机化合物，如Na ^99m Tc 、Na ¹⁸ F等。但大多数放射性药物一般由标记的放射性核素和被标记化合物、抗生素、血液成分、生物制剂（多肽、激素和抗体等）两部分组成，如 ¹⁸ F-FDG、 ¹¹ C-MET、 ⁶⁸ Ga-Octreotide、 ^99m Tc-HSA等。在我国，获得国家药品监督管理部门批准文号的放射性药物称为放射性药品。

放射性药物像其他药物一样，保证安全、有效是基本要求。此外，根据临床使用目的，对放射性核素的选择、被标记物的理化和生物学行为、标记方法及标记后的人体吸收、分布、代谢和清除有着不同要求。

放射性药物是一类特殊药物，与普通药物不同，它具有以下几方面的特点。

一、放射性

放射性药物中放射性核素发出的粒子或射线是医学诊断和治疗的应用基础，与普通药物的药理作用基础明显不同，且直接归核医学科管理。在实际工作中，这种放射性有着特殊的双重性评价：一方面，合理恰当的使用可以达到诊断或治疗疾病的目的，对患者不会造成明显的辐射损伤，这是放射性药物的有效性评价；另一方面则是危害性评价，即在放射性药物生产、制备或使用不当时，放射性会对生产人员、患者、医护人员等造成辐射损伤，乃至为环境带来放射性污染。因此，在制备、运输、贮存和使用过程中应严格执行国家制定的《放射性药品管理办法》等有关法规。

二、特定的物理半衰期和有效期

由于放射性药物中的放射性核素会自发进行放射性衰变，放射性的量会随时间增加而不断减少，其内在质量也可能改变。因此，大多数放射性药物的有效期比较短，不能长期贮存，且在每次使用时均需根据特定核素的物理半衰期作衰减校正。

三、特殊计量单位和使用量

放射性药物以放射性活度为计量单位，而不是采用化学量。与普通药物的一次用量（克或毫克水平）相比，放射性药物引入的化学量相对少得多，如 ^99m Tc 标记的放射性药物，一次静脉注射370MBq，其中 ^99m Tc 的化学质量仅为10 ^-10 ～ 10 ^-9 mol，因此几乎不会在体内引起化学危害。

四、不稳定性和辐射自分解

在贮存过程中，放射性药物中标记的放射性核素会脱离被标记物，致使放射化学纯度和比活度改变。另外，某些被标记物对射线作用较敏感，在射线的作用下可以发生化学结构变化或生物活性丧失，导致放射性药物在体内的生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解（radiation self-decomposition）。发生辐射自分解的程度通常与放射性药物的放射性浓度或比活度成正比，还与放射性核素的射线种类、能量有关，放射性浓度、比活度越高，辐射自分解作用越明显；电离密度大而射线能量低、射程短的β射线辐射自分解作用越强。 zuH9OFcZ+hnHNkk7y75lWc5V8JTLZgtrcdOsB0vlAhXiaJsDAIM4+WZvDhcGr24J