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注射用头孢唑林钠。
Cefazolin Sodium for Injection。
本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末，无臭。
4.0～6.0（10% 水溶液）。
密闭，在凉暗（避光并且不超过20℃）干燥处保存。
头孢唑林为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰氏阳性球菌均有良好的抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽孢杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好的抗菌活性，但对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，革兰氏阳性厌氧菌和某些革兰氏阴性厌氧菌对本品多敏感，流感嗜血杆菌仅中度敏感。其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌对本品耐药，产酶淋球菌、脆弱拟杆菌对本品耐药。
20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血脑屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸腔积液、腹水、心包积液和滑液中可达到较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。本品血浆蛋白结合率为74%～86%。正常成人的消除半衰期（ t 1/2 ）为1.5～2小时，老年人的 t 1/2 可延长至2.5小时。肾衰竭患者的 t 1/2 可延长，内生肌酐清除率在12～17ml/min和低于5ml/min时， t 1/2 分别为12小时和57小时。出生1周内的新生儿 t 1/2 为4.5～5小时。本品在体内不代谢；原型药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可延迟头孢唑林排泄。血液透析6小时后血药浓度减少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。
适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染以及尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。
一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次，静脉滴注给予。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时静脉滴注给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时给药0.5～1g，至手术后24小时止。
一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢注射、静脉滴注。早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
肾功能减退者的内生肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量静脉滴注给药。内生肌酐清除率为20～50ml/min时，每8小时静脉滴注给药0.5g；内生肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时静脉滴注给药0.25g；内生肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时静脉滴注给药0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，内生肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；内生肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg给药；内生肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg给药；内生肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg给药。
加适量注射用水溶解。常温不溶时，可置37℃加温使其溶解。
用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释。
检查成品输液的外观，正常状态下应为无色的澄明液体。
本品配制后请避光保存。室温保存不得超过48小时。
溶液pH对头孢唑林稳定性影响较大，当溶液pH超过8.5时会发生水解，低于4.5时则产生不溶性头孢唑林沉淀。
研究表明头孢唑林在5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液中比较稳定，在不避光条件下24小时内质量分数、下降小于3%。若在冰箱（4℃）放置，可保存72小时甚至更长时间。
注射用头孢唑林钠与乳酸钠林格注射液配伍，在25℃和5℃条件下放置时，24小时内，其含量和pH稳定性良好。与10%葡萄糖注射液和5%碳酸氢钠注射液配伍后，pH上升明显，均已超过《美国药典》规定，建议不与10%葡萄糖注射液和5%碳酸氢钠注射液配伍使用。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射：静脉缓慢推注；静脉滴注：100ml输液滴注0.5～1小时。
氯化钠溶液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、5%果糖注射液、木糖醇、苯唑西林钠、氯唑西林钠、羧苄西林钠、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林舒巴坦钠、甲硝唑等。
与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺甲噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。
1.本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。
2.本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷类抗生素合用可能增加后者的肾毒性。
3.丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
1.对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。
2.约1%的用药患者可出现库姆斯试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。
3.早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
1.静脉注射发生的血栓性静脉炎症状较使用头孢噻吩少而轻。
2.药疹发生率为1.1%，嗜酸性粒细胞增多的发生率为1.7%，偶有药物热。
3.个别患者可出现暂时性血清转氨酶、碱性磷酸酶升高。
4.肾功能减退患者应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。
5.偶见白念珠菌二重感染。
本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
注射用头孢西酮钠。
Cefazedone Sodium for Injection。
本品为白色或淡黄色粉末，无臭。
遮光、密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
本品为第一代头孢菌素类抗生素，通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对一些革兰氏阴性菌有效，其作用与头孢唑林相似。但变形杆菌、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。对厌氧菌中流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌活性。
本品仅供注射使用。单剂量1.0g静脉注射，5分钟后血液药物峰浓度为144.4μg/ml，30分钟后为78.4μg/ml，8小时后为1.6μg/ml。单剂量2.0g静脉注射，血液药物峰浓度是单剂量静脉注射1.0g头孢西酮钠的两倍，8小时后大约为5.57μg/ml。单剂量2.0g静脉滴注超过30分钟，静脉滴注结束后最大血药浓度为184μg/ml，8小时后为5.4μg/ml。
本品在体内分布良好，在肾、心肌、前列腺、胆囊、皮肤、肺、支气管分泌腺以及骨骼组织中均有较高的浓度，但不能穿透血脑屏障。血浆蛋白结合率为93%。
主要从肾脏代谢排出，肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6小时，其余为2.3小时。血清肌酐正常的60～80岁患者血浆半衰期明显延长至3.2小时，24小时内大约用药剂量的80%以原型从尿中排出。
本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌等革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰氏阴性菌的作用与头孢唑林相似。用于敏感菌所致的呼吸系统、消化系统（胆道感染、腹膜炎）、泌尿系统、生殖系统、皮肤与软组织、骨与关节感染；本品也可作为外科手术前的预防用药。
通常，成人一日1～4g，分2～3次，静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。4周以上儿童一日50mg/kg，分2～3次，静脉注射或静脉滴注。
肾功能异常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。
本品1g溶解于5ml注射用水中。
用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液100ml稀释本品。
检查成品输液的外观，正常状态下应为澄明无异物。
本品配制后宜立即使用，若必须储存可置于冰箱冷藏。
本品对光不稳定，溶解后的药液宜立即使用；若置冰箱冷藏，24小时内应用完。
静脉注射或静脉滴注给药。
静脉注射时，在2～3分钟内缓慢注射；静脉滴注时，滴注时间最少持续30分钟。
氯化钠溶液、5%葡萄糖注射液。
氨基糖苷类抗生素。
1.与氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。
2.与多黏菌素B、多黏菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。
3.与大剂量口服抗凝血药（肝素等）合用，可干扰凝血功能，应注意观察。
1.对本品或对头孢类抗生素有过敏史者禁用。
2.早产儿及新生儿禁用。
1.由于有发生休克的可能，给药前应详细问诊，最好在用药前进行皮肤敏感试验。
2.应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。
3.以下患者慎用本品 对青霉素类抗生素有过敏既往史者；本人或父母为易引起变态反应性疾病体质者；肾、肝功能障碍者；血友病、血小板减少者；胃肠道溃疡者；经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄者、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要进行充分观察。
