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药物的作用机制（mechanism of drug action）研究的是药物在何处起作用、如何起作用和为什么起作用的问题。学习药物的作用机制有助于更好地了解和使用药物，也有利于研究、发展新药和生命科学。药物的作用机制是多种多样的，而且随着科学的发展而发展。
药物的作用机制可以归纳为下列两大类型。
非特异性作用机制一般是药物通过其理化性质如酸碱性、脂溶性、解离度、表面张力、渗透压等发挥作用，而与药物的化学结构无明显关系。主要有：
如给消化性溃疡、胃酸过多的患者用氢氧化钠或碳酸镁等抗酸药，通过中和作用，降低胃酸酸度，促进溃疡愈合。
如给汞、砷、锑等重金属化合物中毒的患者用二巯基丙醇，后者可与汞、砷、锑等离子螯合生成螯合物，促使毒物经尿排出。
如口服硫酸镁，由于Mg
2+
和
均不易由肠胃吸收，从而使肠腔内渗透压升高，阻止水分在肠腔吸收，肠内容物容积增大而刺激肠壁，促进肠蠕动，产生泻下效应。给脑水肿患者静脉注射甘露醇使血浆渗透压升高，可促使脑组织间液进入血液，经肾排泄时，由于甘露醇不被肾小管重吸收而使原尿的渗透压升高，阻止水分重吸收，产生利尿作用，使脑水肿减轻。
吸入麻醉药由于脂溶性高，进入细胞膜时可引起膜膨胀，并使膜脂质分子排列紊乱、流动度增加，干扰细胞膜传导冲动的功能，产生全身麻醉作用。还有一些药物的作用在于改变细胞膜的兴奋性，但不影响其静息电位。膜稳定药（membrane stabilizer）可降低细胞膜对离子的通透性，如局部麻醉药、某些抗心律失常药等；膜易变药（membrane labilizer）则增加细胞膜对离子的通透性，如藜芦碱等。这些都是作用特异性低的药物。
例如酸类、醛类、卤素类、重金属化合物、表面活性剂等，分别通过分子、离子或表面活性作用于病原微生物，或使蛋白质变性，或使细胞内物质外流，从而发挥杀灭微生物的作用。
药物的特异性作用机制与其化学结构有密切的关系。主要有：
例如胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶，使神经末梢释放的乙酰胆碱灭活缓慢而堆积，通过乙酰胆碱引起药理效应或毒性；胆碱酯酶复活药碘解磷定通过使受有机磷酸酯类农药或战争毒剂抑制的胆碱酯酶恢复活性，从而产生解毒作用。
例如钙通道阻滞药的作用机制中包括对细胞膜钙通道的阻滞作用；局部麻醉药进入外周神经细胞后，能从膜内侧阻滞钠通道等。
例如色甘酸二钠通过稳定肥大细胞的细胞膜，阻滞组胺和过敏介质的释放而发挥防止支气管哮喘发作的作用。
补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的例子很多，如铁剂补血、胰岛素治糖尿病等。有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的生理效果，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，称为抗代谢药（antimetabolite）。例如氟尿嘧啶的结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA 及RNA 中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。
核酸（DNA 及RNA）是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA 或RNA代谢过程而发挥疗效的，许多抗生素（包括喹诺酮类）也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。
除免疫血清及疫苗外，免疫增强药（左旋咪唑）及免疫抑制药（如环孢素）通过影响免疫机制发挥疗效。某些免疫成分可直接入药。
相当多的药物作用都是直接或间接通过受体而产生的。
必须指出，一个药物可能有多种机制，甚至既同时包括特异性机制也包括非特异性机制，可有多个靶点，如吸入麻醉药。