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注射用青霉素钠（钾）。
Benzylpenicillin Sodium（Potassium）for Injection。
本品为白色结晶性粉末。
5.0～7.5（6%水溶液）。
密闭，在凉暗干燥处保存。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌等链球菌属和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好的抗菌作用，对肠球菌有中度抗菌作用。淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他革兰氏阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好的抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时静脉注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度分别为400mg/L和273mg/L，1小时后即降至45mg/L，4小时后仅有3.0mg/L。
本品广泛分布于组织液和体液中。胸腔、腹腔和滑液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼和骨、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠前3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%，在有炎症脑脊液中的浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。
本品血浆蛋白结合率为45%～65%，消除半衰期（ t 1/2 ）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的 t 1/2 与体重、日龄有关，体重低于2kg者，日龄7天和8～14天的 t 1/2 分别为4.9小时和2.6小时；体重高于2kg者，日龄7天和8～14天的 t 1/2 则分别为2.6小时和2.1小时。
本品约19%在肝脏代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，健康成年人中经肾小球滤过排泄者仅占10%左右，但新生儿则主要经肾小球滤过排泄青霉素。亦有少量青霉素经胆道排泄。由于青霉素可被肠道细菌所产的青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
青霉素适用于敏感细菌所致的各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染性疾病的首选药物：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产后发热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；不产青霉素酶葡萄球菌感染；炭疽；破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；梅毒（包括先天性梅毒）；钩端螺旋体病；回归热；白喉。青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗甲型溶血性链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗以下疾病：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；淋病；樊尚咽峡炎；莱姆病；多杀巴斯德菌感染；鼠咬热；李斯特菌感染；除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
静脉滴注，一日200万～2 000万单位，分2～4次给药。
（1）小儿：
静脉滴注，每日按体重5万～20万单位/kg给药，分2～4次给药。
（2）足月新生儿：
静脉滴注，每次按体重5万单位/kg给药，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染者每6小时1次。
（3）早产儿：
静脉滴注，每次按体重3万单位/kg给药，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/min时，给药间期自8小时延长至8～12时或每次剂量减至正常剂量的75%而给药间期不变；内生肌酐清除率小于10ml/min时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
使用3～5ml 0.9%氯化钠注射液溶解。
静脉滴注时，将80万～160万单位溶于50～200ml 0.9%氯化钠注射液，使药物浓度为1.5万～2.5万单位/ml。［青霉素在pH值6～7时最为稳定，当pH值低于5.6或高于8时会迅速失去活性。《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）（2020年版）规定5%葡萄糖注射液pH值为3.2～6.5，现医药市场销售的5%葡萄糖注射液pH值都在4左右，故不宜用5%葡萄糖注射液作溶媒。］
检查成品输液的外观，正常状态下应为澄明无异物。
置于冰箱冷藏。
青霉素水溶液不稳定，20万单位/ml青霉素溶液于30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，故本品应当新鲜配制，尽量缩短成品输液放置时间。
本品不应与其他静脉注射药物混合使用。
（1）本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
（2）青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。
1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类药物可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药物会减少本品的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。本品可增强华法林的抗凝作用。
3.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置于同一容器内给药。
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时做好过敏反应的急救准备。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
3.大剂量使用本品时应定期检测电解质。
4.对诊断的干扰
（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性结果，而用葡萄糖酶法则不受影响。
（2）静脉滴注本品可出现血钠测定值增高的现象。
（3）本品可使血清谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高。
注射用苯唑西林钠。
Oxacillin Sodium for Injection。
本品为白色粉末或结晶性粉末。
5.0～7.0。
密闭，在干燥处保存。
苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。本品对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素。
静脉滴注苯唑西林0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为0.16mg/L。苯唑西林血浆蛋白结合率为93%。在肝脏、肾脏、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品在健康成人中的消除半衰期为0.4～0.7小时，出生8～15天和20～21天的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。苯唑西林约49%在肝脏代谢，药物原型及其代谢产物通过肾小球滤过及肾小管分泌经尿液排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。
本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
静脉滴注，成人一日4～8g，分2～4次给药，严重感染时每日剂量可增加至12g。