4.为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。
5.药物对检验值或诊断的影响 库姆斯试验呈阳性反应，以非酶法测定尿糖可呈假阳性。
主要表现为发热、皮疹、红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意观察。罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀、支气管痉挛、呼吸困难、低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。
偶见恶心、呕吐、食欲缺乏等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见假膜性小肠结肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。
偶见头痛、头晕等症状。
偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血等症状。
偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高症状，罕见间质性肾炎。
偶见碱性磷酸酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高症状，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。
偶可引起注射部位淤血红肿。极个别情况下，可以引起血栓。
长期用药可致菌群失调，发生二重感染；也有引起维生素K缺乏的报道。
注射用头孢呋辛钠。
Cefuroxime Sodium for Injection。
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。
6.0～8.5（10% 水溶液）。
25℃以下避光保存。
头孢呋辛是一种杀菌性的头孢菌素类抗生素，可抵抗大多数的β-内酰胺酶，并对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。头孢呋辛对金黄色葡萄球菌，包括耐青霉素的菌株（但不包括罕见的耐甲氧西林的菌株）、表皮葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、缓症链球菌（草绿色种）、梭状芽孢杆菌、奇异变形杆菌、雷特格氏变形杆菌、伤寒沙门菌、鼠伤寒沙门菌和其他沙门菌属、志贺菌属、奈瑟菌属（包括产β-内酰胺酶的淋病奈瑟球菌）和百日咳鲍特菌具有高度的活性。同时也对普通变形杆菌、摩氏摩根菌和脆弱拟杆菌具有中度活性。体外试验证明头孢呋辛与氨基糖苷类抗生素联合应用时至少有疗效增加的作用，并有时表现为协同作用。
头孢呋辛静脉给予0.75g和1.5g剂量后，15分钟时的血药浓度分别达到50μg/ml和100μg/ml左右，并分别能维持5.3小时和8小时或更长时间或更高的有效血药浓度，本品半衰期约为70分钟。若同时给予苯磺胺，则可延长头孢呋辛排泄时间，并使血药浓度升高。在给药24小时内，几乎所有的头孢呋辛以原型从尿中排出，大部分是在前6小时内排出的。其中大约有50%是通过肾小管分泌，而另外50%是通过肾小球滤过。在骨骼、滑液和眼房水中头孢呋辛的浓度可超过大多数常见病原菌的最低抑菌浓度。当脑膜有炎症时，头孢呋辛可通过血脑屏障。本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。
本品用于敏感菌所致的以下病症：
急性、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。
鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。
急性、慢性肾盂肾炎，膀胱炎及无症状的菌尿症。
蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
骨髓炎及脓毒性关节炎。
盆腔炎、淋病性疾病（尤其适用于不宜用青霉素治疗者）。
包括败血症、脑膜炎、腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中预防感染。
静脉滴注或静脉注射：每次0.75～1.5g，每8小时给药，疗程5～10天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌所引起的感染，应每6小时使用1.5g；对于细菌性脑膜炎，使用剂量应为每8小时不超过3.0g；预防手术感染，可术前0.5～1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静脉注射本品1.5g；以后每12小时给药1次，总剂量为6g。
静脉滴注或静脉注射：3个月以上的患儿，每日按体重50～100mg/kg给药，分3～4次给药。重症感染者，每日按体重，用量不低于0.1g/kg，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染者，每日按体重0.15g/kg给药（不超过成人使用的最高剂量），分3次给药。脑膜炎患者每日按体重0.2～0.24g/kg，分3～4次给药。
肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见表1-3。
表1-3 肾功能不全者使用头孢呋辛的推荐使用剂量表
透析患者，在每次透析结束时再静脉滴注给予本品0.75g。对于连续腹膜透析患者，适宜的剂量为每日2次，每次0.75g。
将本品溶于注射用水中，0.75g本品最少需用6ml注射用水溶解，1.5g本品最少需用15ml注射用水溶解。
可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。
检查成品输液的外观，正常状态下应为淡黄色或淡琥珀色的澄明液体。
应避光、于室温下储存。
注射用头孢呋辛钠0.75g加入3ml注射用水中制成混悬液在室温下放置5小时内稳定，在4℃低温下放置，可保持48小时的含量稳定；注射用头孢呋辛钠与5%葡萄糖注射液及0.9%氯化钠注射液配伍，在室温下放置时，两者都能保持药效长达24小时，除颜色稍微加深外，其他指标皆无明显变化。
静脉滴注、静脉注射。
静脉注射：6～12ml注射15分钟；100ml静脉滴注0.5～1小时。
可以与盐酸氨溴索注射液、克林霉素注射液等多种药物配伍。
不宜与硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺甲噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱、利巴韦林注射液、酚磺乙胺、地塞米松磷酸钠、肌苷、呋塞米、氨茶碱、葛根素配伍。
1.碳酸氢钠的pH值对本品溶液的颜色影响很大，故不推荐合用。
2.不应在注射器内与氨基糖苷类抗生素混合。
对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
1.交叉过敏反应 对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏患者应用本品时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性小肠结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。
4.如溶液发生混浊或有沉淀，不能使用。
5.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。
6.对诊断的干扰 应用本品的患者，库姆斯试验可出现阳性反应；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性反应，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。
1.偶见皮疹及血清转氨酶升高症状，停药后症状消失。
2.与青霉素有交叉过敏反应。
3.长期使用本品可导致非敏感菌的增殖、胃肠道失调，包括治疗中期、后期甚至出现假膜性小肠结肠炎。
4.罕见短暂性的血红蛋白浓度降低、嗜酸性粒细胞增多、白细胞和中性粒细胞减少等症状，停药后症状消失。
可引起神经系统异常继而导致惊厥。可经血液透析或腹膜透析减少本品的血药浓度。
注射用头孢孟多酯钠。
Cefamandole Nafate for Injection。
本品为白色或类白色结晶粉末；无臭、味微苦，有引湿性。
4.0～6.5（10% 的水溶液）。
密闭，在凉暗干燥处保存。
本品为第二代头孢菌素类抗生素。对多数革兰氏阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相当，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉棒状杆菌和革兰氏阳性厌氧菌（厌氧球菌和梭状芽孢杆菌）均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。
本品经静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。正常人分别静脉给药1g、2g、3g 后，10分钟内其体内的血药浓度分别为139μg/ml、240μg/ml、533μg/ml，在4小时后其血药浓度分别递减为0.8μg/ml、2.2μg/ml、2.9μg/ml。每6小时给药4g，不会在体内产生药物蓄积。头孢孟多静脉注射的半衰期为32分钟。表观分布容积（ V d ）为0.16L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中的药物浓度为141～325μg/ml，腹水、心包积液和滑液中的药物浓度为5.5～25μg/ml。当脑膜有炎症时，本品可透过血脑屏障，其在脑脊液中的浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎患者按体重静脉注射本品33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0～0.62μg/ml和0.57～7.4μg/ml。血浆蛋白结合率为78%。
给药8小时后65%～85%的本品从肾排泄，导致尿中的药物浓度增高。分别静脉注射1g和2g的本品后，尿中的药物浓度分别为750μg/ml和1 380μg/ml。肾功能中度和重度减退患者的消除半衰期（ t 1/2 ）分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原型排出。少量（0.08%）可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。
适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。
临床微生物学显示，女性的非淋球菌性盆腔炎、下呼吸道感染以及皮肤感染都是由需氧菌和厌氧菌所引起的感染。头孢孟多仍有较好的疗效。
本品在治疗乙型溶血性链球菌感染时疗程不得少于10天。
本品能够减少术前、术中、术后感染。可有效防止患者术后的感染或潜伏感染（例如，胃肠手术、剖宫产术、子宫切除术及高危胆囊切除患者如急性胆囊炎、黄疸或胆结石）。
本品的通常剂量是每次0.5～1.0g，每4～8小时静脉注射或静脉滴注给药。
皮肤及其软组织感染、无并发症肺炎，适当剂量为每次0.5g，每6小时静脉给药；无并发症泌尿道感染，必要剂量为每次0.5g，每8小时静脉给药；严重的泌尿道感染，静脉滴注每次1.0g，每4～6小时给药；重症感染性疾病用量为每次1.0g，每4～6小时静脉给药；危及生命的感染或由非敏感性细菌所引起的感染，剂量为每次2.0g，每4小时静脉给药（或给药剂量为12g/d）。
