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5.川乌
Chuanwu

ACONITI RADIX

采制沿革

【来源】

为毛茛科植物乌头 Aconitum carmichaelii Debx.的干燥母根(陕西产川乌为干燥子根)。川乌药材商品为栽培品。

【采制】
1.道地产区

《名医别录》“生犍为山谷及广汉”。陶弘景:“(天雄、附子、川乌)分生三处,当各有所宜故也。方云:少室天雄,朗陵乌头,皆称本土,今则无别矣。少室山连嵩高,朗陵县属豫州汝南郡,今在北国。”《新修本草》:“天雄、附子、乌头等,并以蜀道绵州、龙州者佳。……江南来者,全不堪用。……当阳以下,江左及山南嵩高、济鲁间……夔州以上,剑南所出者。”苏颂:“(天雄、附子、侧子、乌头等)今并出蜀土,然四品都是一种所产,其种出于龙州。……绵州彰明县多种之。惟赤水一乡者最佳。”《本草品汇精要》“道地:出蜀土及赤水、邵州、成州、晋州、江宁府者佳”。李时珍《本草纲目》:“出彰明者即附子之母,今人谓之川乌头是也。……彰明领乡二十,惟赤水、廉水、昌明、会昌四乡产附子,而赤水为多,……取种于龙安、龙州、齐归、木门、青堆、小坪诸处。”《药物出产辨》云“产四川龙安府江油县”。由此可见,川乌一直以四川为道地产区。

中华人民共和国成立后,四川安州、布拖、美姑;重庆城口;陕西南郏、汉中、兴平;河北晋州、元氏;湖北竹山、竹溪;云南丽江、巍山;山东菏泽、潍坊等地亦产。目前集中在四川绵阳(江油、安县为主)、陕西汉中(城固、南郑为主),栽培于四川凉山和云南大理、丽江的川乌因采收季节晚,空心率高,基本未作为药材流通。

2.采制方法

《本草品汇精要》记述:三月取根,晒干。现在一般于夏至、小暑间采收,挖出后,将附子与主根分开,洗净泥土,晒干即可。或放缸里,用热水泡12小时后捞出,拌上草木灰,白天摊晒,夜里堆放,反复多次,直至晒干即为成品。

【品质】

川乌个货以身干、个匀、肥满坚实、无空心者为佳;片货以厚薄均匀、内粉质洁白者为佳。

【贮藏】

置通风干燥处,防蛀。

炮制规范

一、生川乌
【古代炮制法则】
1.净制

削去皮(梁·《本草经集注》)。去黑皮并脐尖(宋·《博济方》)。去皮尖,焙干(元·《世医得效方》)。去皮脐(明·《证治准绳》、清·《良朋汇集》)。

2.切制

削去皮,……直理破作八片(梁·《本草经集注》)。薄切,晒干(宋·《太平圣惠方》、宋·《普济本事方》)。以竹刀切破,每个作四片(宋·《经史证类备急本草》)。刮去黑皮,锉作片子(宋·《圣济总录》)。去皮,切作骰子块(宋·《太平惠民和剂局方》)。切作小块如豆大(明·《普济方》)。去皮脐,剉如麦豆大(明·《普济方》)。

【现代炮制经验】

取原药材,加水浸泡 ,每天换水2~5次,取出后再行炮炙。

注: 泡1天(长沙、广东);1~4天(重庆);3~7天(上海、浙江、云南);9天(保定);7~14天(苏州、内蒙古);10~15天(山东、北京、辽宁);20~30天(天津)。

【现代炮制规范】

1.除去杂质,用时捣碎。(药典2020,辽宁1986,河南2005,江西2008,天津2012)

2.除去杂质,剪去残茎,洗净,干燥,用时捣碎。(广西2007)

3.除去杂质,筛去灰屑。(湖北2009)

4.除去杂质,洗净,干燥,或润透,切厚片,干燥。(重庆2006)

5.除去杂质,洗净,干燥,或润透,切厚片干燥。(四川2015)

6.除去杂质,洗净,捞出,晒干。(宁夏1997)

