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注射用盐酸万古霉素。
Vancomycin Hydrochloride for Injection。
本品为白色粉末或冻干之块状物。
2.5～4.5（50mg/ml的水溶液）。
密闭，室温（1～30℃）下保存。
在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验，其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中，万古霉素对革兰氏阴性菌无效。作用机制为万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞膜的通透性，阻碍细菌RNA的合成。
为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本品患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿，以及与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静脉滴注结束1～2小时后血中浓度为25～40μg/ml，最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）要超过10μg/ml，有报道指出静脉滴注结束1～2小时后血中浓度为60μg/ml以上，最低血药浓度持续超过30μg/ml以上，可出现肾、听力损害等不良反应。肾功能损害患者同健康人相比，血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以修正。本品能渗透进入骨髓、骨、滑液和腹水中，另外，脑膜炎时本品也能渗透进入脑脊液。静脉滴注后72小时，90%以上本品未经变化从尿中排出，本品的代谢产物不明。本品主要经肾小球滤过排出，健康成年人以500mg（效价）、1.0g（效价）（各 n =6）经60分钟静脉滴注，在静脉滴注结束后24小时其累积尿中排泄率约为给药量的85%，静脉滴注后72小时为给药量的90%以上，总的清除率为10ml/min。健康成年人以1.0g（效价）本品静脉滴注时，用离心滤过法测定其血浆蛋白结合率为34.3%。
本品适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其他细菌所致的感染：败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎。
通常用盐酸万古霉素每日2g（效价），可分为每6小时静脉滴注给药500mg或每12小时静脉滴注给药1g。
儿童、婴儿每日40mg/kg，分2～4次静脉滴注，每次静脉滴注在60分钟以上。新生儿每次给药量10～15mg/kg，出生一周内的新生儿每12小时给药1次，出生一周至一个月的新生儿每8小时给药1次，每次静脉滴注在60分钟以上。
可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时给药500mg或每24小时给药1g，每次静脉滴注在60分钟以上。
在含有本品0.5g的小瓶中加入10ml注射用水溶解。
以至少100ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。
检查成品输液的外观，正常状态下应澄明、无异物。
配制后的溶液应尽早使用，若必须保存，则可保存于室温、冰箱内。
保存于室温、冰箱内，在24小时内使用。
静脉滴注。
静脉滴注时间在60分钟以上。
氯化钠溶液、葡萄糖氯化钠注射液、葡萄糖注射液。
苯巴比妥、乙酰水杨酸、地塞米松、多黏菌素B（硫酸盐）、青霉素、两性霉素B、氯化钾、氨茶碱、氟尿嘧啶。
硫喷妥钠等。同时给药时可出现红斑、组胺样潮红、过敏反应等不良反应（全身麻醉有致过敏释放组胺的作用，本品也有释放组胺的作用，但其相互作用的机理不明），在全身麻醉开始前1小时停止静脉滴注本品。
氨基糖苷类抗生素，如阿米卡星、妥布霉素等；含铂抗肿瘤药物，如顺氯氨铂等。可引起肾功能、听觉的损害及加重（两种药均具有肾毒性和耳毒性，其相互作用的机理不明。肾功能损害者、老年人及长期用药患者应注意），所以应避免联用，若必须合并用药应慎重给药。
两性霉素B、环孢素。可引起肾功能的损害及加重（两种药均具有肾毒性，其相互作用的机理不明。肾功能损害者、老年人及长期用药患者应注意），所以应避免联用，若必须合并用药应慎重给药。
1.对本品有既往过敏性休克史的患者禁用。
2.下列患者原则上不予给药，若有特殊需要需慎重。
（1）对本品、替考拉宁及糖肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素有既往过敏史患者。
（2）因糖肽类抗生素、替考拉宁或氨基糖苷类抗生素所致耳聋及其他耳聋患者（可使耳聋加重）。
1.本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染明确有效，但对葡萄球菌肠炎非口服用药，其有效性尚未明确。
2.用药期间希望能监测血药浓度。
3.有关用法和用量。