成人外科手术前0.5～1小时，静脉滴注/静脉注射1～2g，术后每6小时给药1～2g，持续24～48小时。
本品治疗常规感染的剂量为50mg/（kg·d）～0.1g/（kg·d），每隔4～8小时静脉滴注或静脉注射1次。对于敏感的细菌是有效的，重症感染时给药剂量可增至0.15g/kg（但不能超过成人最大用药剂量）。
肾功能损害患者应减少剂量，且应密切监控血药浓度，在首次剂量1～2g后（依靠感染的严重程度而定），维持剂量应该视肾脏的损害程度、感染程度和细菌对药物的敏感程度而定。
注意：与一般抗生素使用原则相同，使用本品应在患者无症状或细菌根除后，用药要持续至48～72小时。对于化脓性链球菌引起的感染，为防止引起风湿热和肾小球肾炎并发症，应用本品的最小剂量应最少持续10天。对于关节弥补造形术的患者，建议持续给药72小时；在剖宫产手术时，必须在手术前开始用药，或者剪断脐带后立刻用药。在治疗慢性尿道感染时，应经常做细菌学及临床效果评估，在患者愈后数个月之内，仍需进行细菌学和临床效果评估。在这期间若有重复持续感染，仍应以较高的剂量治疗数周。
每1g本品应加10ml灭菌注射用水溶解。
本品1g可使用以下溶液100ml稀释：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液、5%葡萄糖和0.45%氯化钠混合注射液、5%葡萄糖和0.2%氯化钠混合注射液或11.2%乳酸钠注射液。
检查成品输液的外观，正常状态下应为澄清无色，无可见异物。
于室温（25℃）下或冷藏（5℃）储存。
调配好的本品于室温（25℃）下，可维持24小时保持稳定；如冷藏（5℃），可保持96小时。本品的无菌水溶液、5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配好后立即放入-20℃下冷冻，可维持6个月稳定。如果加温于注射液（最高温度37℃），应注意注射液完全溶解后，立刻停止加温。注射液解冻后不能再行冷冻。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射：10ml液体注射3～5分钟；100～250ml静脉滴注0.5～1小时。
0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液；阿莫西林克拉维酸钾、替卡西林钠克拉维酸钾。
本品制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙、钠或镁的溶液（包括氯化钙注射液、复方氯化钠注射液、葡萄糖酸钙、门冬氨酸钾镁、乳酸钠林格注射液）有配伍禁忌，两者不能混合在同一容器中。此外，与以下药物存在配伍禁忌：头孢拉定、头孢西丁钠、头孢呋辛钠、头孢地嗪钠、亚胺培南西司他丁、哌拉西林他唑巴坦、红霉素、氯霉素、林可霉素、两性霉素B、阿昔洛韦。
1.头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。
2.头孢孟多与氨基糖苷类、多黏菌素类、呋塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性的可能。
3.丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌，两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。
4.红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性达100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰氏阴性杆菌有协同作用。
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
1.交叉过敏反应 对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时，发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏患者应用本品时，应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。出现严重过敏反应时，立即注射肾上腺素或采取其他急救措施。
3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性小肠结肠炎）者应慎用。有报道称，在所有广谱抗生素（如大环内酯类、青霉素类、头孢菌素类）中都可以使患者产生假膜性小肠结肠炎，因此，在抗生素的治疗中伴有腹泻的患者考虑是因抗生素使用引起的，假膜性小肠结肠炎可由轻度发展至具有致命性，广谱抗生素使用改变了正常菌群，引起厌氧芽孢杆菌的扩增。研究表明有厌氧芽孢杆菌产生的毒素是产生抗生素性结肠炎的主要原因。
只要停止用药，轻度的假膜性小肠结肠炎就可自动治愈，中至重度的抗生素性结肠炎需采用乙状结肠镜检查，用微生物法治疗的同时需加液体、蛋白质和电解质补充。当停药后症状仍未缓解或加重时，需口服万古霉素，用于治疗抗生素性假膜性小肠结肠炎（因厌氧芽孢杆菌引起），其他原因引起的结肠炎应被排除。
4.肾功能减退患者应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量时，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。虽然本品罕见引起肾功能改变，但必须推荐监测肾功能状况，尤其针对使用最大剂量的严重患者。
5.应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，避免饮酒和含酒精饮料。
6.对诊断的干扰 应用本品时可出现库姆斯试验阳性反应；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清谷丙转氨酶、血清谷草转氨酶、血清肌酐和血尿素氮升高的现象。
7.长期使用本品，可能会促使耐药菌株的增加，故在治疗期间，如发现有再度感染时，需重做药敏试验。
8.有报告指出同时使用氨基糖苷类及头孢菌素类抗生素可能发生肾毒性。
不良反应发生率约为7.8%，可有血栓性静脉炎不良反应的发生，较头孢噻吩重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、库姆斯试验反应阳性等，偶见药物热。少数患者出现血清谷草转氨酶、血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、血清肌酐升高症状，多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。
少数患者应用大剂量时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退患者，系由于本品干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症。因此，在停药和注射维生素K后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。
大剂量给药时，头孢菌素会引起癫痫发作，患者的肾脏甚至会受到损害。当患者的肾脏功能受到损害时，必须将剂量减少。如果癫痫发作，应立即停止给药；若出现临床症状，应给予抗惊厥药治疗；在无法治疗这种过量反应的情况下应考虑使用血液透析治疗。
注射用盐酸头孢替安。
Cefotiam Hydrochloride for Injection。
本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭。
1.2～1.7（1%水溶液）
密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处储存。
本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰氏阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰氏阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，0.5小时后为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原型自肾排泄，消除半衰期约为0.5小时。
本品适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、流感杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌、摩氏摩根菌等所致下列感染：
1.败血症。
2.深部皮肤感染、慢性脓皮症、外伤或烧伤或术后继发感染。
3.骨髓炎、关节炎。
4.扁桃体炎（扁桃体周围炎及扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸及慢性呼吸系统疾病继发感染。
5.膀胱炎、肾盂肾炎、急性前列腺炎、慢性前列腺炎。
6.腹膜炎、胆管炎、胆囊炎。
7.前庭大腺炎、子宫内膜炎、附件炎、子宫旁组织炎。
8.中耳炎、化脓性副鼻窦炎。
一日1～2g，分2～4次静脉注射或静脉滴注给药。严重感染者，如败血症也可用至一日4g。
按体重一日40～80mg/kg静脉注射或静脉滴注给药，病重时可增至按体重一日160mg/kg，分3～4次给药。
（1）静脉注射时，用灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml。
（2）静脉滴注时，本品1g用5ml相容的稀释溶液溶解进行初溶。
（1）静脉注射无须稀释。
（2）静脉滴注时，本品1g用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释（不可用注射用水稀释，因不能成等渗溶液）。
溶液颜色呈淡黄色至琥珀色，根据浓度、稀释液及贮藏条件而定。按照建议使用时，产品的药效于8小时内不会因颜色差异而受影响（此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深）。
为了符合制剂的管理要求，最好使用新配制的注射液。如果不能实现，存放在2～8℃冰箱中保存8小时可保持药效。
（1）建议头孢替安尽量用氯化钠溶液为溶媒。以5%葡萄糖注射液、氯化钠葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液为溶媒时，应现配现用。
（2）头孢替安在氯化钠注射液及转化糖注射液中的稳定性较在其他注射液中的稳定性好。
静脉注射或静脉滴注。
静脉注射：10ml液体注射时间为3～5分钟；静脉滴注：本品0.25～2g配制的输液于30分钟至2小时内滴注完成，对小儿则可参看前面所述给药量，添加到补液中后于30分钟至1小时内静脉滴注完成。
相容药物包括0.9%氯化钠注射液、复方氯化钠溶液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、葡萄糖氯化钾注射液、10%葡萄糖注射液、果糖注射液、转化糖注射液。
与下列药物存在配伍禁忌：氨苄西林钠、头孢拉定、头孢西丁钠、头孢呋辛钠、头孢地嗪、亚胺培南西司他丁钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠、乳糖酸红霉素、氯霉素、琥珀氯霉素。
1.与氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。
2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
1.对本品有休克既往史者禁用。
2.对本品或对头孢类抗生素过敏或有过敏史者禁用。
1.应用前需做过敏试验。