7.将原药除去杂质,筛去灰屑。(上海2008)

8.取原药材,除去杂质,用时捣碎。(浙江2015)

9.取原药材,除去杂质,洗净,干燥,筛去碎屑,用时捣碎。(湖南2010)

10.取原药材,除去杂质,洗净,干燥,用时捣碎。(安徽2005)

11.取原药材,除去杂质,洗净,干燥。(北京2008)

12.取原药材,除去杂质,洗净,捞出,干燥,用时捣碎。(甘肃2009)

13.取原药材,除去杂质,洗净灰屑,捞出,晒干,用时捣碎。(山西1984)

14.取原药材,除去杂质,用时捣碎。(贵州2005)

15.取原药材,除去杂质,洗净,干燥,用时捣碎。(江苏2002)

16.除去杂质,洗净泥土,晒干,用时捣碎。(吉林1986)

17.取药材川乌,除去杂质,洗净,干燥。(陕西2008)

【饮片性状】

本品呈不规则的圆锥形或纵切片。表面棕褐色或灰棕色,皱缩,有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。质坚实,断面类白色或浅灰黄色,形成层环纹呈多角形。气微,味辛辣、麻舌。

【性味与功效】

辛、苦,热;有大毒。归心、肝、肾、脾经。祛风除湿,温经止痛。用于风寒湿痹,关节疼痛,心腹冷痛,寒疝作痛及麻醉止痛。

【使用注意】

①本品不宜与川贝母、浙贝母、伊贝母、半夏、白及、白蔹、天花粉、瓜蒌同用。②生川乌系毒性中药,应遵照《医疗用毒性药品管理办法》的有关规定使用。③孕妇忌服;生品多作外用,内服宜慎。

【现代毒理学研究】

川乌的主要药效和毒性成分为乌头碱,其中以酯型生物碱的毒性较大。有研究从4种川乌提取物(制川乌水煮物、制川乌醇提物、生川乌水煮物、生川乌醇提物)中筛选出最具有代表性的生川乌醇提物进行急性毒性试验及长期毒性试验。分别给予SD大鼠最大可给药剂量的4种提取物,结果显示:生川乌、制川乌醇提物的毒性大于相应的水煮物毒性,生川乌醇提物的毒性大于制川乌醇提物的毒性。4种提取物中,生川乌醇提物的毒性最大,主要靶器官为神经系统。根据解剖结果,推测川乌急性毒性致动物死亡的主要原因可能是心力衰竭与呼吸抑制。遗传毒性试验主要作用靶器官为心脏和神经系统,TK基因突变试验显示川乌的主要毒性成分乌头碱不具有遗传毒性。其中毒机制是通过先兴奋后抑制神经系统起作用,其毒性主要是对心脏和神经的损害。乌头类生物碱首先是引起感觉横纹肌、心肌、神经末梢及中枢神经系统兴奋,继而发生对上述各部分的抑制,进而产生麻痹而发生毒性作用。

有研究以生川乌单行及生川乌配伍全瓜蒌水浸剂分别给小鼠灌胃,给予不同剂量的受试药物(以乌头剂量计算):4.7g/kg、6.7g/kg、9.6g/kg、13.7g/kg、19.6g/kg和28.0g/kg,给药后观察14天,记录小鼠的中毒潜伏期、症状及死亡时间、恢复期及死亡数量,用改进寇氏公式计算LD 50 ,结果生川乌与全瓜蒌配伍后的中毒潜伏期、死亡时间较单行相应剂量组缩短,中毒恢复期延长( P <0.05)。生川乌单行LD 50 为9.26g/kg,95%置信区间为7.70~11.15g/kg;生川乌配伍全瓜蒌LD 50 为7.48g/kg,95%置信区间为6.40~8.74g/kg。

二、制川乌
【古代炮制法则】
1.水浸制

用东流河水浸二七日,每日三度换水,日满取出,(去)黑皮并脐尖(宋·《博济方》。去皮脐,冷水浸七日后,薄切,暴干(宋·《普济本事方》)。

2.醋制

不见火,切作片子,醋煮(唐·《仙授理伤续断秘方》)。去皮尖,醋煮(清·《良朋汇集》)。为细末,隔年陈醋入砂锅内,慢火熬如酱色(清·《串雅内编》)。

3.黑豆制(半斤)

