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3.红大戟 附:京大戟
Hongdaji
KNOXIAE RADIX

采制沿革

【来源】

为茜草科植物红大戟 Knoxia valerianoides Thorel et Pitard的干燥根。红大戟药材商品主要以野生为主,栽培少量。

【采制】
1.道地产区

《药物出产辨》云:“红牙大戟产广西南宁。”

现主产于广西邕宁、上思、隆安、扶绥、平乐、永福、贺州、恭城;云南弥勒、文山、个旧;广东阳江、电白、阳春等地。

2.采制方法

8—10月地上部分枯萎后至早春萌芽前,挖掘地下根,除去残茎及须根,洗净,段或切片,晒干或烘干,或用开水烫过后晒干。2020年版《中国药典》记载:“秋、冬二季采挖,除去须根,洗净,置沸水中略烫,干燥。”

【品质】

以根条粗长、质坚实、断面皮部红褐色者为佳。

【贮藏】

置通风干燥处,防蛀。

炮制规范

一、红大戟
【古代炮制法则】

红大戟始见于民国时期出版的《药物出产辨》,无古文献记载炮制法则。

【现代炮制经验】

取原药材洗净,闷润12小时,切5~10厘厚的片,晒干(西安、苏州、上海、浙江、重庆)。

【现代炮制规范】

1.除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥。(药典2020,四川2015,河南2005,重庆2006,天津2012,江西2008)

2.除去杂质,洗净,润透,切2~4mm厚片,干燥。(山西1984)

3.除去杂质,洗净,润透,切厚片或段,干燥,筛去碎屑。(湖北2009)

4.除去杂质,洗净,润透,切厚片或段,干燥,筛去灰屑。(广西2007)

5.取原药材,除去残茎等杂质,洗净,润软,切厚片,干燥。(浙江2005)

6.取原药材,除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥。(江苏2002)

7.取原药材,除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥,筛去灰屑。(安徽2005,湖南2010)

8.取原药材,除去杂质,洗净,润透,切厚片干燥,或洗净,干燥,用时捣碎。(宁夏1997)

9.取原药材,除去杂质,洗净泥土,捞出,润透,切5mm段,晒干。(吉林1986)

10.取原药材,除去杂质,洗净,干燥,即得。(黑龙江2012)

11.取药材红大戟,除去须根,洗净,润透,切厚片,干燥。(陕西2007)

12.生红大戟,取原药材,除去杂质及残茎,洗净,润透,切厚片,干燥。(甘肃2009)

13.生用,取原药拣净杂质,洗净泥土,晒干即成。(云南1986)

14.将原药除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥,筛去灰屑。(上海2008)

【饮片性状】

红大戟略呈类圆形厚片或纺锤形短段,表面红褐色或红棕色,粗糙,有扭曲的纵皱纹。上端常有细小的茎痕。质坚实,断面皮部红褐色,木部棕黄色。气微,味甘、微辛。

【性味与功效】

苦,寒;有毒。泻水逐饮,消肿散结。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆咳喘,二便不利,痈肿疮毒,瘰疬痰核。红大戟消肿散结之功为好。

【使用注意】

生大戟有毒,泻下力猛,多外用。孕妇禁用,不宜与甘草同用。

【现代毒理学研究】

有研究以急性毒性试验和亚急性毒性试验,对红大戟的动物整体毒性进行了评估,结果显示红大戟没有表现出明显的急性毒性和亚急性毒性。另外,还采用MTT法对红大戟中主要化合物的细胞毒性进行了研究,结果显示红大戟中主要的蒽醌类化合物对人正常肝细胞(L-02)没有明显的毒性,而对人肝癌细胞(Hep3B)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人胃癌细胞(AGS)的增殖有一定的抑制作用,提示红大戟对肿瘤细胞具有一定的细胞毒性。

二、醋红大戟
【现代炮制经验】
1.醋炒

红大戟 红大戟10斤。醋:1斤4两(西安);2斤(大连、山西)。

(1)取原药材,加醋水浸闷后切片,再微炒即可(山西、云南)。

(2)取红大戟片,用微火炒热,加醋拌匀,炒至微黄色即可(重庆)。

2.醋煮

红大戟 红大戟10斤。醋:1~2斤(保定);5斤(北京、山东)。

取红大戟加醋,用微火煮至醋被吸尽,晒干。

【现代炮制规范】

1.取大戟段与醋共置适宜容器中,加适量水,用文火隔水炖,不断翻动,炖至醋尽时,取出,晒干。每100kg红大戟,用米醋50kg。(吉林1986)

2.取红大戟,与醋拌匀,稍闷,炒至表面棕褐色时,取出,摊凉。每100kg红大戟,用醋20kg。(浙江2015)

