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【本章关键信息】
苯二氮
受体激动剂（benzodiazepine receptor agonist，BZRA）是目前最常用的镇静催眠和抗焦虑药。按药理作用特征，BZRA可分为非选择性苯二氮
受体激动剂即传统的苯二氮
类药物（benzodiazepine，BZD）和选择性苯二氮
受体激动剂（selective benzodiazepine receptor agonist，sBZRA），后者又称Z药（Z-drug）。
BZD：通过与GABA受体复合物上的苯二氮
受体结合增强GABA对GABA
A
受体的作用，产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥（抗癫痫）及肌肉松弛等作用。BZD因起效快、疗效确切、短期使用耐受性好及相对安全等特征而广泛应用于临床各科，是焦虑、失眠、癫痫、酒精依赖急性戒断患者及某些躯体和精神疾病患者改善失眠、焦虑、激越等症状的重要的甚至是不可或缺的药物。
sBZRA（Z药）：通过选择性激活GABA受体复合物上的特定苯二氮
受体亚型来发挥效应，适应证为失眠障碍。唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆是最先进入临床使用的Z药。
大多数BZD在国际上被列为Ⅳ类管制药品，某些地区对氟硝西泮、替马西泮、咪达唑仑及三唑仑实行更为严格的管控。我国在2013年将BZD列入第二类精神药品目录（但三唑仑列入第一类）予以管控。
在临床实践中要科学规范使用镇静催眠药，预防发生药物依赖，实现受益/风险比最大化。包括严格掌握适应证和禁忌证，规范使用方法和疗程，动态评估疗效和不良反应，早期识别与干预药物依赖，加强此类药品相关知识的培训等。
镇静催眠药（sedative-hypnotics）主要包括苯二氮
受体激动剂（benzodiazepine receptor agonist，BZRA）及巴比妥类药物。按药理作用特征，BZRA又可分为非选择性苯二氮
受体激动剂，即传统的苯二氮
类药物（benzodiazepine，BZD），包括地西泮、奥沙西泮等和选择性苯二氮
受体激动剂（selective benzodiazepine receptor agonist，sBZRA），又称Z药（Z-drug）
［1］
，包括佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆等。
1903年，巴比妥（barbitone）作为首个巴比妥类药物应用于临床。之后，苯巴比妥（phenobarbital）等多种巴比妥类衍生物相继出现，并一度广泛应用于镇静催眠等临床领域，但由于该类药物的治疗指数低和不良反应（包括滥用和依赖）较严重，目前仅有少数产品用于痉挛性障碍和某些精神障碍的治疗。此外，有镇静催眠作用的药物种类繁多，如抗组胺药，某些抗抑郁药、抗精神病药，某些中药制剂等有时在临床上也作为镇静催眠药使用，但由于其镇静催眠效果和安全性并不优于BZRA，故这些药物目前不是临床上镇静催眠药的主流产品。
基于上述原因，本文只介绍临床上最常用的BZRA。