（1）快速推注或短时内静脉滴注本品可使组胺释放出现红人综合征（面部、颈、躯干红斑性充血，瘙痒等）、低血压等不良反应，所以每次静脉滴注应维持在60分钟以上。
（2）肾功能损害及老年患者应调节用药量和用药间隔，监测血中药物浓度慎重给药。
（3）为防止使用本品后产生耐药菌，原则上应明确细菌的敏感性，治疗时应在必要的最小剂量内用药。
4.给药。
（1）因可引起血栓性静脉炎，所以应十分注意药液的浓度和静脉滴注的速度，再次静脉滴注时应更换静脉滴注部位。
（2）药液渗漏于血管外可引起坏死，所以在给药时应慎重，不要渗漏于血管外。
（3）肌内注射可伴有疼痛，所以不能肌内注射。
5.其他注意事项 国外有快速静脉滴注本品引起心搏骤停的报道。
6.下列患者应慎重给药。
（1）肾功能损害患者（因排泄延迟、药物蓄积，所以应监测血中药物浓度、慎重给药）。
（2）肝功能损害患者（可加重肝功能损害）。
（3）老年患者。
（4）低体重儿及新生儿。
（1）休克、过敏样症状：
因为可产生休克、过敏样症状（呼吸困难、全身潮红、浮肿等），所以应留心观察，若出现症状则停止给药，采取适当处理措施。
（2）急性肾功能不全、间质性肾炎（频率不明）：
因可出现急性肾功能不全、间质性肾炎等重要的肾功能损害，所以有必要进行定期检查，若出现异常最好停止给药，若必须继续用药，则应减少药量慎重给药。
（3）多种血细胞减少、无粒细胞血症、血小板减少（频率不明）：
因可出现再生障碍性贫血、无粒细胞血症、血小板减少，若发现异常则停止给药，采取适当处理措施。
（4）皮肤黏膜综合征（史-约综合征）、中毒性表皮坏死松解症、脱落性皮炎（频率不明）：
因可出现皮肤黏膜综合征（史-约综合征）、中毒性表皮坏死松解症、脱落性皮炎，所以应留心观察，若出现此种症状则停止给药，采取适当处理措施。
（5）第8脑神经损伤：
因可出现眩晕、耳鸣、听力低下等第8脑神经损伤症状，所以有必要进行听力检查，而且若上述症状出现最好停止给药，若必须继续用药，则应慎重给药。
（6）假膜性大肠炎（频率不明）：
因可出现伴有血便的假膜性大肠炎等严重的肠炎，所以在出现腹痛、腹泻症状时应停止给药，采取适当处理措施。
（7）肝功能损害、黄疸（频率不明）：
因可出现GOT、GPT、AFP的上升及黄疸，所以有必要进行定期检查，若出现异常应停止给药，采取适当处理措施。
注射用替考拉宁。
Teicoplanin for Injection。
本品为类白色至淡黄色冻干块状物和粉末。
7.2～7.8（67mg/ml，水溶液）。
密闭，在冷处保存。
替考拉宁是由放线菌发酵产生的糖肽类杀菌性抗生素。作用机制为抑制细胞壁的合成，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程；药物与处于分裂繁殖期细菌细胞壁黏肽结合，结合点在黏肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸，从而阻止细菌细胞壁膜的合成，达到抑制与杀灭细菌作用。
本品对厌氧的及需氧的革兰氏阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌）、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、细球菌、棒状杆菌和革兰氏阳性厌氧菌，后者包括艰难梭菌和消化球菌。其活性谱范围同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素和氯霉素、氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。
对人静脉注射后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布，紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3小时和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70～100小时。单剂量给药方式为给予健康人36mg/kg或6mg/kg本品静脉注射5分钟后，其血清浓度分别为53.4mg/L和111.8mg/L。24小时后血清残留浓度分别为2.1mg/L和4.2mg/L。重复剂量为每12个小时给予健康者400mg本品，持续30分钟静脉注射，连续5天后，第一次和第二次静脉注射后的血清残留浓度平均分别为（5.6±0.7）mg/L和（9.4±1.5）mg/L。继续静脉注射后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/L。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静脉注射400mg；第二次静脉注射后24小时后的残留浓度为（10.8±5.7）mg/L。
本品与血清蛋白的结合率为90%～95%。
