第五节 受体的调节

受体调节主要研究受体与配体、受体与效应器以及受体与受体之间的关系。其中受体失敏、受体的互调或精细调节以及受体信号转导途径的转变等尤为受到重视。受体调节是生物调节的一个重要方面，是实现内环境稳定的重要因素。综观现有的资料，受体调节涉及以下几种情况。

就调节的特异性而言，可将受体调节区分为同种特异性调节（homospecific regulation）和异种特异性调节（heterospecific regulation）两类。凡一种受体因其自身配基的调节而发生变化者，称之为同种或自身调节。例如表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）引起EGF 受体数目减少，以及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类物质导致受体结合容量下降等，都属于这一类。反之，若因某一受体系统被激活，进而导致另一受体系统发生改变，则称之为异种调节，即发生了受体的“横向调节”（trans regulation）。

就调节的方向而言，可将受体调节分为增敏（hypersensitivity）和失敏（desensitization）两种类型。若两者只涉及受体浓度（或结合容量）的变化，则将其增高者称为上行调节（upregulation）；反之，为下行调节（down-regulation）。亦可有协同性增强和负协同调节之分。

就调节发生的水平（或层次）而言，有的可能只涉及配体结合部位，因而只表现为结合容量和/或亲和力的变化；有的则涉及信号跨膜转导系统，例如β受体与其效应器——腺苷酸环化酶的解偶联。当然，其深层次的原因则在分子水平上。

就受体调节所需的时间而言，也有以下几种不同的情况：①如前所述，受体作为细胞的组分之一，也要像其他细胞成分一样，经过合成、转化和降解等过程。可想而知，这种形式的调节需时较长，例如从几小时到几十小时。②受体通过诸如磷酸化作用、二硫键或巯基的修饰，导致共价键的形成或破坏，进而改变其功能。这种变化需时较短，往往可在数分钟或几十分钟内发生。③其他一些变化如膜电位、受体分布、膜脂类环境的改变等，并不涉及共价键的形成与破坏，但亦属在短时间内即可发生，并最终影响受体功能的变化。 m5xExVf0tqroL+OBnpgaA29gYKNj1Lr0RSlD3fXCbqQyweC3uXc1He0BYsGkFjbD