用黑豆三升,水二斗,煮以黑豆烂熟为度,切作片子,暴干(宋·《太平圣惠方》)。(一斤)劈破,以冷水浸两宿,洗净,去脐不去皮,用新黑豆一升与乌头同煮,自早至夜,以豆烂为度,取乌头去皮,薄切,焙干(宋·《圣济总录》)。去皮尖,乌豆蒸三次(宋·《太平惠民和剂局方》)。端正者,捶破,以纸袋盛,用乌豆一斗藉覆蒸一日取出,去豆,不用皮尖(宋·《三因极一病证方论》)。

4.姜制

姜汁浸出黑皮,切片(宋·《扁鹊心书》)。先切片子,以江水浸两日;同姜汁炒黄末为度(明·《普济方》)。

5.童便甘草制

童便浸一日,去皮,切作四片,童便及浓甘草汤同煮汁尽为度,烘干(明·《医宗必读》)。入活络药,同甘草炮制(清·《得配本草》)。

【现代炮制经验】

1.石灰水、生姜浸 川乌10斤,石灰1斤,生姜2斤,水10斤(长沙)。

取石灰加水溶解,过滤,将泡过的川乌倒入滤液中,加水淹没川乌,浸泡2天,使川乌变成淡黄色时为度,倾出石灰水再换清水漂浸2天,至无石灰气味为止,捞出去芦,切1分厚的片,晒至八九成干(不能晒至全干,因本品富含淀粉,晒至全干则易碎烂),另取生姜加水捣汁,加入川乌片泡1天,用微火烘干。

2.黑豆、食盐蒸 川乌100斤,黑豆10斤,食盐1斤(云南)。

取泡过川乌加黑豆及水再泡16小时,至水被川乌吸干后,再加食盐水,用大火蒸24小时,至内心无白点,切1分厚的片,晒干。

3.甘草、生姜制

(1)甘草、生姜蒸:川乌10斤,生姜1斤,甘草半斤(重庆、福州)。

取泡过川乌用生姜甘草水浸泡1~4天,放入蒸笼中,将原泡甘草、生姜水加少量清水作锅底水,蒸约4小时至无白心为度;晒半干,与浓缩的蒸出液拌匀,切薄片晒干(重庆)。

(2)甘草、生姜煮:川乌100斤。甘草、生姜各2斤半(山东);或甘草5斤,生姜10斤(湖北)。

取甘草、生姜先煮,再将泡过川乌投入锅内,煮至切开断面无显明粉白色为度,晒半干,闷透,切3~4厘厚的片(山东)。

取川乌用米泔水漂5天,再用清水漂3天,以宽汤煮2次后,加甘草、生姜同煮,以煮干为度;冷后切3~5分厚的片(湖北)。

4.甘草、生姜、明矾蒸 川乌100斤,甘草3斤,生姜7斤,明矾10斤(厦门)。

取生川乌用童便浸4~5天,加清水漂浸3~4天(每天换水),再放一层川乌、一层生姜片和明矾粉,至八成满加清水浸2周,取出,加甘草蒸至熟透,放通风处2天,切片即可。

5.甘草、生姜、黑豆蒸 川乌100斤,甘草5斤,生姜10斤,黑豆5斤(重庆)。

取泡过川乌略晒至半干,用甘草、生姜、黑豆同煎得的浓汁浸泡搅拌均匀,蒸4小时使透,至内无白心取出,略晒至半干,另将锅中蒸出液和剩余的生姜、甘草、黑豆汁合并浓缩,拌入川乌中,润透使尽,切片晒干。

