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胎盘一旦娩出，产妇便进入了哺乳期。胎盘娩出至产妇全身各器官除乳腺外恢复或接近正常未孕状态所需要的一段时间，一般为6周，称为产褥期。产褥期妇女的生理具有以下特点。
随着胎盘剥离排出，产妇血中雌激素、孕激素、胎盘生乳素水平急剧下降，产后呈低雌激素高催乳素激素水平，乳汁开始产生。由于多数药物可经母血渗入乳汁中，故产妇于哺乳期用药时，应考虑药物对新生儿有无不良反应。
（1）胎盘娩出后，子宫胎盘血液循环不复存在，且子宫缩复，大量血液从子宫涌入体循环，加之妊娠期过多组织间液回吸收，产后72小时内，血容量增加15%～25%，原有心脏病产妇，容易发生心力衰竭。血容量于产后2～3周恢复到未孕状态。
（2）产褥早期血液仍处于高凝状态。纤维蛋白原、凝血酶、凝血酶原于产后2～4周内将降至未孕状态。
（3）红细胞计数及血红蛋白值逐渐增多。白细胞总数于产褥早期仍较高，淋巴细胞稍减少，中性粒细胞增多，血小板数增多。
妊娠期胃肠张力及蠕动减弱，约需要2周恢复。
妊娠期体内潴留的多量水分主要经肾脏排出，故产后最初1周尿量增多。子宫复旧的代谢产物经尿排出，故尿中氨基酸、肌酐、肌酸增加，约1周后恢复。
与维持妊娠有关的激素减少，而与维持泌乳及排乳的激素增加。垂体催乳激素因是否哺乳而异，哺乳产妇于产后下降，但仍高于非妊娠水平，吮吸乳汁时催乳激素明显增高；不哺乳产妇则于产后2周降至非妊娠水平。
大多数药物在从血浆向乳汁转运过程中，均以被动扩散的方式进入乳汁，分子量低于200的非电解质药物，可经乳腺上皮的膜孔扩散进入乳汁。扩散进入乳汁的药物量及速度，与药物的脂溶性、解离度、分子量大小、血浆与乳汁的pH及药物在血浆和乳汁中的浓度梯度等因素有关。此外，乳腺的血流量、乳汁脂肪含量、婴儿吸吮的乳量等，对药物进入乳汁的量也有影响。一般规律如下。
（1）乳汁中脂肪含量比血浆高，脂溶性高的药物容易穿过生物膜到乳汁中。
（2）药物分子量越小，越容易扩散到乳汁。分子量<200的药物，如酒精、吗啡、四环素，通过纯扩散作用即可从血浆向乳汁转运，而肝素、胰岛素等高分子化合物难以向乳汁转运。
（3）蛋白结合率低的药物，游离药物浓度高，易透入乳汁。进入乳汁后即与乳蛋白结合，但结合明显少于血浆中与蛋白的结合。因而当乳汁和血浆中的游离药物浓度达到平衡时，血浆中药物总量较大。
（4）细胞膜具有磷脂-蛋白质结构，非解离的药物更易通过细胞膜进入乳汁。
（5）乳汁中药物峰值一般比血浆中峰值晚出现30～120分钟，其峰值一般不超过血浆中峰值。乳汁中药物消散随时间而减少，减少的速度慢于血浆中药物消散的速度。
（6）母乳pH通常比血浆低，正常血浆pH变化很小，可认为恒定在7.4，但乳汁pH变化较大，在6.8～7.2。因而药物在这两种环境中的解离有差异。弱酸性药物在乳汁中的浓度低于血浆浓度。实验证明，弱碱性药物如红霉素、林可霉素、异烟肼等，易于通过血浆乳汁屏障，用药后乳汁中药物浓度可与血浆相同，甚至比血浆高。相反，弱酸性药物如青霉素、磺胺类药物，不易通过屏障，则乳汁中的药物浓度常低于血浆中浓度。
常用以下的指标评估药物在乳汁中的转运情况。
（1）乳汁/血浆比值（M/P）：指母亲乳汁中的药物浓度与母亲血浆药物浓度的比值。如果比值高（1～5），提示乳汁中的药物水平高；如果比值低（<1），仅有少量药物转运至乳汁。药物转运到乳汁的量很大程度上取决于母亲的血浆药物浓度。
（2）理论婴儿剂量（theoretic infant dose，TID）：该剂量是对婴儿每日每公斤体重从乳汁中摄取的可能的最大药物剂量的一种估算值。已知药物在乳汁中的峰值水平（ C max ），用每日摄取乳量的标准值（150ml/kg）乘以乳汁中的药物浓度［（ C max /L）×0.150L/（kg·d）=TID］。该浓度为最大转运浓度，大多数情况下婴儿获得的实际剂量更低。
