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膜通道按功能分为离子通道、水通道和尿素通道等。
离子通道（ion channel）在膜通道蛋白中种类最多，最受关注。它通过允许某种特定类型的离子依靠电化学梯度穿过该通道，帮助细胞建立和控制质膜间的微弱电压差。离子通道将神经递质的浓度变化转化为细胞膜的电变化。它们传递膜电位的局部变化，如从远的树突膜沿着胞体和轴突传递到神经细胞突触，将窦房结的电信号传递到心室。
离子通道有不同的分类方法。根据通透离子的类型，可分为钾通道、钠通道、钙通道、氯通道、非选择性阳离子通道等。根据离子通道门控特性的不同，可分为非门控离子通道和门控离子通道。根据门控机制的不同，又分为电压门控（voltage-gated）通道、配体门控（ligand-gated）通道和机械门控（mechanogated）通道。根据孔数量分为单孔通道和双孔通道。本章根据通透离子的类型分别叙述。
钠通道（sodium channel）是容许Na + 选择性跨膜转运的离子通道。各种生物中，与电兴奋相关的Na + 通道有相似的基本特征。钠通道通常由0、1 和2 共3 个亚基组成，因其在一定的电压范围内能被激活开放，故又称之为电压门控钠通道（voltage-gated sodium channel）。钠通道开放时主要引起细胞外Na + 内流，改变细胞膜两侧的电位差，造成去极化过程。钠通道的活化时间常数＜1 毫秒，失活时间常数为数毫秒，Na + 电流的反转电位约+55mV。单通道电流记录显示，单通道电导为4～20 皮秒，平均开放寿命为数毫秒。
钠通道广泛分布于可兴奋细胞中，现已克隆出至少9 种类型的钠通道，其中Navl.1、Navl.2、Navl.3 和Navl.7 亚型的氨基酸序列相近，均对河鲀毒素高度敏感，并且广泛分布于神经元中；Navl.5、Navl.8 和Navl.9 的氨基酸序列相近，对河鲀毒素较不敏感（较上述钠通道亚型低约200倍），高度表达在心脏和背根神经节神经元中；Navl.4 表达在骨骼肌中，Navl.6 表达在中枢神经系统，它们的氨基酸序列有别于前2 类，但对河鲀毒素高度敏感。钠通道的主要生理功能是维持细胞兴奋性及其传导，在可兴奋细胞如神经元、心肌细胞、骨骼肌细胞和内分泌细胞动作电位的产生和传导中发挥重要作用。钠通道还是重要的药物作用部位，如局部麻醉药和Ⅰ类抗心律失常药就是分别选择性地阻滞神经细胞和心肌细胞上的钠通道，达到阻断兴奋传播和降低细胞兴奋性的作用。有些药物同时具备以上2 种临床作用，既可作麻醉药，又可抗心律失常。
钙通道（calcium channel）是容许Ca 2+ 选择性跨膜转运的离子通道。钙通道的激活可以促使胞质内的游离Ca 2+ （［Ca 2+ ］ i ）浓度升高。钙通道的分类方法很多，根据门控机制可将钙通道分为电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道；根据作用方式可将钙通道分为影响Ca 2+ 内流的钙通道和影响内Ca 2+ 储库释放的钙通道；根据作用部位不同可将钙通道分为细胞膜上的钙通道和细胞器上的钙通道。根据通道电生理学、药理学特性以及作用受体的不同，又可将钙通道分为许多不同的亚型。