2.交叉过敏反应 对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
3.对青霉素过敏患者应用本品时，应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
4.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性小肠结肠炎）者应慎用。
5.肾功能不全者应减量并慎用 用药期间应进行尿液化验，如果损及肾功能，则应停药。
6.本品可引起血象改变，严重时应立即停药。
7.本品溶解后应立即使用，否则药液色泽会变深。
8.对诊断的干扰 使用本品期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时，可有假阳性反应；库姆斯试验可出现假阳性反应。
偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清转氨酶升高症状。可致肠道菌群改变，造成维生素B和维生素K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射后，可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
如发生药物过量，应立即停用本品，必要时可进行血液透析或腹膜透析。
注射用头孢曲松钠。
Ceftriaxone Sodium for Injection。
本品为白色或类白色结晶性粉末。
6.0～8.0（12% 的水溶液）。
遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大的活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC 90 介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
30分钟内静脉滴注本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度（ C max ）为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1 600mg/L和13.5mg/L。血浆蛋白结合率为95%。
头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原型自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长本品半衰期。
对本品敏感的致病菌引起的感染，如脓毒血症；脑膜炎；播散性莱姆病（早期、晚期）；腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）；骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染；免疫机制低下患者之感染；肾脏及泌尿道感染；呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染；生殖系统感染，包括淋病；术前预防感染。
静脉注射或静脉滴注：每次1～2g，每日1次（每24小时）。危重病例或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日1次。
建议按以下剂量每日使用1次静脉注射或静脉滴注给药。新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20～50mg/kg，不超过50mg/kg，无须区分早产儿及足月婴儿。新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20～80mg/kg给药。体重50kg或以上的儿童，应使用通常成人剂量。
（1）老年患者：
除非老年患者有虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，应用头孢曲松一般不须调整剂量。
（2）肝、肾功能不全患者：
如其肝功能无受损则无须减少本品用量，仅对末期前肾功能衰竭患者（内生肌酐清除率＜10ml/min），每日本品用量不能超过2g。由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时无须调整剂量。肝功能受损患者，如肾功能完好，亦无须减少剂量。患者有严重肝、肾损害或者肝硬化，应调整剂量。
（3）脑膜炎婴儿及儿童细菌性脑膜炎：
开始治疗剂量为100mg/kg（不超过4g），每日1次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。以下疗程已被证实是有效的：脑膜炎奈瑟菌，疗程为4天；流感嗜血杆菌，疗程为6天；肺炎链球菌，疗程为7天。
（4）莱姆病儿童及成人：
按体重50mg/kg给药，最大剂量为2g，每日1次，共14天。
（5）术前预防性用药：
预防污染或非污染手术的术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30～90分钟，注射本品1～2g单剂。对结直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。
（6）血液透析者：
血液透析清除本品的量不多，透析后无须增补剂量，但由于这类患者的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。
（1）静脉注射，0.25g或0.5g本品溶于5ml灭菌注射用水中，1g本品溶于10ml中以供注射；
（2）静脉滴注，2g本品溶于10ml无钙静脉注射液（0.9%氯化钠溶液、0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖中加6%葡聚糖、6%～10%羟乙基淀粉静脉注射液、灭菌注射用水）中进行初溶。
（1）静脉注射，无须稀释；
（2）静脉滴注，用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。
依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色。
按一般原则，新配制的溶液应立刻使用，但在室温下或在2～8℃环境可保存。
配制后的头孢曲松溶液，其理化稳定性可在室温下保持6小时，或在2～8℃条件下保持24小时。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射的时间不能少于2～4分钟；静脉滴注的时间至少要30分钟。
除了新生儿，其他患者可进行头孢曲松钠和含钙输液的序贯给药，在两次输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管。
可与0.9%氯化钠溶液、0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖中加6%葡聚糖注射液、6%～10%羟乙基淀粉静脉注射液、灭菌注射用水相容。
头孢曲松不能加入到哈特曼以及林格等含有钙的溶液中使用。不能将头孢曲松混合或加入含有其他抗菌药物的溶液中如氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖苷类抗生素。本品的配伍禁忌药物甚多，静脉输液中不可加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等药物，避免出现混浊。
1.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时，个别患者可出现双硫仑样反应（头孢曲松有 N -甲硫三嗪侧链，可能会增强抗凝剂的作用），故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。
2.与很多头孢菌素不同，丙磺舒并不能影响头孢曲松的肾排泄。
1.已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者也可能对头孢曲松过敏。
2.头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。体外研究表明头孢曲松能取代胆红素与血清白蛋白结合，导致这些患者有可能发生胆红素脑病的风险。
3.如果新生儿（≤28天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液包括静脉滴注营养液治疗，则禁止使用头孢曲松，因为有产生头孢曲松-钙沉淀物的风险。
1.给药前需进行过敏试验。
2.交叉过敏反应 对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
3.对青霉素过敏患者应用本品时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
4.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性小肠结肠炎）者应慎用。
5.对诊断的干扰 应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红素、碱性磷酸酶、谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GOT）皆可升高。
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎（1.86%），此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应（2.77%），头痛或头晕（0.27%），腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（3.45%）。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多、血小板增多或减少、白细胞减少等症状。肝、肾功能异常者为5%和1.4%。
一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度，亦无特殊解毒剂，应给予对症治疗。
注射用头孢他啶。
Ceftazidime for Injection。
本品为白色或类白色结晶性粉末。
3.0～4.0（0.5% 水溶液）。
25℃以下，避光保存。
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰氏阴性杆菌中多重耐药菌株仍具有抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后，血药峰浓度（ C max ）分别可达70～72mg/L和120～146mg/L。消除半衰期（ t 1/2 ）为1.5～2.3小时。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血脑屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的17%～30%。血浆蛋白结合率为5%～23%。
本品主要自肾小球滤过排出，静脉给药后24小时内以原型自尿中排出给药量的84%～87%，胆汁中排出量少于给药量的1%。
中度、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率≤2ml/min时，消除半衰期可延长至14～30小时。在新生儿中的半衰期稍延长（平均4～5小时）。本品可通过血液透析清除。
低浓度的头孢他啶可经乳腺排入乳汁中，哺乳期妇女应用头孢他啶时应谨慎。
用于敏感革兰氏阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰氏阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰氏阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。
