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绝大多数药物药理作用的强弱与其血药浓度平行。药物在体内的药量是随时间迁移而变化的，通常用血药浓度反映药物在体内的量的变化。一次给药后，于不同时间采集血样，分离血浆（血清），测定其药物浓度。以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标绘制血浆（血清）药物浓度随时间的动态变化曲线，称为血药浓度-时间曲线（drug concentration-time curve，药-时曲线），如图4-3 所示。静脉注射形成的曲线由急速下降的以分布为主的分布相和缓慢下降的以消除为主的消除相两部分组成；静脉滴注时，在开始的一段时间内血药浓度逐渐上升，当时间足够长时，血药浓度趋于恒定（稳态血药浓度）。血管外给药（口服给药）形成的曲线则由迅速上升的以吸收为主的吸收相和缓慢下降的以消除为主的消除相两部分组成。
图4-3 口服和静脉注射某一药物的药-时曲线
用药开始至发生疗效的一段时间称为潜伏期；维持基本疗效的时间称为持续期；血药浓度下降到最小有效水平以下，但尚未被机体完全消除的这段时间称为残留期。临床药物治疗中，不仅要求给药后血药浓度尽快达到预期水平，而且要求该浓度能够维持适当的时间。
药物通过各种给药途径进入体内后，体内的药物量或血药浓度处于动态变化过程，其药量随时间变化的微分方程为：
式4-1 中， X 为体内的药物量； t 为时间； k 为跨膜转运（或消除）的速率常数； n =1 时为一级速率过程； n =0 时为零级速率过程；负号表示药量随时间延长而减少。
在药物动力学研究中，通常将药物体内转运的速率过程分为以下3 种类型。
药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的1 次方成正比，即单位时间内以恒定比例转运，称为一级速率过程（first order rate processes）或一级动力学过程。
一级速率过程具有以下特点：①半衰期与剂量无关；②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比；③一次给药的情况下，尿排泄量与剂量成正比；④排泄的药物代谢物的成分与剂量无关；⑤按相同剂量、相同间隔时间给药，约经5 个 t 1/2 达到稳态血药浓度（ C ss ），停药后约经5 个 t 1/2 药物基本上从体内全部消除。多数药物在常用剂量时，其体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态变化过程都表现为一级速率过程的特点。
药物在相当长的时间内以恒定的速率转运，药物的转运速率与药物量或浓度无关的过程称为零级速率过程（zero order rate processes）或零级动力学过程。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速率即为零级速率过程。
零级速率过程的特点是：①转运速率与剂量或浓度无关，按恒量转运，但单位时间内转运的百分比是可变的；②半衰期不恒定，它与初始药物浓度（给药量）有关，剂量越大，半衰期越长；③AUC 与给药剂量不成正比，剂量增加，其AUC 可以超比例地增加。
当药物的半衰期与剂量无关、血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比时，其速率过程被称为线性速率过程。一级速率过程被称为线性速率过程。当药物浓度较高而出现饱和现象时，其半衰期与剂量有关、血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比，此时的速率过程被称为非线性速率过程（nonlinear rate processes）。药物的体内动态变化过程可以用Michaelis-Menten 方程描述，因而也称米氏动力学过程。
非线性速率过程的产生通常是由于药物的体内过程有酶和载体的参与，当药物在高浓度时药物的代谢酶被饱和或参与药物透膜过程的载体被饱和。因此，非线性速率过程的产生大都与给药剂量有关。在非线性速率过程中，当药物浓度较高而出现酶被饱和时的速率过程称之为容量限定过程（capacity limited processes）。
速率常数是描述速率过程的重要的动力学参数。速率常数的大小可以定量地比较药物转运速度的快慢，速率常数越大，该过程进行也越快。速率常数用“时间”的倒数为单位，如min -1 或h -1 。
一定量的药物从一个部位转运到另一部位，转运速率与转运药物量的关系用数学公式表示为：
式中，
为药物转运的速率；
X
为药物量；
k
为转运速率常数，它表示单位时间内药物的转运量与药物现存量之间的比值，例如
k
=0.15h
-1
表示剩余药量中每小时有15%的药物被转运；
n
为级数。当
n
=1 时，则
k
为一级转运速率常数；当
n
=0 时，则
k
为零级转运速率常数。在描述不同的药物体内过程时，
k
则表示该过程的不同速率常数。
常见的速率常数有 k a （吸收速率常数）； k （总消除速率常数）； k e （肾排泄速率常数）； k 12 （二室模型中，药物从中央室向周边室转运的一级转运速率常数）； k 21 （二室模型中，药物从周边室向中央室转运的一级转运速率常数）； k 10 （二室模型中，药物从中央室消除的一级消除速率常数）； k b （生物转化速率常数）。
总消除速率常数反映体内的总消除情况，包括经肾排泄、胆汁排泄、生物转化以及从体内消除的一切其他可能的途径。因此，速率常数的加和性是一个很重要的特性。
