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受体理论中最常用的是“占领理论”。该学说认为，药物的效应与其占领受体的数目成正比，两者之间的关系符合质量作用定律，药物与受体的结合是可逆性的，即L+R =LR → E （效应）。
受体动力学的基本公式（结合型受体量为［LR］，受体总量为［RT］，最大效应为 E max ，解离常数为 K D ）：
由式3-1 可知，反应体系必须符合条件 K D ＞＞［RT］，即反应体系中的受体数量极少，故与受体结合药物的量可忽略不计，可直接以总药量代替［L］。在此规定的条件下，可根据该公式推算出药理学实验中的几个现象：①［L］=0 时， E =0（体系中的药物为0，则效应为0）；②［L］＞＞ K D （即 K D 可忽略不计）时， E 接近最大效应，但 E / E max 比值永远达不到100%（任何仪器设备均无法测得最大效应，最大效应必须通过计算才能获得）；③（ E / E max ）=50%时， K D =［L］（即EC 50 ）。
解离常数（ K D ）：50%的受体被占领或引起50%的最大效应时游离型药物的浓度。其值与药物的亲和力成反比，不便于使用，故采用其负对数。
亲和力指数（pD 2 ）：pD 2 =- log K D =log（1/ K D ）。其数值较小，与亲和力成正比，不必使用浓度单位，使用方便，只用于激动剂。
与激动剂相互竞争同一受体，结合是可逆性的，其效应取决于两者的亲和力和浓度。应用竞争性拮抗剂后，激动剂的量效曲线平行右移，最大反应不变。竞争性拮抗剂的效价强度多用pA x 表示，称为拮抗参数，常用pA 2 。
应用拮抗剂后，使2 倍浓度的激动药只能引起原浓度激动药的反应水平，此时拮抗剂的摩尔浓度的负对数值即为pA 2 。
其值越大，拮抗作用越强；其值越大，亲和力越高。利用pA 2 可判别不同的激动剂是否作用于同一受体，可鉴别受体亚型（例如同一拮抗剂在不同组织中的pA 2 值明显不同时）。
GraphPad Prism5.0启动后，自动打开Welcome界面（Welcome to GraphPad Prism），点击“新表格&图表（New table & graph）”功能项中的“XY”选项，进入坐标图的设置（图3-1）。
图3-1 坐标图的设置方法
（1）“样品数据（Sample data）”选项组中选择“打开空白表格（Start with an empty data table）”。
（2）“选择图表类型（Choose a graph）”选项中选择第二个线形图。
（3）“重复与误差值数据列（Subcolumns for replicates or error values）”设置为“X error bar”为不选择；Y 选项下选择“Enter and plot error values already calculated elsewhere”，并在Enter 中选“Mean，SD，N”表示以均值和标准差作图。单击“新建（Create）”按钮即可出现新的数据输入表格（注：Y 选项第2 项为输入原始数值。两种方式均可）。
（4）数据输入：选择并复制Excel 表中的实验原始数据。以多沙唑嗪对去氧肾上腺素诱发肠系膜血管收缩反应为例（图3-2）。
图3-2 数据输入方法
X列：输入去氧肾上腺素浓度（一定要获得完整的量效曲线，常常需要10个或更多的浓度）的log值（比如去氧肾上腺素的浓度分别为0.03μmol/L、0.1μmol/L、0.3μmol/L、1μmol/L……，换算为mol/L时分别为3×10-8、1×10 -7 、3×10 -7 、1×10 -6 ……，取其log值为-7.5228787、-7、-6.5228787、-6……）。
A列Title：空白对照组，输入0。
B列Title：给药组，输入多沙唑嗪0.001μmol/L（低浓度），以1e-9表示。
C列Title：同B列输入多沙唑嗪0.01μmol/L（中浓度），以1e-8表示。
D列Title：同B列输入多沙唑嗪0.1μmol/L（高浓度），以1e-7表示。
A、B、C、D列下的表格中分别输入给予多沙唑嗪低、中、高浓度后，去氧肾上腺素量效曲线中各浓度所对应收缩反应的均数、标准差及样本数（技术要求：应用拮抗剂后，激动剂量效曲线的最大右移必须达到30倍以上）。
（5）曲线拟合及EC 50 的计算：单击“分析工具栏（Analyses）”中的曲线拟合工具，选择“Dose-response-Stimulation”项下的“log〔agonist〕vs.response-variable slope”，单击“OK”确认。Results 下即可获得最大值（Top）、logEC 50 及EC 50 的均值及标准误（图3-3）。
图3-3 曲线拟合及EC 50 的计算
（6）拮抗参数（p K B ）的计算：单击“分析工具栏（Analyses）”中的曲线拟合工具，选择“Dose-response-Special”项下的“Gaddum/Schild EC50 shift”，读取结果中的pA 2 值即可（图3-4）。
图3-4 拮抗参数（p K B ）的计算
①拮抗剂与激动剂作用于相同受体的相同位点，但结合非常牢固，呈难逆性或不可逆性结合；②拮抗剂与激动剂作用于同一受体的不同位点；③拮抗剂阻断受体后的中介反应环节，从而阻断激动剂的药理效应；④拮抗剂与激动剂作用于功能上有关联的不同受体，最终产生拮抗效应。
①最大反应降低，L-B 法作图时，直线与 y 轴的交点（1/ E max ）改变；②激动剂的 K D 值不变，L-B 法作图时，直线与 x 轴的交点（-1/ K D ）不变。
①随着部分激动剂的浓度增加，S 形量效曲线旋转变平；②各条曲线有一个共同的交叉点，此点的位置（或称高低）与部分激动剂的浓度变化无关。
①呈散花状曲线；②完全激动剂达到某一浓度时呈直线。
部分激动剂与激动剂在低浓度时呈协同作用，在高浓度时表现为部分激动剂拮抗激动剂的作用。