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【本章关键信息】
镇静催眠药按上市时间及药理作用可分为3类：第一代镇静催眠药（巴比妥类及其他经典镇静催眠药）、第二代镇静催眠药（BZRA）和具有镇静催眠效应的其他类药物（如抗组胺药）。第二代镇静催眠药是目前临床治疗的主流，通过作用于BZD-GABA A 受体复合物，增强GABA与GABA A 受体的效应而发挥作用。目前发现2种中枢BZD受体（BZDR），为ω 1 （或Ω 1 ）及ω 2 （或Ω 2 ）。中枢BZD受体位于GABA A 受体的α亚单位上，目前发现6种α亚单位亚型，BZD受体的药理特性与不同的α亚单位相关。ω 1 （或Ω 1 ）受体主要由α 1 亚单位构成，介导抗焦虑、镇静和抗惊厥作用；ω 2 （或Ω 2 ）受体由α 2 或α 3 或α 5 亚单位构成，介导肌肉松弛、中枢性镇静、精神运动性损害及部分抗惊厥作用。外周BZD受体（PBR）可能与BZD的耐受性和戒断反应有关。
国内目前常用的BZD有地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、劳拉西泮、咪达唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮及硝西泮。这些药物虽然结构类似，但对BZD不同受体亚型的亲和力及在人体内的药动学不同，因此其抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛、抗癫痫、治疗急性酒精戒断症状及辅助麻醉等作用也各有侧重。临床上应根据患者的特征来选择药物。
Z药为选择性ω 1 受体激动剂。目前常用的Z药均具有半衰期短、后遗效应低、不影响睡眠结构等特点。佐匹克隆和右佐匹克隆的半衰期分别约为5小时和6小时，适用于入睡困难和睡眠维持困难患者。唑吡坦和扎来普隆的半衰期分别约为2.4小时和1小时，更常用于入睡困难的失眠障碍患者。Z药同样需遵循“间断、按需、短期、逐渐减停”的用药原则。