药物的生物半衰期是指药物效应下降一半时所需的时间。在药物代谢动力学研究中，常用的半衰期为药物的消除半衰期。药物的消除半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，常以 t 1/2 表示，单位取“时间”单位。半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢的指标，这个参数只是由测定血药浓度的衰变来求出的，又可称为表观血浆（或血清）半衰期。
按一级消除的药物半衰期和消除速率常数之间的关系可用下式表示：
显然，按一级消除的药物的 t 1/2 是一个常数。无论药物的初始量或浓度是多少，药量或浓度减少一半所需的时间是一个常数。
按零级过程的药物的 t 1/2 不是一个常数。零级过程的 t 1/2 与药物的初始量或浓度成正比，而与零级速率常数成反比，其关系可用下式表示：
式4-4 中， X 为体内药物的量； k 为零级速率常数。
一般来说，代谢快、排泄快的药物其 t 1/2 短，代谢慢、排泄慢的药物其 t 1/2 长。对具有线性动力学特征的药物而言， t 1/2 是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法（剂量、途径）不同而改变。临床上多用 t 1/2 来反映药物消除的快慢，它是临床制定给药方案的主要依据之一。同一药物用于不同个体时，由于生理与病理情况不同， t 1/2 可能发生变化。为此，根据患者生理与病理情况下不同的 t 1/2 制订个体化给药方案，对治疗浓度范围小的药物是非常必要的。
药物进入机体后，尽管在不同组织中的药物浓度不同，但组织中的药物浓度与血浆中的药物浓度处于动态平衡状态。表观分布容积（apparent volume of distribution）是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，即体内药物按血药浓度分布时所需体液的总体积，用“ V ”表示。对于单室模型药物而言，分布容积与体内药量 X 和血药浓度 C 之间存在下列关系：
式4-5 中， V 是药物的特征参数，对于一个具体药物来说， V 是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。其本身不代表真实的容积，因此无直接的生理学意义，是“表观”的，主要反映药物在体内分布的程度，单位为L 或L/kg。
药物的分布容积的大小与药物的脂溶性、膜通透性及药物与血浆蛋白的结合率等因素有关。如药物的血浆蛋白结合率高，则其组织分布较少，血药浓度高。如一个药物的 V 为3～5L，那么这个药物可能主要分布于血液中，并与血浆蛋白大量结合，如双香豆素、苯妥英钠和保泰松等；如一个药物的 V 为10～20L，则说明这个药物主要分布于血浆和细胞外液中，这类药物往往不易通过细胞膜，无法进入细胞内液，如溴化物和碘化物等；如一个药物的 V 为40L，则这个药物可以分布于血浆和细胞内液、细胞外液中，表明其在体内的分布较广，如安替比林；有些药物的 V 非常大，可以达到100L 以上，这一体积已远远超过了体液的总容积，这类药物在体内往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠具有较高的脂溶性，可以大量地分布于脂肪组织中。由此可见，表观分布容积可以反映药物在体内的分布情况。
清除率（clearance）是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积，表示从血中清除药物的速率或效率，是反映药物从体内消除的另一个重要的参数，单位为L/h 或L/（h·kg）。清除率常用“ Cl ”表示，清除率 Cl 与消除速率常数 k 和 V 之间的关系可表示为：
从式4-6 中可知，药物的清除率是消除速率常数与表观分布容积的乘积，所以清除率参数包括了速率与容积2 种要素。整个机体的清除率又称为药物清除率（drug clearance）、全身清除率（systemic clearance）、体内总清除率（total body clearance，TBCL）。可以理解为整个机体是一个可发生很多种消除过程的药物消除系统。 Cl 也具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄2 种途径从体内消除，因而药物的 Cl 等于肝清除率 Cl h 与肾清除率 Cl r 之和。
血药浓度- 时间曲线下面积（area under curve，AUC）是指血药浓度数据对时间作图所得的曲线下的面积，是评价药物吸收程度的一个重要指标。
药物经血管外给药吸收后出现的血药浓度最大值称为药峰浓度（peak concentration， C max ），达到药峰浓度所需的时间为药峰时间（peak time， t max ）。两者是反映药物在体内的吸收速率的重要指标，常被用于制剂吸收速率的质量评价。与吸收速率常数相比，它们更能直观和准确地反映出药物的吸收速率，因此更具有实际意义。
生物利用度（bioavailability， F ）是指药物经血管外给药后被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可以分为绝对生物利用度和相对生物利用度，前者主要用于比较两种给药途径的吸收差异，而后者主要用于比较两种制剂的吸收差异。
绝对生物利用度
相对生物利用度
在进行制剂的生物利用度研究时，主要考虑3 个参数，即 C max 、 t max 以及AUC。通常用AUC 反映药物的吸收程度，同一受试者的AUC 大，表示吸收程度大。 C max 和 t max 的大小综合反映药物制剂的吸收、分布、代谢和排泄情况，同一受试者中的 C max 和 t max 主要与药物制剂有关。