头孢他啶的成人剂量范围是每日1～6g，分每8小时或每12小时作静脉滴注给药。对于大多数的感染，应使用每8小时1g或每12小时2g的剂量；对于尿路感染及许多较轻的感染，一般每12小时给药500mg或1g剂量已足够；对于非常严重的感染，特别是免疫抑制的患者，包括那些患有中性粒细胞减少症的患者，应给予每8小时或每12小时2g的剂量或每12小时3g的剂量；当用作前列腺手术预防治疗时，1g的剂量（从1g瓶中）应用于诱导麻醉期间，第二次的剂量应考虑用于撤除导管时。
对于2个月以上的儿童。一般的剂量范围是按体重每日30～100mg/kg，分两次或三次静脉滴注；对于免疫抑制或患有纤维化囊肿感染的患儿或患有脑膜炎的儿童，每日可给予剂量高至按体重150mg/kg（最高剂量每日6g），分三次静脉滴注；对于新生儿至两个月龄的婴儿，临床经验有限，一般剂量为按体重每日25～60mg/kg，分两次给药被证实是有效的。新生儿的头孢他啶血清半衰期是成人的三至四倍。
（1）老年患者：鉴于急性患病老年人的头孢他啶清除率有所降低，尤其对年龄大于80岁的患者，每日剂量一般不能超过3g。
（2）囊肿纤维化症：对于肾功能正常而患有假单孢菌类肺部感染的纤维囊性成年患者，应给予按体重每日100～150mg/kg的高剂量，分三次给药。对于肾功能正常的成年人，每日剂量可达9g。
（3）在肾功能损害情况下的剂量：头孢他啶几乎全部通过肾小球滤过而从肾脏排泄。因此，对患有肾功能损害的患者，应降低剂量以代偿其减慢的排泄功能。肾功能轻度损害（即肾小球滤过率GFR＞50ml/min）的患者除外。对于怀疑为肾功能不全的患者，可给予1g的首次负荷剂量，然后，应根据肾小球滤过率来决定合适的维持剂量。
正在监护室接受连续动静脉或高流量血液透析的肾衰竭患者，推荐剂量为每日1g，分次给药。对于低流量血液透析法的患者，应参照肾功能不全的推荐剂量，见表1-4。
表1-4 肾功能不全时，头孢他啶的推荐维持剂量表
注：以上列出的数值并不能准确预见所有患者的肾功能情况，特别是对于血清肌酐清除率可能过高评估肾功能的老年患者。
对于严重感染的患者，特别是中性粒细胞减少症的患者，一般每日接受6g的头孢他啶的剂量，但不能用于肾功能不全的患者。表1-4所列的单次剂量可以增加50%或适当增加给药频率。对这些患者，建议监测头孢他啶的血清浓度，而谷浓度不应超过40mg/L。
当仅有血清肌酐浓度时，可用公式（Cockcroft公式）估计肌酐清除率。血清肌酐清除率代表肾功能的稳定状态：成年男性肌酐清除率（ml/min）=［（140-年龄）×标准体重（kg）］/［（72×患者血肌酐浓度（mg/dl）］；成年女性肌酐清除率（ml/min）=0.85×以上数值。（血清肌酐除以88.4，可从μmol/L转换为mg/dl。）
儿童的肌酐清除率应根据体表面积或无脂体重作调整。对于肾功能不全的患儿应与成人一样减少给药频率。
（4）在血液透析过程中，头孢他啶的血清半衰期为3～5小时。每次血液透析结束后，应重复给予适当的头孢他啶维持剂量。
（5）腹膜透析的剂量：头孢他啶可用于腹膜透析和持续不卧床腹膜透析（CAPD）。同头孢他啶静脉注射一样，它可加入到透析液中（一般2L透析液中加入本品125mg或250mg）。
（1）静脉注射，本品0.5g、1g，分别用5ml、10ml灭菌注射用水溶解。
（2）静脉滴注，本品1g用5ml相容的稀释溶液（灭菌注射用水）溶解进行初溶。
（1）静脉注射，无须稀释。
（2）静脉滴注，用100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。
溶液颜色呈淡黄色至琥珀色，根据浓度、稀释液及贮藏条件而定。按照建议使用时，产品的药效不会因颜色差异而影响。
为了符合制剂的管理要求，最好使用新配制的注射液。如果不能实现，存放在2～8℃冰箱中24小时可保持药效。
（1）溶液的稳定性因不同品牌药品而不同。不同品牌药品用灭菌注射用水配制成95～280mg/ml的注射液，在室温下24小时内保持稳定，但冷藏时间存在差异。
（2）头孢他啶配制溶液的稳定性随温度而变化，温度越高，含量越低。
（3）头孢他啶可与木糖醇注射液配伍，配伍溶液在6小时保持稳定。
（4）以0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液（20mg/ml）在室温存放不宜超过24小时。
（5）头孢他啶在碳酸氢钠注射液内的稳定性较次于其他的静脉注射用液体，所以并不推荐用此注射液作稀释液。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射10ml液体时，注射时间为3～5分钟；静脉滴注100ml液体时，输液滴注时间为0.5小时。
当万古霉素加入已制成的头孢他啶注射液后，会出现沉淀。因此，在先后给予两种药物的过程中，必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。
相容药物包括0.9%氯化钠注射液、M/6乳酸钠注射液、复合乳酸钠注射液（哈特曼溶液）、5%葡萄糖注射液、0.225%氯化钠和5%葡萄糖注射液、0.45%氯化钠和5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠和5%葡萄糖注射液、0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、右旋糖酐40注射液10%于0.9%氯化钠注射液内、右旋糖酐40注射液10%于5%葡萄糖注射液内、右旋糖酐70注射液6%于0.9%氯化钠注射液内、右旋糖酐70注射液6%于5%葡萄糖注射液内。
该品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。此外，与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族、维生素C和水解蛋白。
该品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。
1.头孢他啶禁用于对头孢菌素类抗生素过敏的患者。
2.禁用于对头孢他啶五水合物或本注射剂任一辅料过敏的患者。
1.交叉过敏反应 对一种头孢菌素或头霉素（Cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏患者应用本品时，应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
4.肾功能明显减退者应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。
5.对重症革兰氏阳性球菌感染，本品为非首选品种。
6.在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。
7.对诊断的干扰 应用本品的患者库姆斯试验可出现阳性反应；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性反应；血清谷丙转氨酶（GPT）、谷草转氨酶（GOT）、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。
1.以皮疹、荨麻疹、红斑、药物热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克。
2.胃肠道 少数患者有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见假膜性小肠结肠炎。
3.中枢神经 用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。
4.二重感染 少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念珠菌病（包括鹅口疮、阴道炎）等。
5.少数患者长期用药可能引起维生素K、维生素B缺乏。
6.静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
过量应用头孢菌素可能会导致神经系统后遗症，包括脑病、抽搐和昏迷。可通过透析法降低血清头孢他啶浓度。
注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠。
Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection。
本品为白色或类白色粉末。
3.5～6.5（12.5% 的水溶液）。
密闭，在凉暗干燥处保存。
本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各种链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具有中度作用。头孢哌酮对多数革兰氏阳性厌氧菌和某些革兰氏阴性厌氧菌有良好作用。
头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β-内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种β-内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。
静脉注射本品（1g头孢哌酮、1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血药峰浓度（ C max ）分别为236.8mg/L和130.2mg/L，血浆蛋白结合率分别为70%～93%和38%，消除半衰期（ t 1/2 ）分别为1.7小时和1小时。
本品广泛分布于体内各组织体液中，包括胆汁、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫等。该药主要经肾排泄，所给剂量约25%头孢哌酮和84%舒巴坦随尿排泄，余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。多次给药后两种成分的药动学参数无明显变化，每8～12小时给药1次，未发现药物蓄积作用。
用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。
常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。
常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次静脉滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次静脉滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。
头孢哌酮主要经胆汁排泄。当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时，头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。即使患者有严重肝功能障碍时，头孢哌酮在胆汁中仍能达到治疗浓度并且其半衰期仅延长2～4倍。遇到严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时合并肾功能障碍时，可能需要调整用药剂量。同时合并有肝功能障碍和肾功能损害的患者，应监测头孢哌酮的血清浓度，根据需要调整用药剂量。对这些患者如未密切监测本品的血清浓度，头孢哌酮的每日剂量不应超过2g。