（3）相对婴儿剂量（relative infant dose，RID）：用来自乳汁的婴儿药物剂量［TID，mg/（kg·d）］除以母亲剂量［mg/（kg·d）］。这种方法以体重为标准描述有多少母亲的药量被婴儿获得。一般情况下，任何药物低于母亲剂量的10%可能是安全的。本处方集采用的是该评价指标。
药物的潜在影响与新生儿的肾脏和肝脏发育有关，年、月龄越小，药物潜在的影响越大。新生儿的神经系统仍在发育阶段，血脑屏障发育尚未成熟，药物较易透过血脑屏障直接作用于较脆弱的中枢神经系统产生不良反应，此外，新生儿肝功能还未健全，肾小球滤过率低，药物消除能力低下，易导致经母乳吸收的药物在新生儿体内蓄积而发生毒性反应。
哺乳期用药危险性分级在不同的著作里存在不同的论述。Thomas W. Hale博士在他的 Medications & Mothers ′ Milk （17 th edition）一书里提出哺乳期用药危险性的“L分级”，本处方集采用的是该分级。除了“L分级”，Richard K. Miller教授在他的著作 Drugs During Pregancy and Lactation ： Treatment options and risk assessment 里，将妊娠/哺乳用药危险等级分为五级（1、2、S、T、C）。此外，美国儿科学会（American Academy of Pediatrics，AAP）、WHO和美国国家医学图书馆旗下的数据库LactMed也提供了各自哺乳期用药的建议。
Thomas W. Hale博士的哺乳期用药“L分级”按安全性由高至低依次分为L1～L5五个等级（具体见下）。该分级虽未被官方采纳，但已出现在各种药学工具书和网络资料中，故本处方集也将其收录，作为临床哺乳期药物选择的参考。
哺乳期药物安全性分级如下：
L1级（适用）：许多哺乳期妇女服药后没有观察到对婴儿的副作用会增加。在哺乳期妇女的对照研究中没有证实对婴儿有危险，可能对喂哺婴儿的危害甚微；或者该药物在婴儿不能口服吸收利用。
L2级（可能适用）：在有限数量的对哺乳期妇女用药研究中没有证据显示副作用增加和/或哺乳期妇女使用该种药物有危险的证据很少。
L3级（可能适用）：没有在哺乳期妇女进行对照研究，但喂哺婴儿出现不良反应的危险性可能存在；或者对照研究仅显示有很轻微的非致命的副作用。本类药物只有在权衡对胎儿的利大于弊后方可应用。没有发表相关数据的新药自动划分至该级别，不管其安全与否。
L4级（有潜在危险）：有对喂哺婴儿或对乳汁分泌的危害性的明确证据。但哺乳期妇女用药后的益处大于对婴儿的危害，例如母亲处在危及生命或严重疾病的情况下，而其他较安全的药物不能使用或无效。
L5级（危险）：对哺乳期妇女的研究已证实对婴儿有明显的危害或该药物对婴儿产生明显损害的风险高。哺乳期妇女应用这类药物显然是无益的。本类药物禁用于哺乳期妇女。
哺乳期用药的基本原则是尽可能减少药物对子代的影响。哺乳期用药时，哺乳时间应避开血药浓度高峰期，减少乳汁中的药物浓度。由于人乳是持续地产生在体内而不潴留，因此，哺乳期可服用较安全的药物，并等到过了药物一个血浆半衰期后再喂奶，如果母亲所用药物对孩子影响较大，则应停止喂奶，暂时实行人工喂养。
（1）评估婴儿处理药物的能力：询问有关婴儿的信息，包括年龄、发育情况、过敏史。早产儿和新生儿用药风险高，需谨慎；较年长的婴儿相对容易代谢和清除药物。胃肠稳定性差的婴儿用药会增加风险。
（2）应建议母亲在权衡利弊后确实需要使用的情况下才服用药物。
（3）选用已有一定依据证明对婴儿无明显损害的药物。
（4）选用药物代谢特点比较清楚，向婴儿转运较少的药物。
（5）告知可能发生的任何不良反应。
（6）一旦发生不良反应应及时向医师报告。婴儿的毒性反应与成人不同，如不能肯定婴儿身体变化是否与乳汁中药物有关，应暂停授乳。
（7）测定母乳内和婴儿血中药物浓度，也有助于判断婴儿的变化是否与乳汁中的药物有关。
（8）如母亲正在接受抗凝血剂治疗，而婴儿因某种原因需接受手术治疗，必须在手术前测定婴儿凝血酶原时间。
（9）血药浓度降低时乳汁中药物有可能渗透回血浆，应选择下一次服药前授乳，或在服药后尽可能长的时间后授乳。
（10）严格掌握适应证：控制用药剂量，限制用药时间。