电压依赖性钙通道（voltage dependent calcium channel，VDCC）是位于细胞膜的跨膜异源多聚体蛋白质，它的开放为电压依赖性。根据钙通道传导性和对电压敏感性的不同，又进一步分为L、T、N、P、Q、R 亚型。不同VDCC 开放所需的膜电位不同，经各亚型内流Ca 2+ 所介导的生理学效应也有不同。L 型钙通道（long-lasting calcium channel）是目前最具药理学意义的一类钙通道，其激活电位为-10mV，激活需要较强的除极。通道被激活后，开放时间长、失活慢，是细胞兴奋过程中外Ca 2+ 内流的主要途径。L 型钙通道广泛存在于各种细胞中，尤其是心肌神经元和骨骼肌细胞，功能上与兴奋收缩偶联、兴奋分泌偶联有密切关系，是神经元兴奋时Ca 2+ 内流的主要通道，与神经递质释放及激素分泌密切相关。T 型钙通道（transient calcium channel）的激活电位为-70mV，激活不需要较强的除极。通道被激活后，开放持续时间短、失活快。T 型钙通道主要存在于心肌、神经元及血管平滑肌细胞，参与心脏窦房结与神经元的起搏活动，维持细胞自律性，并与低膜电位（接近静息电位）时钙通道Ca 2+ 的跨膜转运有关，调节细胞的生长与增殖。N 型钙通道（neuronal calcium channel）强除极时可激活，失活速度中等。N 型钙通道广泛存在于中枢及外周神经系统，主要触发递质的释放。P 型钙通道主要表达于小脑浦肯野细胞。Q 型钙通道主要存在于小脑颗粒细胞，其电生理性质与P 型钙通道相似，但失活更快。R 型钙通道属于低电压激活型钙通道，失活迅速。
受体操纵性钙通道（receptor operated calcium channel，ROC）与细胞膜上的受体偶联，当特异性受体激动药与受体结合后可使ROC 直接开放，其开放与膜电压变化无关（如ryanodine受体）。ROC 广泛存在于不同的组织中，参与血小板聚集、血管收缩、一氧化氮（NO）释放、痛觉传导及腺体分泌等生理功能。
钾通道（potassium channel）是选择性允许K + 跨膜转运的离子通道，是亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。钾通道亚型可分为以下几大类：①具有6 次跨膜结构的通道类型，其共同特点是电压依赖性较强；②具有4次跨膜结构的钾通道，它们的特点是每一蛋白质上具有2 个P 区（孔区）结构，分为TREK、TWIK、TASK 等亚家族，在心脏和神经系统中分布较多，产生可兴奋细胞的漏电流，调节细胞的兴奋性；③具有2 次跨膜结构的钾通道，该类通道的特性为内向整流的作用较强，分为强内向整流钾通道以及参与组成的G 蛋白激活（与胆碱能受体偶联）内向整流钾通道和ATP 敏感钾通道。
电压依赖性钾通道已克隆出几十种亚型，下面只简述与药理学关系密切的几种重要的亚型。
延迟整流钾通道（K v ）广泛存在于各种组织中，尤其是心肌细胞中，介导细胞去极化时激活的外向钾电流。该电流的激活是电压和时间依赖性的，除非细胞膜复极化，基本上无自动灭活。由于此通道一般仅在膜电位高于-50mV 时被激活，因此该型钾通道的主要功能是启动，但并不参与细胞的整个复极化过程。抑制该型钾通道的药物可推延复极化的启动，引起动作电位的平台期及动作程延长。
在神经组织中，瞬间外向钾电流（I to ）通道又称A 型通道（K A ），电流是在动作电位早期或细胞去极化早期出现的外向钾电流，其特点是电压依赖性地快速激活和迅速灭活，是动作电位的早期复极化电流，该电流的大小对动作电位的形态和时程有较大影响，是神经元兴奋性的重要决定因素。
在心脏中，内向整流钾通道（K IR ）又称I K1 ，是在各种组织细胞中广泛分布的一种钾通道，因其具有内向整流的特性而得名。在膜电位负于静息电位时表现为纯的K + 内流，当细胞膜弱去极化时（至-50mV）K + 则外流，而进一步去极化时外流反而减少甚至消失，这种通道的整流作用有利于维持细胞的静息电位和参与复极化过程。抑制该型钾通道可引起动作电位延长，但也容易引起膜电位升高（部分去极化）。
乙酰胆碱敏感的钾通道（K ACh ）主要存在于心房细胞中，除了具有电压依赖性的特性外，在心脏中主要由胆碱能M 2 受体和腺苷受体调节，是影响心脏自律性的重要因素之一。由于该通道也具有内向整流的特性，因而主要影响心肌动作电位的时程和静息电位，特别是在心肌细胞复极化时时程缩短，明显抑制钙通道的激活，减少心肌的兴奋性和耗氧量，起到心肌保护作用。