3.取净红大戟加入米醋和适量水,浸润1~2小时,置锅内,用文火煮至醋液被吸尽,取出,晾至六七成干时,切厚片,干燥。每100kg红大戟,用醋20kg。(江苏2002)

4.取净红大戟,照醋煮法煮至药透醋尽,晾至六七成干时,切厚片,干燥。或取净红大戟片,照醋炙法(炮制通则)炒干。每100kg红大戟,用米醋20~36kg。(河南2005)

5.取净红大戟片,照醋炙法炒干。每100kg红大戟,用米醋20kg。(湖南2010)

6.醋红大戟:取净红大戟片,照醋炙法①炒干。每100kg红大戟,用米醋20kg。(安徽2005)

7.取净红大戟片,照醋炙法炒干。每100kg红大戟,用醋25kg。(四川2002)

8.取净红大戟片,置锅内,用米醋拌匀,闷至醋被吸尽,用文火加热,炒至略带黄色,取出,晾凉。每100kg红大戟,用米醋30kg。(山西1984)

9.取净红大戟片或段,置锅内,加醋与水适量,搅匀,以文火同煮至干,取出,干燥;未切片者,晒至八成干,切片,干燥。每100kg红大戟,用米醋20kg。(湖北2009)

10.取净红大戟片置锅内,用醋拌匀,闷至醋被吸尽,用文火加热炒干,取出,摊开,晾凉。或取净红大戟置锅内,加入米醋和适量水,浸润1~2小时,用文火加热,煮至醋液被吸尽,取出,晾至六七成干时,切厚片,干燥。每100kg红大戟,用米醋20~30kg。(宁夏1997)

11.取净生红大戟,加米醋,拌匀,闷润,待醋吸尽后,置锅内,用文火加热,炒干,出锅,放凉。每100kg净生红大戟,用米醋30kg。(甘肃2009)

12.取药材红大戟,除去须根,洗净,加入醋和水适量,浸润1~2小时,照煮法煮至醋液被吸尽,取出,晾至六七成干时,切厚片,干燥;或取饮片红大戟,照醋炙法炒干。每100kg红大戟,用醋20kg。(陕西2011)

13.取原药材,置锅内,加醋后用文火煮至醋液吸尽,取出,晾至七八成干,切厚片,干燥。每100kg净红大戟,用醋50kg。(天津2012)

14.醋炙红大戟 取净红大戟片,照醋炙法炒干。每100kg红大戟,用醋25kg。(重庆2006)

15.醋煮 取原药拣净杂质,放入锅内,每50kg用醋10kg兑水适量,用文火煮至醋吸尽(约2小时),取出稍晾,切成厚约3.3mm的圆片,晒干即可。(云南1986)

16.取生红大戟(未切片)与醋拌匀,稍闷,置锅内煮至药材透心、醋被吸尽为度,取出切厚片,干燥。每100kg生红大戟用醋30kg。(广西2007)

17.取净红大戟,照醋炙法炒至醋吸尽。每100kg红大戟,用醋30kg。(江西2008)

18.取净红大戟个或片,置锅内,加米醋和适量清水,文火加热共煮至透,醋液被吸尽时,取出,干燥;或取出,晾凉后,再闷润至软硬适中,切厚片,干燥。(山东2012)

【饮片性状】

本品形如红大戟片,表面色泽加深,微有醋香气。

【性味与功效】

苦,寒。有毒。泻水逐饮,消肿散结。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆咳喘,二便不利,痈肿疮毒,瘰疬痰核。醋制能缓和其峻泻作用。

【使用注意】

孕妇禁用,不宜与甘草同用。

【现代炮制机制和炮制工艺研究】

红大戟始见于民国时期出版的《药物出产辨》,虽然药用历史不长,但其作为中药“大戟”一种新的药用来源,现在已经成为主流品种,较之历代本草记载的大戟科植物大戟,即今之“京大戟”,市场更为多见,临床也更加常用。对于红大戟是否应醋制后使用一直存在争议,历版《中国药典》和各地的炮制规范也存在分歧。至于醋制的炮制要求,也就在红大戟替代京大戟的同时,从京大戟逐渐移植了过来。目前缺少临床检验和实验的支持,没有开展炮制机制和炮制工艺方面的研究。

三、煨红大戟
【古代炮制法则】

煨(明·《普济方》)。

【现代炮制经验】

取面粉加水,做成面皮,将大戟包好,置炉火旁煨至面皮呈焦黄色,剥去面皮,趁热切4~10厘厚的片。红芽大戟1斤,面粉1斤(山东)。

【现代炮制规范】

取面粉,加水适量,制成适宜的面团,然后将红大戟逐个包裹,置炉火旁煨至面皮焦黄色,取出,剥去面皮,趁热切片,放凉。每100kg红大戟,用面粉50kg。(河南2005)