6.甘草、皂角煮 川乌10斤,甘草半斤,皂角1斤(西安)。

取川乌加甘草、皂角,水浸泡3~5天(每天换水2次),切成两半,再加甘草、皂角煮至无白心,晒干,闷至里外水分均匀,皮较硬时,再切半分厚的片晒干。

7.甘草、银花煮 川乌100斤。甘草2斤半,金银花2斤半(山东);或甘草5斤,金银花2斤(北京)。

先将甘草、金银花熬汤去渣,再将泡过川乌倒入,用大火煮至内无白心,晾六成干,闷2~3天至透,去芦,切3~6厘厚的片,晒干。

8.甘草、黑豆煮 川乌100斤,甘草5斤,黑豆10斤(内蒙古)。

取泡过川乌与甘草、黑豆共煮透至内无白心为止,取出,除去甘草、黑豆,晾六成干,闷润后切片,晒干。

9.甘草、醋煮 川乌1斤,甘草5两,醋、水适量(河南)。

取生川乌加水与甘草共浸泡4~6天(每天换水1~3次),取出放于醋水混合液中煮至吸尽,切片晒干。

10.生姜、黑醋煮 川乌10斤,生姜2斤半,黑醋2斤半(广东)。

取泡过川乌,加生姜汁,黑醋浸透,煮熟切片,晒干。

11.生姜、豆腐煮 川乌10斤,生姜1斤4两,豆腐20块(约3斤12两,苏州)。

取川乌与生姜、豆腐加水煮3小时,闷12小时,取出,拣去豆腐及生姜,晒2小时,切半分厚的片,晒干。

12.生姜、甘草、皂角煮 川乌10斤,生姜、甘草、皂角各10两(成都)。

取川乌洗净泡透,将生姜、甘草、皂角打绒,连同川乌及原浸液倒入锅内,微火煮干至无白心为度,取出,除去辅料,切3分厚斜片,晒干。

13.生姜、甘草、皂角、麻黄、桂枝煮 川乌10斤,生姜1斤,甘草、皂角各8两,麻黄、桂枝各4两(贵州)。

取漂过的川乌,加水煮1小时30分钟,加冷水漂1昼夜,再加清水与以上药料同煮1小时,取出晒半干,切1分厚的片,晒干。

14.川乌10斤,蜂蜜2斤(重庆)。

将蜂蜜化开,滤去杂质,炼至起小泡为度;另将川乌用微火炒热后,倾入蜜中,拌至蜜尽色黄时即可。

15.①取泡过川乌入锅加热,糊透(或在糊时加甘草、白矾),稍晾切片晒干(辽宁)。②取泡过的川乌,放入锅中加水煮至大部分水渗入药内,取出,用木柴灰盖上,吸收药内水分,再勤换木柴灰,以药内水分吸尽为度;再用热水浸之,洗净,闷至内外滋润即可(保定)。

16.川乌10斤,醋2斤(山东)。

取泡过的川乌,加醋煮至醋完全渗入药内为度。

17.川乌10斤,黑豆1斤(天津)。

先将黑豆煮至膨胀,再将泡透的川乌倒入锅内同煮至熟透为度。

18.川乌10斤,豆腐2斤半(上海、浙江)。

①取泡过的川乌放铜锅内,用沸水煮半小时,倾去液汁,加豆腐与清水盖过药面,煮沸2小时,晒1小时,使表面水分干燥,继续晾至半干,再闷至内外潮润一致,切3~4厘厚的片,晒干(浙江)。②先将豆腐放在铜锅内,加大量水烧至水沸,加入川乌煮1小时,至无白心为度;晾半干,再阴干,切片时再用开水略浸闷透,切半分厚的片,晒干(上海)。

19.川乌10斤,甘草1斤(山西)。

取泡过的川乌加甘草及水同煮10余小时至内外发软,闷润1天,切薄片,晒干。

【现代炮制规范】

1.取川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,凉至六成干,切片,干燥。(药典2020,湖北2009)