正常情况下，ATP敏感的钾通道（K ATP ）处于关闭状态，一旦细胞内的ATP 浓度明显降低（主要发生于组织缺氧、代谢抑制、ATP 大量分解或合成减少时），该型钾通道开放，使细胞趋于复极化或超极化，动作电位缩短，抑制钠通道和钙通道的激活，发挥保护心肌的作用。该通道还对ATP 分解产物ADP 和细胞内外的酸碱度敏感，ADP 水平升高和降低均可引起通道的开放。在血管平滑肌，K ATP 开放时，血管张力明显下降。
共有3 种钙激活的钾通道（K Ca ），分别是大电导（BK Ca ）、中电导（IK Ca ）、小电导（SK Ca ）钙激活的钾通道。其中最为重要的是BK Ca ，因其电导最大，广泛分布于血管平滑肌，直接参与血管张力的调节，具有较大的生理意义。BK Ca 开放的可能性随细胞内钙的增加而增加，通常对［Ca 2+ ］ i 的敏感范围是0.1～10μmol/L。同时该通道也是电压依赖性的，即在内钙恒定的情况下，随膜电位的升高（即去极化），BK Ca 的开放也增加。该通道开放时可使膜电位趋于极化，同时引起血管扩张。因此当血管平滑肌细胞去极化和Ca 2+ 进入细胞时，BK Ca 将起到负反馈调节作用。
双孔钾通道（tandem pore potassium channel）包括TWIK、TRAAK、TASK、TREK 等，其具有4 个跨膜片段和2 个孔道结构域，因此被称为“双孔钾通道”，与神经细胞中的静息电位的形成密切相关，这个家族的特点是对麻醉药敏感。
钾通道广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞中，在调节细胞的膜电位和兴奋性以及平滑肌舒缩活性中起重要作用。钾通道在不同种类动物的外周和中枢神经系统间都存在差异，早期研究结果提示钾通道对临床相关浓度的全麻药相对不敏感，进而认为钾通道不是全麻药作用的靶位，所以全麻药对钾通道影响的研究总的来说较少。随着研究方法和技术手段的不断进步，近年来一些研究结果提示钾通道可能是全麻药作用的靶位。神经元电压依赖性钾通道对细胞的功能是重要的。研究表明，静脉全麻药对电压依赖性钾电流的作用可能与其临床作用及不良反应有关。氯胺酮以浓度依赖性的方式可逆性地选择性阻滞BK Ca ，氯胺酮还可阻滞钙激活的钾通道，钙激活的钾通道抑制可能是氯胺酮引起脑血管收缩的原因。钾通道在同一神经元的不同部位之间分布不相同，其决定着兴奋信号的传递方向和速率。因此，钾通道的阻滞可能与麻醉药的作用有关。
氯通道（chloride channel）广泛存在于细胞膜和细胞器膜。氯通道不仅可转运Cl
-
，还可转运I
-
、Br
-
、F
-
、NO
3
-
、
甚至带负电荷的氨基酸等，因而有人将其称为阴离子通道。在多数情况下，通道对Cl
-
的渗透性最强。
氯通道的开放与膜电位、细胞内ATP 的水解、细胞膨胀、细胞内的H + 和Ca 2+ 浓度、细胞内的信号分子结合等有关。各种氯通道有不同的单通道电导率、阴离子选择性和调节机制。根据通道的开启机制，可将氯通道分为5类：①电压依赖性氯通道，如CLC 家族氯通道；②蛋白激酶或核苷酸介导的氯通道，如CFTR（cystic fibrosis transmembrane-conductance regulator，囊性纤维化跨膜传导调节因子）；③容量调节性氯通道；④钙激活的氯通道；⑤配体激活的氯通道，如GABA 激活的氯通道。