【饮片性状】

本品形如红大戟片,表面色泽加深,质硬。

【性味与功效】

苦,寒。有毒。泻水逐饮,消肿散结。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆咳喘,二便不利,痈肿疮毒,瘰疬痰核。煨制能缓和其峻泻作用。

【使用注意】

孕妇禁用,不宜与甘草同用。

附:京大戟

京大戟
Jingdaji
EUPHORBIAE PEKINENSIS RADIX

采制沿革

【来源】

为大戟科植物大戟(京大戟) Euphorbia pekinensis Rupr.的干燥根。京大戟药材商品主要以野生为主,栽培少量。

【采制】
1.道地产区

《名医别录》云“生常山”。《经史证类备急本草》记载产于并州、河中府、信州、滁州。《本草品汇精要》“道地:汝宁府信阳州、滁州、河中府、广信府”。《药物出产辨》“产禹州府”。京大戟药材的主产区为江苏南京、扬州等地,故江苏南京、山西太原、安徽滁州、江西信州应当是京大戟的道地产区。

现主产于江苏南京、扬州、邳州等地。四川、福建、江西、湖北、湖南等地亦产。

2.采制方法

《名医别录》云“十二月采根,阴干”。宋代《嘉祐本草》转载韩保昇《蜀本草》云“五月采苗,二月、八月采根用”。《经史证类备急本草》引《本草图经》云:“春生红芽,渐长作丛,高一尺以来;叶似初生杨柳,小团;三月、四月开黄紫花,团圆似杏花,又似芜荑;根似细苦参,皮黄黑,肉黄白色,秋冬采根阴干。”

现一般8—10月地上部分枯萎后至早春萌芽前,挖掘地下根,除去残茎及须根,洗净,切段或切片,晒干或烘干,或用开水烫过后晒干。2020年版《中国药典》记载:秋、冬二季采挖,洗净,晒干。

【品质】

京大戟以根条粗壮、均匀、肥嫩、质软无须、断面色白者为佳。

【贮藏】

置通风干燥处,防蛀。

炮制规范

一、京大戟
【古代炮制法则】
1.净制

去心(宋·《博济方》)。刮去皮(宋·《小儿卫生总微论方》)。去芦(元·《瑞竹堂经验方》)。去芦根,洗极净焙干(明·《寿世保元》)。

2.切制

细剉(宋·《雷公炮炙论》)。㕮咀(唐·《外台秘要》)。剉大块(宋·《类编朱氏集验医方》)。切片(唐·《经效产宝》、元·《瑞竹堂经验方》)。

【现代炮制经验】

取原药材洗净,闷润12小时,切5~10厘厚的片,晒干(西安、苏州、上海、浙江、重庆)。

【现代炮制规范】

1.除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥。(药典2015)

2.取原药材,除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥,筛去灰屑。(安徽2005)

【饮片性状】

京大戟呈不规则的厚片。表面呈棕褐色,具明显暗色皱纹;质坚硬,不易折断,断面呈白色或淡黄色,纤维性,味微苦涩。

【性味与功效】

苦,寒;有毒。泻水逐饮,消肿散结。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆咳喘,二便不利,痈肿疮毒,瘰疬痰核。京大戟泻水逐饮的功能较强。

【使用注意】

生大戟有毒,泻下力猛,多外用。孕妇禁用,不宜与甘草同用。

【现代毒理学研究】

有报道说三萜类化学成分大戟苷是京大戟中主要的毒性成分,其在体内有类似巴豆油或斑蝥素的作用,对消化道有较强烈的刺激作用,可引起剧烈的腹泻、腹痛、便血。分析其作用机制可能是由于大戟苷溶解红细胞而使局部细胞坏死,内服腐蚀消化道出血所致。其中所含的二萜酯类是其毒性作用的成分,主要表现为对黏膜、皮肤和胃肠道强烈的刺激性。有研究者从京大戟提取物中分离得到casbane烷型二萜类化合物京大戟素,并证明其有较强的细胞毒性,可以抑制人体的KB细胞。有研究表明京大戟主要的毒效成分为萜类成分,京大戟的乙酸乙酯部位既是其毒性部位,又是其药效学部位。也有研究认为其主要毒性部位为石油醚部位,通过成分分离及炮制前后成分变化比较,发现毒性的降低可能与石油醚部位的二萜类成分含量下降相关。