肾功能明显降低的患者（内生肌酐清除率＜30ml/min）舒巴坦清除减少，应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药方案。内生肌酐清除率为15～30ml/min的患者每日舒巴坦的最高剂量为2g，分等量，每12小时注射1次。内生肌酐清除率＜15ml/min的患者每日舒巴坦的最高剂量为1g，分等量，每12小时注射1次。遇严重感染，必要时可单独增加头孢哌酮的用量。在血液透析患者中，舒巴坦的药代动力学特性有明显改变。头孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期轻微缩短。因此，应在血液透析结束后给药。
每瓶头孢哌酮/舒巴坦1.0g可用3.4ml稀释液溶解，然后再用上述相同溶液稀释至20ml，最高终浓度为250mg/ml（以头孢哌酮计）。
用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注。
应澄清无色，无可见异物。
本品宜新鲜配制，溶解后置于冷处保存。
置于冷处可保存24小时。
本品应单独静脉滴注。
0.5～1小时。
如需与氨基糖苷类抗生素联合使用，可按顺序分别静脉滴注这两种药物。滴注时应使用不同的静脉输液管，或用稀释液充分冲洗使用过的静脉输液管。
本品在头孢哌酮和舒巴坦分别为10～250mg/ml和5～125mg/ml浓度范围内，可与注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖和0.225%氯化钠注射液、5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液等配伍。相容药物还包括呋塞米、阿托品、东莨菪碱等。
本品与下列药物存在配伍禁忌：乳酸钠林格注射液、10%葡萄糖注射液、氨甲苯酸、地西泮、盐酸利多卡因注射液、多西环素、甲氯芬酯、阿马林、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。
1.与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。
2.与下列药物同时应用时，可能引起出血。抗凝药肝素、香豆素、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。
已知对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其他头孢菌素类抗生素过敏或对本品成分有休克史者禁用。对本品成分或头孢类药品有超敏反应史的患者，一般情况下，禁止使用本品，如果确实需要使用，应谨慎给药。
1.如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，保持呼吸道通畅并予以肾上腺素、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
2.肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。
3.部分患者用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K 1 可防止出血现象的发生。
4.在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。对于新生儿，尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。同时也应防止引起二重感染。
5.患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料，也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂。
6.与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。
7.对诊断的干扰 用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接库姆斯试验阳性反应。产妇临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清谷丙转氨酶、血清谷草转氨酶、血清肌酐和血尿素氮增高症状。
如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。
斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。
中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。
谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。
头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。
有关人体发生头孢哌酮钠和舒巴坦钠急性中毒的资料很少。预期本品药物过量所出现的临床表现主要是那些已被报道的不良反应的扩大。脑脊液中高浓度的β-内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统不良反应，如抽搐等。由于头孢哌酮和舒巴坦均可通过血液透析从血循环中被清除，因此如肾功能损害的患者发生药物过量情况，血液透析治疗可增加本品从体内的排出。
注射用头孢米诺钠。
Cefminox Sodium for Injection。
本品为白色至微黄色结晶性粉末。
4.5～6.0（50mg/ml）。
25℃以下，避光保存。
头孢米诺对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显示广泛抗菌活性，尤其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、流感杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌力。对细菌增殖期及稳定期初期均显示具有抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。对大肠埃希菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌等各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
本品对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，不仅抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。
本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中，腹膜炎患者的腹水中及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。
本品在人体内未见具有抗菌活性的代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不全患者其消除半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr＜10ml/min）24小时内约为10%，中度损害者（Ccr=48ml/min）6小时内约为50%、12小时内约为63%。
本品可用于治疗敏感细菌引起的感染。①呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症；②泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎；③腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、腹膜炎；④盆腔感染：盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎；⑤败血症。
成人每次1g（效价），1日2次静脉注射或静脉滴注给药，可随年龄及症状适宜增减；对于败血症、难治性或重症感染症，1日可增至6g（效价），分3～4次静脉给药。
儿童按体重计每次20mg（效价）/kg，1日3～4次静脉注射或静脉滴注给药。
每0.25g药物可用5ml灭菌注射用水、5%～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解。
（1）静脉注射，无须稀释。
（2）静脉滴注，用100～500ml 5%～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。
溶液颜色为无色澄清液体。
为了符合制剂的管理要求，本品应临用时配制，溶解后应尽快使用。如果不能实现，可于室温或冰箱保存。
室温保存应在12小时以内使用；冰箱保存在24小时以内使用。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射为5分钟；静脉滴注为1～2小时。
葡萄糖溶液或电解质溶液。
与氨茶碱水合物、磷酸吡哆醛水合物配伍，会降低效价或着色，故不得配伍。另外，与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍，随时间延长会发生改变，故配伍后应尽快使用。
有可能增加肾毒性。
有可能出现双硫仑样反应（颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等），故给药期间及给药后至少1周内应避免饮酒。
1.对本品或成分或头孢烯类抗生素过敏者禁用。
2.对本品或成分或头孢烯类抗生素有过敏既往史者，建议禁用，必要时慎用。
（1）对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者慎用。
（2）本人或双亲、兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。
（3）严重肾损害患者（持续高血药浓度）慎用。
（4）对于高龄者，应注意下述内容及用量和给药间隔，并观察患者状态，慎重给药：①高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。②高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。
（5）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察）慎用。
有可能引起休克，故应仔细问诊。事前应做皮肤试敏反应；应做好出现休克时的急救处置准备。另外，给药后应使患者保持安静状态并注意观察。饮酒有时会引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等，故给药期间及给药后至少1周内应避免饮酒。
①休克；②全血细胞减少症；③假膜性小肠结肠炎等伴有血便的严重大肠炎。
①过敏症；②肾脏：BUN上升、血肌酐上升、少尿、蛋白尿等肾损害现象；③血液：粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、红细胞减少、血细胞比容值降低、血红蛋白减少、血小板减少、凝血酶原时间延长等；④肝脏：GOT、GPT、ALP上升，偶出现 γ-GTP、LAP、LDH、胆红素上升等及黄疸；⑤消化道：腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等；⑥菌群交替症；⑦维生素缺乏症；⑧其他。
注射用头孢唑肟钠。
Ceftizoxime Sodium for Injection。
本品为白色至淡黄色结晶、结晶性或颗粒状粉末。
6.0～8.0（0.1g/ml的水溶液）。
密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。