配体门控离子通道实际上是离子通道型受体，这类通道在其细胞内或外的特定配体（ligand）与膜受体结合时发生反应，引起通道蛋白发生构型变化，结果使“门”打开。受麻醉药调节的配体门控离子通道主要包括γ-氨基丁酸 A （GABAA）受体、甘氨酸（Gly）受体、烟碱样乙酰胆碱（N-ACh）受体、5-羟色胺受体 3 亚型（5-HT 3 ）及α-氨基羟甲基噁唑丙酸（AMPA）受体、红藻氨酸（KA）受体以及 N -甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体等。根据跨膜区域及孔环数量的不同，配体门控离子通道可以分为3 个超家族。①Cys-loop 受体超家族，其又可进一步细分为2 个组：一组是阴离子受体，包括GABA A 受体和Gly 受体；另一组是阳离子受体，包括5-HT 3 受体和N-ACh 受体。②谷氨酸阳离子受体超家族，包括AMPA、NMDA和KA受体。③P 2 X（ATP激动门控通道）受体超家族，为阳离子非选择性通道。
在神经系统比较重要的配体门控离子通道有：
与离子通道密切相关的主要包括NMDA 受体家族和非NMDA受体家族。
NMDA受体家族成员由NR1、NR2 A 、NR2 B 、NR2 C 和NR2 D 共5 种亚基构成。NR1在NMDA 受体的激活中是必需成分。NMDA受体广泛分布于中枢神经系统，前脑较为集中，而以海马CA1 区中及皮质最多，纹状体和隔核次之。NMDA 受体激活后，可增加细胞对钙离子的通透性而使细胞内的钙离子浓度升高。
非NMDA 受体家族成员是介导快速兴奋性神经传递的重要受体。与NMDA 受体比较，其主要特征是对选择性兴奋剂反应更快（以毫秒计），而对Ca 2+ 的通透性低。非NMDA 受体可分为3 个亚类：第一亚类包括GluR1～GluR4亚基，对AMPA 有高度选择性，称AMPA 受体，其主要介导大多数突触的快速兴奋性突触传导，其中GluR2 亚基M2 片段中带正电荷的精氨酸区别于其他亚基的中性谷氨酰胺，对Ca 2+ 的通透性有重要影响。谷氨酸和AMPA 可诱发快速的脱敏反应，在AMPA 受体上至少已确定3 个结合位点，包括受体激动药结合位点、影响受体脱敏作用的位点以及通道内结合位点。AMPA 亚型广泛分布于大脑皮质、边缘系统、丘脑，在GluR2 亚基基因敲除小鼠可使Ca 2+ 通透性增加。GluR5～GluR7 亚基和KA1、KA2亚基分别组成第二、第三亚类，对KA 具有选择性，称KA 选择性受体。
在目前克隆的5-HT 受体中，除5-HT 3 受体属于配体门控离子通道外，其余大多数属于G 蛋白偶联体超家族。5-HT 3 受体与其他的离子通道型受体如NM-DA 受体、AMPA 受体等同源。受体由5个亚基组成，其激活可以开放非选择性阳离子通道，允许Na + 和K + 自由进出，引起快速短暂的去极化电流。当受体被激活，通道开放，神经元去极化。与其他的离子型受体不同的是，组成5-HT 3 受体的亚基目前仅发现1 种。该亚基的体外表达也能形成有功能的阳离子通道，提示其他的亚基对于该受体的活性可能并非必需。5-HT 3 受体广泛分布于外周神经系统，在中枢主要分布于低位脑干等部位，在其他脑区如皮质、杏仁核和海马中也有少量存在，但数量少，主要与GABA 能神经元有关。受体激活后，可使周围神经去极化，引起多种兴奋效应，参与痛反应和呕吐反应。
AChR 是存在于可兴奋组织包括肌肉细胞、自主神经和中枢神经系统的膜蛋白。药理学根据特异性配基的不同，将胆碱受体分为毒蕈碱受体（mAChR）和烟碱受体（nAChR），前者是G 蛋白偶联受体，而nAChR 是配体门控离子通道受体，外周和中枢神经系统均有2 类受体的分布。其中肌型乙酰胆碱受体介导快速的神经肌肉传递；自主神经中的乙酰胆碱能受体与心排血量、血管张力、体温、血糖浓度、渗透压、呼吸和胃肠道张力等密切相关，中枢神经系统中的神经型nAChR 则与许多麻醉作用，包括记忆、意识和疼痛等有关。
神经型nAChR 和GABA A 受体、甘氨酸受体、5-HT 3 受体等同属于配体门控离子通道超家族成员，基本形状是由嵌在细胞膜上的5 个亚单位组成的，中间为阳离子通道。神经型nAChR 分布于脊椎动物的脑、神经节、闰绍细胞、嗜铬细胞。