2.①取净川乌,大小分开,用水浸泡至内无干心,取出、加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出晾至六成干,切厚片,干燥。②取净川乌片,加捣碎的生姜、皂角、甘草同泡(水淹过药面)至透心,连同辅料和浸液共煮至浸液吸干,内无白心微带麻味时取出,除去辅料,切厚片,干燥。③取净川乌,泡1~2天(每天换水1次),取出,切厚片。另取生姜、皂角、甘草捣绒煎汁过滤,滤液拌浸川乌2~3天,置容器内蒸4~8小时,至无白心微具麻味为度。取出干燥。每100kg川乌,用生姜6.24kg、皂角6.24kg、甘草6.24kg。(重庆2006)

3.①取净川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切片,干燥。②将生川乌大小个分开,用水浸泡,夏秋季泡10天左右,每日换水3次;春冬季泡15天左右,每日换水2次,泡至口尝微有麻辣感为度,捞出,移至锅内,加生姜、甘草、黑豆、白矾同煮,煮透为度,取出,除去黑豆、甘草、生姜,晾至半干,切顺刀片,干燥。每100kg川乌,用黑豆12kg,甘草和生姜各3kg。③将生川乌大小个分开,与甘草同置水中浸泡,夏秋季泡10天左右,每日换水3次;春冬季泡15天左右,每日换水2次。泡至口尝微有麻辣感为度,捞出,移至锅内,加醋与水适量同煮,煮至中央无白心为度,取出,晾至半干,切顺刀片,干燥。每100kg川乌,用甘草6kg、醋18kg。(河南2005)

4.①取净川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出晾至六成干,切厚片,干燥。②取净川乌片,加捣绒的生姜、皂角、甘草同泡(水淹过药面)至透心,连同辅料和浸液共煮至浸液吸干,内无白心微带麻味时取出,除去辅料,切厚片,干燥。③取净川乌,泡1~2天(每天换水一次),取出切厚片。另取生姜、皂角、甘草捣绒煎汁过滤,滤液拌浸川乌2~3天,置容器内蒸4~8小时,至无白心微具麻味为度,取出干燥。每100kg川乌,用生姜6.24kg、皂角6.24kg、甘草6.24kg。(四川2015)

5.①取净生川乌,按大小个分开,用清水浸泡(以淹没药材为度),约10天。每天换水2次,倒缸或搅动2~3次,避免日晒,至稍有麻舌感时为止。另取捣碎的黑豆和甘草片加水煮至黑豆烂时,将黑豆、甘草捞去。将上述泡好的川乌倒入汤内,用武火煮至内无白心,微有麻舌感时,取出,晒至六七成干,再置缸内闷软,切厚片,晒干。每净生川乌100kg,用黑豆10kg,甘草5kg。②取净生川乌,按大小个分开,用清水浸泡至内无干心。加黑豆共同煮至内无白心、口尝微有麻舌感时,取出,除去黑豆,切厚片,晒干。每净生川乌100kg,用黑豆10kg。③取净生川乌,按大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时),至切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切厚片,晒干。(甘肃2009)

6.①取生川乌,大小分开,用水或饱和的生石灰水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时,至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干或闷润后切薄片,干燥。②取生川乌,大小分开,用水浸泡4~14天,每天换水2~3次,浸至透心,口尝微有麻舌感时,取出;另取生姜、甘草(或加皂角)煮熬取汁,将漂过的川乌共置锅中煮4~6小时,至内无白心熟透为度,取出,晒至六七成干,切成薄片,干燥。每100kg川乌用生姜10kg、甘草10kg或皂角2kg。(广西2007)

7.①取生川乌,大小分档,水漂3~7天,待内无干心,洗净,与豆腐加水共煮3~4小时,至口尝微有麻舌感时,取出,晾至六七成干,切片,干燥。每生川乌100kg,用豆腐25kg。②取生川乌,大小分档,水漂至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切片,干燥。(浙江2015)

8.将生川乌分档,用水浸漂至内无干心,洗净,置沸水锅内,宽汤煮或蒸至内无白心,口尝几无麻舌或仅微有麻舌感,晒或晾至外干内润,切薄片,干燥,筛去灰屑。(上海2008)