本品属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌产生的广谱β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定。本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对本品敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一代、第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药，各种链球菌对本品均高度敏感。消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌对本品多呈敏感，艰难梭菌对本品耐药。
本品作用机制为通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而达到杀菌作用。
静脉注射本品2g或3g，5分钟后血药峰浓度（ C max ）分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸腔积液、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。血浆蛋白结合率为30%。本品消除半衰期（ t 1/2 ）为1.7小时。在体内不代谢，24小时内给药量的80%以上以原型经肾排泄，因此，尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾清除减少、血药浓度增高。
用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。
一次1～2g，每8～12小时1次静脉注射或静脉滴注给药；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次静脉注射或静脉滴注给药。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次静脉注射或静脉滴注给药。
6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量为按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次静脉注射或静脉滴注给药。
肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者（内生肌酐清除率Ccr为50～79ml/min）常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者（Ccr为5～49ml/min）常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者（Ccr为0～4ml/min）常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。
本品0.75g用注射用水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液3ml溶解。
本品可用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液稀释至100ml。
配制好的溶液呈无色至琥珀色。
避光储存。
用相容的溶液稀释成的静脉滴注液在室温下24小时内保持稳定。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射为3～5分钟；静脉滴注为0.5～2小时。
0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、林格注射液。
阿米卡星、庆大霉素、呋塞米、兰索拉唑。
虽然尚无本品与其他药物相互作用的报道，但有其他头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合应用时出现肾毒性的报道。
对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。
1.拟用本品前必须详细询问患者先前是否有对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此，有青霉素类过敏史的患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、给予糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
2.对诊断的干扰 库姆斯试验可出现阳性反应。用Benedict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、谷丙转氨酶、谷草转氨酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。
3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性小肠结肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。
4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。
5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能变化，特别对于接受大剂量治疗的重症患者更应注意。
6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。
7.单次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。
8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。
1.有皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应，以及腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等。
2.碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高，暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。
3.少见贫血（包括溶血性贫血）、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少。
4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。
5.极少数患者可发生黏膜念珠菌病。
6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎（静脉注射者）、疼痛、硬化和感觉异常等。
注射用盐酸头孢吡肟。
Cefepime Hydrochloride for Injection。
本品为呈白色或微黄色粉末。
4.0～6.0（100mg/ml水溶液）。
遮光、密闭，在干燥凉暗处保存。
头孢吡肟为第四代广谱抗菌药物，其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。体外试验表明头孢吡肟对革兰氏阳性和阴性菌均有作用。头孢吡肟对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低，高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰氏阴性菌细胞内。在菌体细胞内，头孢吡肟的靶分子为青霉素结合蛋白（PBPs）。
头孢吡肟对各种细菌均呈杀菌作用。体外试验证明头孢吡肟与氨基糖苷类抗生素有协同作用。
1.头孢吡肟对需氧革兰氏阴性菌中的肠杆菌具有强大抗菌作用，对除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌属细菌也有良好抗菌活性，而对除铜绿假单胞菌外的其他假单胞菌和产碱杆菌、硝酸盐阴性杆菌等均具有一定抗菌活性。但嗜麦芽窄食单胞菌对头孢吡肟耐药。
2.头孢吡肟对多数革兰氏阳性球菌有良好抗菌作用，但对耐甲氧西林的葡萄球菌作用较差。多数肠球菌（如粪肠球菌）和耐甲氧西林葡萄球菌对头孢吡肟耐药。
3.厌氧菌中的类杆菌（包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌）、产气荚膜梭状菌、梭状菌、动弯杆菌、消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感，但脆弱拟杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。
本品0.25～2g静脉单剂量输注，呈线性药代动力学特征，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为（2.0±0.3）小时，机体总清除率为（120.0±8.0）ml/min。头孢吡肟与血浆蛋白的结合率约为20%，且与血药浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为（18.0±2.0）L，在尿液、胆汁、腹膜液、水疱、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。
头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为 N -甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为 N -甲基吡咯烷氧化物（NMP- N -氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原型为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。
2月龄至11岁单剂静脉注射头孢吡肟，机体总清除率和稳态分布容积分别为（3.3±1.0）ml/（min·kg）和（0.3±0.1）L/kg，尿液中头孢吡肟原型为给药量的（60.4±30.4）%，平均肾清除率为（2.0±1.1）ml/（min·kg）。按体重校正，药物清除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。儿童按体重50mg/kg，每12小时给药1次，未见药物蓄积，而每8小时给药1次，稳态时的 C max 、AUC和半衰期约增加15%。儿童按体重50mg/kg静脉注射的AUC与成人2g静脉给药的暴露量相当。
65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总清除率下降。肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐清除率相关。需接受血液透析的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为（13.5±2.7）小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为（19.0±2.0）小时。因此，肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期。
肝功能不全患者中，头孢吡肟药代动力学无改变，这些患者无须调整剂量。
本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童患有上述敏感细菌引起的中度至重度感染。包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎）、单纯性和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）、非复杂性皮肤和皮肤软组织感染、复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染）、妇产科感染、败血症、中性粒细胞减少症伴发热患者的经验治疗、腹腔手术患者的预防性用药、儿童细菌性脑脊髓膜炎。
怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。
成人和16岁以上儿童或体重为40kg或40kg以上儿童患者，可根据病情，每次1～2g，每12小时1次，静脉滴注，疗程为7～10天；轻度及中度尿路感染，每次0.5～1g，静脉滴注，疗程为7～10天；重度尿路感染，每次2g，每12小时1次，静脉滴注，疗程为10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2g，静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2g，每8小时1次，静脉滴注，疗程为7～10天或至中性粒细胞减少缓解。
2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人的剂量（即每次2g剂量）。体重超过40kg的儿童剂量，可使用成人剂量。一般可按体重40mg/kg给药，每12小时1次，静脉滴注，疗程为7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可按体重50mg/kg给药，每8小时1次，静脉滴注；对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为按体重50mg/kg给药，每12小时1次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时1次），疗程与成人相同。对于2月龄以下的婴儿经验有限，可按体重50mg/kg给药。然而2月龄以上的婴儿及儿童患者的资料表明按体重30mg/kg，每8小时或每12小时给药1次对于1～2月龄婴儿患者已经足够。对2月龄以下婴儿应谨慎使用本品。
（1）对肾功能不全患者，如内生肌酐清除率低于（含）60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些患者减慢的肾清除速率。这些患者使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隔时间见表1-5。
表1-5 肾功能不全成人患者头孢吡肟的推荐维持给药方案
血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量1g，以后每日0.5g。透析日，头孢吡肟应在透析结束后使用。每日给药时间尽可能相同。头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68%药物可被清除。血液透析患者的头孢吡肟剂量见表1-5。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。
（2）术前预防性给药（成年人）进行腹腔手术的患者在术前给予本品，预防术后感染发生，推荐剂量为，在手术开始前60分钟，单次静脉滴注2g（经30分钟滴注完毕）。在滴注完成后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配制应参照该产品的药品说明书。如果距离预防性给药的时间已经超过了12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予本品，之后再次给予甲硝唑。
本品每0.5g用5ml相容溶液溶解（灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液）溶解。
（1）静脉注射，无须稀释；
（2）静脉滴注，本品1～2g用下列注射液，如0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、M/6乳酸钠注射液、5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液、乳酸钠林格注射液50～100ml稀释。药物浓度不应超过40mg/ml。
溶液颜色呈无色至琥珀色，根据浓度、稀释液及贮藏条件而定。按照建议使用时，产品的药效不会受颜色差异的影响。
为了符合制剂的管理要求，最好使用新配制的注射液。如果不能实现，可在室温（20～25℃）或2～8℃冰箱里保存。
配制好的注射剂在室温可存放24小时保持药效；存放在2～8℃冰箱中保存7天可保持药效。
静脉注射、静脉滴注。
静脉注射的注射时间为3～5分钟；静脉滴注的输液滴注时间为0.5小时。
由于存在配伍禁忌，本品和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。
0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、M/6乳酸钠注射液、5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液、乳酸钠林格和5%葡萄糖混合注射液中。
头孢吡肟忌与下列药物配伍：氨苄西林、氨苄西林钠氯唑西林钠、头孢拉定、头孢西丁、头孢呋辛、头孢地嗪、亚胺培南西司他丁钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠、硫酸妥布霉素、硫酸西索米星、硫酸依替米星、乳糖酸红霉素、盐酸四环素、氯霉素、琥珀氯霉素、盐酸林可霉素、盐酸去甲万古霉素、氧氟沙星、乳酸环丙沙星、甲硝唑、甲硝唑葡萄糖、两性霉素B、硝酸咪康唑、阿昔洛韦、更昔洛韦、氯化钙、葡萄糖酸钙、碳酸氢钠、氨丁三醇。
和多数β-内酰胺类抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、妥布霉素或硫酸奈替米星、氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中。
本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌药有即刻过敏反应的患者。
1.使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌药过敏史。对于任何有过敏史，特别是药物过敏史的患者应谨慎。若有过敏反应发生，需立即停药并给予适当的治疗。
2.与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。
3.本品所含精氨酸，在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高，较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
4.对肾功能不全（内生肌酐清除率≤60ml/min）或其他可能损害肾功能的疾病而导致尿量减少的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间隔时间，以弥补这些患者减慢的肾清除速率。对于肾功能不全或患有其他可能损伤肾功能疾病的患者，当给予正常剂量的本品后，会出现血清中抗生素浓度升高和存在时间延长，因此应降低维持剂量。应根据肾功能损伤的程度、感染的严重程度以及致病微生物的敏感性确定连续用药的剂量。在上市后的监测期间，报告的危及生命或致死的严重不良事件包括脑病（包括意识模糊、幻觉、木僵和昏迷在内的意识障碍）、肌痉挛和癫痫。这些不良事件大部分发生在肾功能不全的患者中，患者接受头孢吡肟的剂量超过了推荐剂量。但是，有少数的患者按照肾功能进行了剂量调整后，在治疗过程中仍发生了上述的不良事件。一般而言，患者出现的神经毒性症状在停用头孢吡肟和/或血液透析后均可缓解，但仍有少数病例出现致命的结果。
5.本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
6.与其他的抗微生物药物一样，长期使用本品可能会导致不敏感微生物的过度生长。因此，必须对患者的状况进行反复的评价。一旦在治疗期间发生双重感染，应该采取适当的措施。
7.包括注射用头孢吡肟在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有过艰难梭菌相关性腹泻（Clostridium difficile associated diarrhea，CDAD）的报道，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。
艰难梭菌产生的毒素A和毒素B是导致艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染，所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。
凡在使用抗生素后出现腹泻的患者，都必须考虑发生CDAD的可能性。曾有文献报告，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此，在进行CDAD鉴别时需要认真了解患者的病史。一旦怀疑或者确认患者发生了CDAD，可能需要停止患者正在接受的抗生素治疗（对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外）。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理，补充蛋白的同时使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。
通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂性，因不良反应而终止治疗者少见。
临床试验中报告的最常见不良事件是过敏反应（皮疹、瘙痒和荨麻疹）、胃肠道症状（如恶心、呕吐、口腔念珠菌感染、腹泻和肠炎）、中枢神经症状（如头痛）、其他症状（如发热、阴道炎和红斑）。
不良反应还包括腹痛、便秘、血管扩张、呼吸困难、头晕、感觉异常、外阴瘙痒、味觉异常、寒战和念珠菌病（未特指）、癫痫、静脉炎和炎症。
婴儿和儿童的安全性资料与成人相似。临床试验中报告频率最高的不良事件是皮疹。
与其他同类药物一样，本品在上市后，也曾报告过脑病（包括意识模糊、幻觉、木僵和昏迷在内的意识障碍）、癫痫、肌痉挛和/或肾功能衰竭等不良反应。这些不良事件大部分发生在肾功能不全的患者中且接受头孢吡肟的剂量超过了推荐剂量。如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，这些症状主要是因脑膜炎引起，与本品无明显关系。
与其他头孢菌素类抗生素类似，本品上市后，也曾报告过过敏反应（包括过敏性休克）一过性的白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少的病例。
实验室检查基线值正常的患者在临床试验期间发生检查值异常为一过性。包括谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、碱性磷酸酶水平升高、总胆红素水平升高、贫血、嗜酸性粒细胞增多、凝血酶原时间延长、部分凝血活酶时间延长、未发生溶血情况下的库姆斯试验阳性、血钾升高、血钙降低、血磷升高或减少。有0.5%～1%的患者发生了暂时性的血尿素氮和/或血清肌酐水平升高以及暂时性的血小板减少。此外还发生了一过性的粒细胞减少症和中性粒细胞减少症。
头孢菌素类抗生素还可引起史-约综合征、多形性红斑、毒性表皮坏死、肾功能紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血及假阳性糖尿。
用药过量患者，应仔细观察并使用支持疗法，并用血液透析治疗促进药物的排出，而不宜采用腹膜透析。在血液透析开始的3小时内，体内68%的头孢吡肟可排出。