在稳态期时，有明显的分布量变化为0.6～1.2L/kg。注射放射标记替考拉宁后，药物很迅速地分布在组织（尤其是皮肤和骨）中并发生作用，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞、脑脊液和脂肪。单剂量给予人400mg静脉注射后，其组织浓度为：注射0.5小时和24小时后松质骨中的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。注射0.5小时和24小时后密质骨中的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。注射6小时和24小时后发炎滑液中的浓度分别为4mg/L和1.4mg/L。注射30分钟和60分钟后肺组织中的浓度分别为7.9μg/g和4.5μg/g。注射6小时后胸膜液中药物浓度达到高峰，其平均浓度为2.8mg/L。注射的一个小时后腹膜液浓度就达到27.9mg/L。
无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内以原型从尿液中排出。
对于肾功能正常的患者，几乎全部所给予的替考拉宁以原型从尿液中排出。最终半衰期为70～100小时。对于肾功能不全的患者，替考拉宁的排出要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终半衰期和肌酐清除率的相关性；对于老年人，替考拉宁排出的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。
本品可用于治疗各种严重的革兰氏阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类抗生素治疗者。可用于治疗不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染、泌尿道感染、呼吸道感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰氏阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。
1.通用剂量（肾功能正常的成人和老年人）
（1）骨科手术预防感染、麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。
（2）中度感染：用于治疗皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染。负荷量为第一天只一次静脉注射剂量400mg；维持量为静脉注射200mg，每日1次。
（3）严重感染：用于治疗骨和关节感染、败血症、心内膜炎。负荷量为前三剂静脉注射400mg，每12小时给药1次；维持量为静脉注射400mg，每日一次。
2.某些临床情况，如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎患者，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。
3.儿科剂量
（1）2个月以上儿童革兰氏阳性菌感染可用替考拉宁治疗。
（2）严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量为10mg/kg，每12小时静脉注射1次，随后剂量为10mg/kg，静脉注射，每日1次。
（3）对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量为10mg/kg，每12小时静脉注射1次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉注射，每日1次。
（4）小于2个月的婴儿，第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后为8mg/kg，每日1次。静脉滴注时间不少于30分钟。
3.剂量调整
（1）肾功能不全的成人和老年人：肾功能受损患者，前三天仍然按常规剂量给药，第四天开始根据血药浓度的测定结果调节治疗用量。疗程第四天的用量为轻度肾功能不全者，肌酐清除率在40～60ml/min之间，本品剂量减半。方法是或按常规剂量，每隔一天给药1次；或剂量减半，每日1次。对于严重肾功能不全者，肌酐清除率少于40ml/min，或血液透析者，本品剂量应为常规剂量的三分之一，或按常规剂量给药，每3日1次；或按常规剂量三分之一给药，每日1次。本品不能被血液透析清除。
（2）持续不卧床腹膜透析引起的腹膜炎：第一次负荷剂量为400mg，静脉给药，然后推荐在第一周中每袋透析液内按20mg/L的剂量加入本品，在第二周中于交替的透析液袋中按20mg/L的剂量给药，在第三周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L的剂量给药。（本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量，如患者体重超过85kg建议用相同治疗方案按体重给药，即中度感染为3mg/kg，严重感染为6mg/kg。）
（1）静脉注射，本品0.5g用5ml灭菌注射用水溶解。
（2）静脉滴注，本品1g用5ml相容的稀释溶液或灭菌注射用水进行初溶。
（1）静脉注射，无须稀释。
（2）静脉滴注，可用100ml 0.9%氯化钠注射液、复方乳酸钠溶液（乳酸钠林格溶液、哈特曼溶液）、5%葡萄糖注射液、0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液、含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液稀释药物。
