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第一节
对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚是目前临床应用最广泛的乙酰苯胺类解热镇痛药,临床常用于治疗感冒引起的发热以及缓解轻、中度疼痛。

【药理作用】

对乙酰氨基酚的确切作用机制尚未明确,主要认为其通过抑制下丘脑体温调节中枢的前列腺素合成酶,减少前列腺素E 1 、缓激肽和组胺等内源性致痛物质的合成与释放,发挥镇痛作用。对乙酰氨基酚属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效,无明显抗炎作用。

【药物特点】

对乙酰氨基酚可口服、直肠和静脉注射给药,口服是最主要的给药方式。直肠给药吸收不稳定,一般仅用于退热。

对乙酰氨基酚的妊娠期用药安全性分级为B级,哺乳期用药安全性分级为L1级,是妊娠期和哺乳期首选的口服镇痛药物。

根据《国家药监局关于修订对乙酰氨基酚常释及缓释制剂说明书的公告(2020年第15号)》,对乙酰氨基酚的最大日剂量为2 000mg。对乙酰氨基酚超过最大日剂量给药可能引起药物性肝损伤(drug-induced liver injury,DILI),其诱发的急性肝衰竭呈剂量相关性,使用单方制剂和复方制剂时都应严格计算日剂量,在各种疾病的治疗中均应避免超过说明书中的日推荐剂量用药。

对乙酰氨基酚的日剂量范围和对乙酰氨基酚可能引起DILI的剂量,分别见表2-1和表2-2。

表2-1 对乙酰氨基酚的日剂量范围

表2-2 对乙酰氨基酚可能引起DILI的剂量

注: * 肝损症状表现为患者氨基转移酶升高,凝血酶原时间(prothrombin time,PT)延长,总胆红素水平升高,部分患者出现右上腹疼痛,伴肝脏增大或压痛。

【药学监护】

对乙酰氨基酚用于镇痛治疗的疗程一般不超过5天,若经过评估后需长期用药,用药期间应监测患者肝功能,监测频率根据患者情况确定。

有肝脏基础疾病、长期饮酒、营养状况不佳的患者,尽量避免使用该药,如果无法避免,在严格监测患者肝功能的同时还应监测对乙酰氨基酚的血药浓度,血药浓度范围为10~20μg/ml(65~130μmol/L)。

参考文献

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