有研究比较京大戟和红大戟的急性毒性和刺激性,京大戟醇提物单次灌胃给药对小鼠的LD 50 为36.91g/kg,95%置信区间为33.80~40.31g/kg。京大戟醇提物对家兔眼和破损皮肤有强烈刺激性,水提物有轻度刺激性,而红大戟的醇提物和水提物均无刺激性。表明京大戟具有一定的急性毒性和刺激性,而红大戟的急性毒性和刺激性均不明显,两者的安全性存在差异。

二、醋京大戟
【古代炮制法则】

醋浸煮,焙干用(金·《儒门事亲》)。醋浸炒(明·《景岳全书》)。醋炒(明·《医学纲目》)。

【现代炮制规范】

1.取净京大戟,照醋煮法煮至醋吸尽。每100kg京大戟,用醋30kg。(药典2020)

2.取净京大戟片,加醋拌匀,待吸尽醋,用文火炒干,取出,放凉。或取净原药材,照煮法,煮至醋吸尽,内无白心时,取出,晾至六七成干时,切厚片,干燥,筛去碎屑。每100kg京大戟,用米醋30kg。(安徽2005)

3.取净京大戟个或块置锅内,加入米醋和适量的水,文火加热共煮至透,醋液被吸尽时,取出干燥,或取出晾晒后,再闷润至软硬适中,切厚片、干燥。或取净大戟片用米醋拌匀,闷润至米醋被吸尽,置锅内,文火炒至表面色泽加深时,取出,放凉。每100kg京大戟,用醋30kg。(山东2012)

4.取大戟片,加醋拌匀,闷润,置锅内用文火炒干,取出,放凉。每100kg大戟,用米醋30kg。(辽宁1986)

【饮片性状】

本品形如京大戟片,表面黄色至棕黄色,有的可见焦斑。微有醋香气,微苦涩。

【性味与功效】

苦,寒;有毒。泻水逐饮,消肿散结。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆咳喘,二便不利,痈肿疮毒,瘰疬痰核。醋制后能降低毒烈性,助其行水之作用。

【使用注意】

孕妇禁用,不宜与甘草同用。

【现代炮制机制研究】

目前仅对月腺大戟的醋制减毒机制进行了初步研究,其毒性成分和有效成分还不明确,更不清楚炮制过程中二者之间的变化规律。

有研究以月腺大戟的专属成分狼毒乙素、狼毒丙素为指标,对月腺大戟醋制前后两者的含量进行了比较,结果醋制后狼毒乙素含量增加,狼毒丙素含量降低,同时,醋制后多糖含量减少。分析原因可能是加入辅料醋及加热炮制促进了丙素苷键断裂,转化为乙素,同时加热炮制过程中糖苷键断裂,生成单糖而使多糖含量减少。另有研究应用GC-MS对月腺大戟炮制前后脂肪油中的化学成分进行了分析比较,生品脂肪油共分出34个组分,鉴定出29个组分,占全部脂肪油含量的96.42%;制品分离出30个组分,鉴定25个化合物,占90.78%。其所含化合物为植物中常见的正构烷烃类及烯烃类化合物,脂肪酸类化合物,氯代烷烃脂肪油及萜类等物质成分。可见,炮制过程对月腺大戟脂溶性成分的组成及其含量的影响较大。但是醋制品化学成分的变化是否与月腺大戟减毒增效的炮制原理相关,仍需进一步实验证实。

【现代炮制工艺研究】

有研究以用醋量、醋水比例、煮制火候作为考察因素,以大戟二烯醇含量、醇浸出物、水浸出物、饮片外观、断面性状多指标综合加权评分为指标,优选出京大戟的最佳炮制工艺为每100g药材加入醋30g和水270g的醋水混合液,拌匀,闷润,文火煮至醋水被吸尽,取出,晾至六七成干,切厚片。

参考文献

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[6]张乐林,葛秀允,孙立立,等.醋制对京大戟毒性和药效的影响[J].中国实验方剂学杂志,2013,19(19):276-279.

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[8]李兴华,钟丽娟,王晶晶.京大戟与红大戟的急性毒性和刺激性比较研究[J].中国药房,2013,24(3):208-210.

[9]张宁,李俊松,蔡宝昌.中药狼毒生品与炮制品脂肪油成分GC-MS分析[J].中成药,2010,32(1):91-93.

[10]张宁.狼毒(月腺大戟)炮制机理研究[D].南京:南京中医药大学,2010.

[11]孙立立,张乐林,石典花.多指标正交试验法优选京大戟醋制工艺[J].中国中药杂志,2012,37(11):1575-1578. Em5xzy2B3d1SxWvAZ//B1+yTtVNFsTXh6fs5OnXJWB+VAkLTqPrpxtixAdInSbH+

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