溶液颜色呈淡黄色至琥珀色，根据浓度、稀释液及贮藏条件而定。按照建议使用时，产品的药效不会受颜色差异的影响。
储存于25℃以下，配制好的替考拉宁溶液应立即使用，未用完部分应丢弃。少数情况下配制好如不能立即使用，则将配制好的替考拉宁溶液在4℃条件下保存，但不得超过24小时。
（1）配制好的替考拉宁输液在室温（21～25℃）下2小时内稳定。
（2）配制好的替考拉宁输液在4℃条件下保存24小时内稳定。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射时间为3～5分钟；静脉滴注时间不少于0.5小时。
具体操作如下：
（1）用注射器从安瓿中抽取全部注射用水。
（2）轻轻向上推盖，就可取下彩色塑料瓶盖。
（3）慢慢将全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中，大约有0.2ml水将会留在注射器中。
（4）用双手轻轻滚动小瓶直至药粉完全溶解。注意避免产生泡沫。要保证所有药粉，特别是瓶塞附近的药粉都完全溶解。
（5）慢慢从小瓶中抽出替考拉宁溶液，为了吸取更多的溶液，要将注射针头插在瓶塞中央。如此细心制备的替考拉宁注射液浓度应为100mg/1.5ml。振摇会产生泡沫，以至不能获得足够的药液，然而如果替考拉宁完全溶解，泡沫不会改变100mg/1.5ml的药液浓度。如果出现泡沫，可将溶液静置15分钟，待其消泡。
0.9%氯化钠注射液、复方乳酸钠溶液（乳酸钠林格溶液、哈特曼溶液）、5%葡萄糖溶液、0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液、含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液。
替考拉宁和氨基糖苷类抗生素两种溶液直接混合是不相容的，因此，注射前不能混合。本品与卡泊芬净注射液及前列地尔注射液存在配伍禁忌。
由于存在加重不良反应的潜在可能，对正在接受肾毒性或耳毒性药物（如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、环孢素、呋塞米）治疗的患者，应小心使用替考拉宁。
对替考拉宁有过敏史者不可使用本品。
1.本品与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素后所致“红人综合征”者仍可使用本品。
2.治疗期间应定期作血液学和肝、肾功能检查。
3.有下列情况者应对肾、耳功能进行监测：
（1）肾功能不全且长时间用药者。
（2）使用神经毒或肾毒性药物之后或与这两类药物联合应用时。如氨基糖苷类抗生素、多黏菌素E、两性霉素B、环孢素、顺铂、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。
4.非常重要的是要正确地配制溶液，并用注射器小心抽出；配制不小心将会导致给药剂量低于50%。配制好的溶液为pH7.5的等渗液。配制好的溶液可直接注射。
5.本品动物实验未发现引起不育或致畸现象，也没有本品在乳汁中分泌和透过胎盘的研究资料，但高剂量时可增加大鼠的死胎率和新生鼠的死亡率，因此，在怀孕期间以及哺乳期间一般不应用。
人们对替考拉宁耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：
（1）局部反应：
红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，也可能会引起肌内注射部位脓肿。
（2）变态反应：
皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应（过敏性休克、荨麻疹）、血管神经性水肿，极少报告发生剥脱性皮炎、中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑、史-约综合征。另外，罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件，如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低药物浓度后，重新与药物接触时没有再出现。
（3）胃肠道症状：
恶心、呕吐、腹泻。
（4）血液学：
罕见可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等症状。
（5）肝功能：
血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高症状。
（6）肾功能：
血清肌酐升高、肾衰竭症状。
（7）中枢神经系统：
头晕、头痛，心室内注射时癫痫发作。
（8）听觉及前庭功能：
听力丧失、耳鸣和前庭功能紊乱。
（9）其他：
二重感染（不敏感菌生长过度）。
药物过量的治疗是对症治疗。有报道2例中性粒细胞减少的儿童（年龄分别为4岁和8岁），因用药不慎，几次过量使用本品，剂量高达100mg/（kg·d），尽管替考拉宁血药浓度高达300mg/L，但未出现临床症状和实验室检验值异常。替考拉宁不能被血液透析清除。