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第七章
膜通道药理学

第一节 膜通道的基本概念

膜通道蛋白(membrane channel protein)是一类跨越生物膜(细胞膜、内质网膜或肌浆网膜)并具有亲水性孔道的成孔蛋白,在膜两侧的浓度差、渗透压差或电化学梯度的作用下,相应的分子或离子快速通过其孔隙从膜的一侧转运到另一侧。

活体细胞不停地进行新陈代谢活动,必须不断地与周围环境进行物质交换,而细胞膜上的膜通道就是这种物质交换的重要途径之一。大多数对生命具有重要意义的物质是水溶性的,如各种离子、糖类等,细胞需要摄取;而生命活动中产生的水溶性废物如尿素要被排出细胞。上述物质出入细胞的途径之一就是细胞膜上的膜通道。膜通道由细胞产生的特殊蛋白质构成,它们聚集起来并镶嵌在细胞膜上,中间形成水分子占据的孔隙,这些孔隙就是水溶性物质快速进出细胞的通道。膜通道的活性就是膜通道介导相应物质进出细胞的速度,对实现细胞的各种功能具有生理学意义。以膜通道为靶点,应用药物调控膜通道的结构和活性是临床治疗疾病的重要手段,也是新药研发和药理学研究的基本原理和方法。

膜通道蛋白的特点有:①介导被动转运;②对所通透物质有高度选择性;③转运速率高;④可持续开放,或受“门控”开启和关闭。 hemCc6JT1N0u0ehh+ki4g1EJZBU/fqb5EadfB2PufiRZQIpOGPSipLuWMci6Rf/+

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