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在白癜风的治疗过程中经常会使用一些药物，但是长时间的服用某种或某些药物会产生一定的不良反应。因此药物的使用一定要遵医嘱。
由于白癜风患者体内铜离子的含量低于正常人，而铜离子是酪氨酸酶的重要辅基，因此有人用含铜的药物治疗白癜风。但是，直接口服或注射硫酸铜溶液的疗法毒性反应大，会引起中毒。
临床验证，类固醇皮质激素治疗白癜风效果确切，而且见效快、使用方便，但是长期、大剂量使用该类药物，患者会出现不良反应。因为这些药物会对机体肾上腺皮质功能产生抑制作用，还会引发痤疮、青光眼、高血压、糖尿病等疾病。另外，婴幼儿及青少年若长期大剂量使用激素还会影响这些患儿的生长发育。
抗肿瘤药物治疗白癜风容易引起皮肤萎缩、老化，并且这类药物局部反应强烈，常因其光敏反应而使白斑扩大、蔓延，故该类药物宜用于稳定期与好转期白斑，而进展期白斑应慎用。