GABA 是脑内最重要的抑制性神经递质，广泛而非均匀地分布于哺乳动物脑内，脑内有约30%的突触以GABA 为神经递质，外周组织仅含微量GABA。GABA受体分为GABA A 、GABA B 和GABA C 3 种。GABA A 受体属配体门控离子通道受体，由GABA 识别位点、BDZ 识别位点和氯通道三部分组成。激活GABA 受体后，可使神经细胞膜的氯通道开放，在大多数情况下因细胞内的Cl - 浓度低于细胞外，而使氯离子顺浓度梯度进入细胞内，导致细胞内的膜电位增大而产生超极化，并引起快速的抑制性突触后电位（inhibitory postsynaptic potential，IPSP）。许多药物可正向或负向地调节GABA 能抑制作用，从而产生与焦虑、惊厥、肌肉松弛、镇静、催眠、麻醉、认知等有关的神经、生理和药理效应。GABA A 与全身麻醉药的作用关系密切，临床常用的麻醉药除氙气、氯胺酮等少数几种麻醉药对该受体的影响较小外，其余均可激活该受体，使之复合氯通道开放，Cl - 内流，膜超极化，神经元兴奋性减弱。
GlyR 介导的抑制性神经传递在哺乳动物中枢神经系统反射活动、随意运动调节和感觉信号的处理中具有重要作用。GlyR 五聚体由3 个独立的多肽组成：2 个糖蛋白，分别称为α和β亚单位；另一个为细胞质蛋白，称为“gephyrin”。5 个跨膜亚单位形成离子通道孔区选择性地通透Cl - 。GlyR 在脊髓和延髓中以高水平表达，而在中脑、下丘脑和丘脑中较少，高级脑区则不表达。GlyR 的这种分布模式与Gly 在脊髓和脑干中作为主要的抑制性神经递质发挥作用有关。
其他非选择性阳离子通道家族还包括酸感受离子通道（ASIC）、辣椒素受体（VR-1）、速激肽受体、Ca 2+ 激活的非选择性阳离子通道、瞬时感受器电位（TRP）离子通道、环核苷酸门控离子通道等。这些非选择性阳离子通道的激活可以使细胞膜持续去极化，参与簇状放电、突触传递和信号转导等多项生理功能。
水通道蛋白（aquaporin，AQP）是一组特异性通透水的细胞膜通道蛋白，广泛存在于动物、植物和微生物界。AQP 家族有13 个成员，分别为AQP0～AQP12。AQP0、AQP1、AQP2、AQP4、AQP5 和AQP6 具有对水的高度选择通透性，为AQP 家族中的水选择性通道亚家族；AQP3、AQP7、AQP9 和AQP10 之间的基因结构类似，除对水分子通透外，对甘油和尿素等中性小分子也具有通透性，为AQP 家族中的另一个亚家族，称为水-甘油通道（aquaglyceroporin）；AQP8、AQP11、AQP12 的基因结构与上述2 个亚家族都不同，尚未被归类。
AQP 在哺乳类动物体内的分布极其广泛，除了在与体液分泌和吸收密切相关的多种上皮和内皮细胞高表达外，在一些与体液转运无明显关系的组织细胞如红细胞、白细胞、脂肪细胞和骨骼肌细胞等处也有表达。由于这13 种AQP 表达部位及含量的不同，其各自发挥特异的生理功能。近几年来，一些学者通过AQP 基因敲除小鼠表型分析揭示了AQP 的生理功能，包括参与尿浓缩机制、腺体的液体分泌、脑水肿、神经元兴奋、细胞迁移等。
尿素通道（urea transporter）是特异性通透尿素的膜通道蛋白，有7个成员，分别属于UT-A和UT-B2个亚家族。UT-A亚家族包括6个成员（UT-A1～UT-A6），由同一基因（Slc14a2）经不同的启动子调控和转录后剪切所产生，其中4个成员在肾脏的不同部位表达。UT-B由另一基因（Slc14a1）表达，UT-B亚家族只有1个成员。UT-B分布较广，在肾脏、红细胞、脑、心脏、肝、结肠、脾、肺脏、骨骼肌、膀胱、睾丸组织中都有表达。UT-A1、UT-A2、UT-A3 和UT-B 介导肾内尿素循环相应部位的尿素通透性，在肾内尿素循环过程中起重要作用，参与尿浓缩机制。