9.取净川乌,按大、小个分开,分别放入水中浸泡。春秋约7天,每天换水两次;夏季浸泡时间可适当缩短(防晒),每天换水3次;冬季浸泡时间可适当延长(防冻),每天换水1次,浸泡至内无干心时,捞出。另取鲜姜、甘草共置锅中,加适量水熬汁、去渣。放入浸泡好的川乌,先用武火煮沸后,改用文火加热保持沸腾,并不断翻动。煮至大个及实心者切开内无白心。口尝微有麻舌感时,取出。晒至六成干,回润透,切1.5mm片,晒干。每100kg川乌,用甘草5kg,鲜姜2kg。(吉林1986)

10.取净川乌,大小分开,用水浸泡,春冬3~4日,夏秋2~3日,每日换水1次至内无干心,取出(或加生姜、皂角、甘草按规定重量捣碎入锅),加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取个大及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,除去辅料,晾至六成干,切片,干燥。每100kg川乌,用生姜10kg,甘草5kg,皂角3kg。(湖南2010)

11.取净川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,置锅内,煮沸4~6小时或置笼内蒸6~8小时,至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻辣感时,取出,晾至六成干,切厚片,干燥。(宁夏1997)

12.取净川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切薄片,干燥。(江苏2002)

13.取净川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干后切片,干燥。(辽宁1986)

14.取净川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,另取净甘草加水煎煮二次,将两次煎煮液合并,与浸好的川乌共煮至内无生心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至软硬适宜时,切薄片,干燥。每100kg川乌,用甘草6.25kg。(天津2012)

15.取净川乌,大小个分开。用水或饱和的石灰水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时或蒸6~8小时,取大个及实心者切开内无白心、口尝微有麻舌感为度,取出,晾至六成干或闷润后切1~2mm厚的薄片,阴干或低温干燥。本品口尝微有麻舌感,照《中国药典》1977年版一部川乌炮制项下方法试验,应符合规定。(山西1984)

16.取净川乌,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切片,干燥。(贵州2005)

17.取净生川乌,大小分档,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时,或蒸6~8小时,至取个大及实心者切开无白心,口尝稍有麻舌感时,取出晾至六成干,切厚片,干燥。(安徽2005)

18.取原药材,除去杂质,大小分开,浸泡10~12天,每日换水2次,每3天倒缸1次,泡至口尝无麻辣感为度,洗净,取出,加甘草银花水,用武火煮3~4小时,随时翻动,至内无白心为度,取出,晒四五成干,切厚片,干燥,筛去碎屑。每100kg川乌,用甘草5kg,金银花2kg。甘草金银花水制法:取串碎的甘草5kg、金银花2kg,加水适量,煎煮二次,第一次2小时、第二次1小时,合并煎液,滤过,取滤液(约50L)。(北京2008)

19.①取原药拣净杂质,淘洗泥土,浸泡3日,每日换水1次,捞出,每50kg用甘草2.5kg(打碎,加水10kg煮取汁,余渣再加水反复煮取汁),黑豆5kg(用水泡6小时后煮取汁5kg)。2种药汁混合同川乌共煮,用文武火煮4~6小时,以汁收干为度,取出放入甑内再用武火蒸4~6小时,蒸至用刀试切,片心无白点(口尝知有强烈麻舌感,继续再蒸3~4小时),取出切成约2mm厚的顺片,晒或烘干,筛净灰碎杂质即可。②取原药材拣净杂质,淘洗泥土,浸泡3日,浸泡时每天换水一次,捞出,每50kg加甘草2.5kg(打碎)、皂角1.5kg、白矾1kg及清水(以淹没为度)共煮沸约4小时,取出,再放入甑内用武火蒸4~6小时,蒸至透心(用刀试切片心无白点,口尝无强烈麻舌感为度),取出稍晒,拣去辅料残渣,切成厚约2mm的直片,晒或烘干,筛去灰碎杂质即可。(云南1986)

20.取饮片生川乌,大小个分开,用水浸泡至内无干心,取出,加水煮沸4~6小时(或蒸6~8小时)至取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切片,干燥。(陕西2008)

