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药物进入胎儿体内的主要方式是通过胎盘转运，也可通过胎儿吞咽羊水，自胃肠道吸收少量药物。现已证明，胎儿24小时吞咽羊水500～700ml。此外，胎儿皮肤也可从羊水中吸收药物。
药物在胎儿体内分布与胎儿血液一致。血流通过脐静脉，大部分经肝脏至心脏，小部分经静脉导管至下腔静脉，故血流分布至肝脏量很大。另外，50%心排出量回胎盘，而另一半中相当大一部分至胎儿脑（胎儿的血脑屏障未发育完全），因而药物分布脑和肝脏较多。妊娠12周前，胎儿体液含量高于脂肪含量，水溶性药物分布容积较大，脂溶性药物分布容积较小。随着胎儿生长至妊娠晚期，胎儿体内细胞外液明显减少，脂肪含量增多，脂溶性药物分布增多。胎儿血浆蛋白低于母体，游离型药物比较多，易进入胎儿组织，使胎儿对药物的敏感性增强。缺氧时，由于血流的再分配，分配至脑血流增加，药物更集中。而胎儿在不同胎龄血供不同。致使不同组织的药物浓度随胎龄不同而有所差别。整个孕期，胎儿含水量亦随胎龄而不同。如孕16周时全身含水量为94%，而足月时则下降至76%。细胞外液减少，因而脂溶性药物分布和蓄积亦少，随着胎龄增加，脂肪蓄积渐渐增多，脂溶性药物亦随脂肪分布而分布，胎儿脑水分少，故脂溶性药物蓄积也少。
药物与血浆和组织内蛋白结合确定药物效应，如大量与血浆蛋白结合，则药物游离至组织的较少，但药效时间较长；反之，则进入组织的游离药物多，而药效持续时间较短，胎儿血浆蛋白与组织蛋白结合能力较低，且一种药物和蛋白结合后，可阻碍其他药物或体内内源性药物与蛋白结合，如孕妇用磺胺药物后，可阻碍胎儿蛋白与胆红素结合，从而使游离胆红素增加。早产儿蛋白结合能力则更低。
胎儿对药物代谢从质和量上都较成人差，胎儿肝脏线粒体酶系统功能低，分解药物的酶系统活性也不完善，葡萄糖醛酸转移酶活性仅为成人的1%，对药物代谢能力极低。主要由胎盘转运，从胎儿重返母体，再由母体解毒排泄。
胎儿肾脏发育不全，肾小球滤过率低，排泄缓慢，药物在血液内或组织内半衰期延长，消除率下降，容易引起药物的蓄积中毒，对器官产生损害。药物经肾脏排入羊水，胎儿吞咽羊水又再进入羊水-肠-肝的再循环，或通过脐动脉再回到母体。
药物是否起作用与组织有无同药物结合的受体有关，胎儿器官的各种不同受体在不同胎龄产生。故在某一时期，有些药物可能对胎儿起作用，有些则无作用，如肾上腺素α-受体拮抗剂则对胎儿不起作用。
孕妇用药，若目的不是给孕妇治疗，而是为了给胎儿治疗，可以选择已经证实有效的胎儿宫内药物治疗，如应用肾上腺皮质激素促使胎儿肺成熟提高胎儿成活率，减少新生儿呼吸困难综合征发生。也有的给孕妇用药以治疗胎儿生长受限、胎儿心律不齐等症。所选药物必须是不经胎盘代谢，直接经胎盘转送给胎儿。如以上提到的肾上腺皮质激素，应用地塞米松或倍他米松而不用泼尼松。