第二节 受体的分类

一、离子通道受体

1.功能

离子通道受体（ligand-gated ion channel receptor）本身兼具离子通道功能，激动之后可开放通道。

2.结构特征

每个亚单位的肽链4 次穿透细胞膜，受体由4～5 个亚单位组成，N 末端和C 末端在细胞膜外。

3.代表受体

N ₁ 、N ₂ 受体（激活时，钠、钙离子内流，钾离子外流）（彩图1）；GABA _A 受体（氯离子进入细胞内而致超级化）。

二、G蛋白偶联受体

1.功能

大多数受体为G 蛋白偶联受体（G-protein-coupled receptor）。受体与药物结合后，通过细胞膜内侧的鸟苷酸结合调节蛋白（G 蛋白）转导信息，产生第二信使，将原信号放大整合后产生效应（彩图2）。

2.结构特征

受体为单一肽链，具有α螺旋结构，往返穿透细胞膜7 次，N 末端在膜外侧，C 末端在膜内侧。膜内侧有G 蛋白结合区（pocket）。G 蛋白是由α、β和γ 3 种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP 结合。当受体激活时GDP-αβγ复合物在Mg ²⁺ 参与下，结合的GDP 与胞质中的GTP 交换，GTP-α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP 酶活性，促使GTP 水解为GDP，再与βγ亚单位形成G 蛋白三聚体，恢复原来的静息状态。

3.G蛋白亚型

常见的有兴奋性G 蛋白（stimulatory G protein，G _s ），激活AC 使cAMP增加；抑制性G蛋白（inhibitory G protein，G _i ），抑制AC 使cAMP 减少；磷脂酶C 型G 蛋白（PI-PLC G protein，G _p ），激活磷脂酰肌醇特异的PLC；转导蛋白（transducin，G _t ）及G _o 。据报道G _o 在脑内的含量最多，参与Ca ²⁺ 及K ⁺ 通道的调节。一个细胞可表达20 多种G 蛋白偶联受体，每一种受体对一种或几种G 蛋白具有不同的特异性。

4.代表受体

α ₁ 受体、α ₂ 受体、M 胆碱受体、β ₁ 受体和β ₂ 受体等。

三、酶联受体

1.功能

酶联受体（enzyme-linked receptor）与药物结合后，两个单体受体分子在膜上形成二聚体，促使位于胞内受体亚基上的特定酪氨酸（tyrosine）残基发生自身磷酸化，激活酪氨酸激酶，然后磷酸化下游信号蛋白的酪氨酸残基，激活细胞内的一系列生化反应。

2.结构特征

受体由三部分组成：膜外区（与药物结合）；膜区（穿透细胞膜）；膜内区（酶活性）。

3.代表受体

受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase）包括表皮生长因子（epidermal growth factor，EGF）受体、成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factor，FGF）受体、血小板生长因子（platelet-derived growth factor，PDGF）受体、胰岛素受体等50 多种。非受体酪氨酸激酶包括干扰素受体和生长激素受体。

四、细胞内受体

1.功能

受体位于胞质内或细胞核内，多为激素的受体，效应产生慢，持续时间长（彩图3）。

2.结构特征

受体上有配体结合部位和DNA 结合部位。药物与受体结合后，使DNA结合部位暴露或激活，可与DNA 结合，影响DNA 转录及之后的蛋白合成。

3.代表受体

甾体激素的受体在细胞质内；甲状腺激素的受体在细胞核内。 a1QU0sGxKqNChfDvjSMRjzVAtG5gZ1L812Rl1mlyD9Szjqdpe+4OOb5IX/q79Z0V