21.①将生川乌大小分档,用清水漂1~2周,每天换水2次,至内无干心,取出,加入甘草、皂角、生姜,用宽水煮3~5小时,切开内无白心,再换水煮1~2小时,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切片,干燥。每100kg生川乌,用生姜2kg、皂角1kg、甘草5kg。②取生川乌,大小个分开,洗净,用清水漂7~10天,每日换水2~3次,取出,晾干;加入生姜汁,待吸尽后,蒸6~8小时,取大个及实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干,切或刨薄片。每100kg生川乌,用生姜25kg。(江西2008)

【饮片性状】

本品为不规则或长三角形的片。表面黑褐色或黄褐色,有灰棕色形成层环纹。体轻,质脆,断面有光泽。气微,微有麻舌感。

【性味与功效】

辛、苦,热;有大毒。归心、肝、肾、脾经。祛风除湿,温经止痛。用于风寒湿痹,关节疼痛,心腹冷痛,寒疝作痛及麻醉止痛。炮制后降低其毒性,可供内服。

【使用注意】

入汤剂宜大火久煎。孕妇禁用;不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及同用。

【现代炮制机制研究】

川乌的毒性成分主要是双酯型二萜类生物碱,该类化合物性质不稳定,易发生水解,其C 8 位上的乙酰基水解时失去1分子乙酸,得到相应的苯甲酰单酯碱,若继续水解,苯甲酰基失去1分子苯甲酸,生成了乌头原碱,水解产物苯甲酰单酯碱和乌头原碱的毒性较小,从而达到“解毒”的目的。在炮制工艺中,加水、加热处理(包括干热法、湿热法),或蒸法,或煮法都能促进水解反应,使剧毒的双酯型乌头碱分解而“去毒”。

有研究者全面考察了附子、川乌、草乌的不同炮制品中生物碱种类及含量的变化情况,研究了不同炮制条件对药材中化学成分的影响,阐明了乌头属中药炮制减毒的机制是双酯型生物碱由于化学性质不稳定而在炮制过程中流失,因而含量降低或加热过程中发生水解和热解反应,生成毒性更小的单酯型生物碱,而单酯型生物碱在水煮和加热过程中进一步发生酯化反应和加成反应,生成毒性较小的脂型生物碱;此外,双酯型生物碱也可直接发生置换反应生成脂型生物碱,从而降低毒性。

【现代炮制工艺研究】

有研究采用正交试验法考察蒸制时间、蒸制压力及处理方式等因素,以双酯型生物碱、总生物碱的含量及炮制品的外观评分为指标,综合优选川乌高压蒸制的最佳工艺。结果:川乌高压蒸制的最佳工艺为川乌润湿后,于1.5kg/cm 2 压力下蒸制150分钟。

有研究采用HPLC测定川乌不同微波炮制品中6种生物碱和总生物碱的含量,并以其为指标与传统炮制工艺进行比较,全面评价川乌微波炮制工艺。结果:最佳的微波炮制工艺为川乌经润透法处理后,于60%微波火力下炮制18~20分钟,与传统炮制法比较,其总生物碱含量较高,且6种单、双酯型生物碱的含量均符合2010年版《中国药典》的要求。

有研究以HPLC和滴定法测定炮制品中6种生物碱和总生物碱的含量,并以此为指标,选取烘制时间、烘制温度及软化方式等为考察因素,采用正交试验法综合评价其高温烘制工艺。结果:川乌高温烘制的最佳工艺为川乌经润透法处理,110℃烘制8小时。

有研究以川乌中6种生物碱类成分的含量为指标,采用单因素试验考察川乌炮制时的浸泡条件、干燥条件及蒸制条件。结果:制川乌的最佳炮制工艺参数为40℃水浸泡24小时,111℃加压蒸制1小时,60℃烘干,所得样品中双酯型和单酯型生物碱含量均达到2010年版《中国药典》要求。

也有研究以川乌生物碱类含量为检测标准,分别优化川乌炮制过程中的浸泡方法、干燥方法以及蒸制条件。结果:制川乌最佳浸泡方法为40℃浸泡25~26小时;最佳烘干方法为常温60℃烘干;最佳蒸制条件为111℃(50kPa)蒸制1小时。

参考文献

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