静脉注射或静脉滴注，小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者、日龄1～14天者每12小时按体重给予25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重给予25mg/kg；体重超过2kg者、日龄1～14天者每8小时按体重给予25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重给予25mg/kg。
轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应的发生。
1g药物溶于2ml注射用水。
（1）静脉注射：
1g药物溶于10～20ml 5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液。
（2）静脉滴注：
1g药物溶于50～150ml 5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液，使药物浓度为20～40mg/ml。
检查成品输液的外观，正常状态下应为澄明无异物。
储存于密闭容器中，平均温度不得高于25℃。
溶解后于冷藏条件下宜24小时内使用。
本品可用于静脉注射或静脉滴注。
静脉注射应缓慢，用药应超过10分钟；静脉滴注时间为0.5～1小时。
本品不应与其他静脉注射药物混合使用。
本品与氨基糖苷类抗生素、替卡西林、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
1.丙磺舒可减少本品的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。
2.阿司匹林、磺胺类药物可抑制本品对血浆蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者可能对头孢菌素类药物交叉过敏。
3.有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。
1.过敏反应 荨麻疹等各类皮疹较常见；白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.使用本品偶可出现恶心、呕吐和血清转氨酶升高的症状。
3.大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。
4.有报道婴儿大剂量使用本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症的症状。
药物过量主要表现是引发中枢神经系统不良反应，应及时停药并予以对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑西林。
注射用氨苄西林钠。
Ampicillin Sodium for Injection。
本品为白色或类白色粉末或结晶。
3.5～6.0（1% 水溶液）。
严封，在干燥处保存。
氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。氨苄西林为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具有较强抗菌作用，抗菌作用与青霉素相当或稍逊于青霉素。氨苄西林对甲型溶血性链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。
静脉注射本品0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期低。本品体内分布良好，细菌性脑膜炎患者每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随着炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腔积液、腹水、眼房水、滑液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度一般为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血浆蛋白结合率为20%，消除半衰期为1～1.5小时，新生儿消除半衰期为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至720小时。静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可通过血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
静脉滴注或静脉注射，剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。
（1）儿童：
静脉滴注或静脉注射，每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。
（2）足月新生儿：
静脉注射，按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1日、第2日每12小时给药1次，第3日～第14日每8小时给药1次，以后每6小时给药1次。
（3）早产儿：
出生第1周、1～4周和4周以上每次按体重12.5～50mg/kg，分别为每12小时、每8小时和每6小时给药1次，静脉滴注给药。
肾功能不全者，内生肌酐清除率为10～50ml/min或小于10ml/min时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。
本品0.5g溶于5ml 0.9%氯化钠注射液或注射用水。
（1）静脉注射：
本品0.5g溶于5～20ml 0.9%氯化钠注射液或注射用水。
（2）静脉滴注：
本品1～2g溶于100ml 0.9%氯化钠注射液，使药物浓度为10～20mg/ml。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。（本品在弱酸性葡萄糖溶液中分解较快，宜用中性液体作为溶剂。）
检查成品输液的外观，正常状态下应为澄明无异物。
推荐在氨苄西林钠注射液配好后24小时内使用，并储存于2～8℃，但不能冷冻储存。
氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。
静脉滴注或静脉注射。
静脉注射：缓慢静推3～5分钟；静脉滴注：时间为1小时。
本品不应与其他静脉注射药物混合使用。
本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多黏菌素B、氯霉素琥珀酸酯、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
2.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
3.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
4.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
1.同青霉素，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎。
2.偶见过敏性休克，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的患者。少见抗生素相关性肠炎，少数患者出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
注射用哌拉西林钠。
Piperacillin Sodium for Injection。
本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。
5.0～7.0（10% 水溶液）。
密闭，在凉暗干燥处保存。
哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。本品是半合成青霉素类抗生素，具有广谱抗菌作用。本品对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰氏阴性菌均具有良好的抗菌作用。本品对肠球菌属、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。
静脉滴注和静脉注射本品1g后血药浓度即刻达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时后分别为0.5mg/L和0.6mg/L。给严重肾功能损害（内生肌酐清除率≤5ml/L）患者于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。本品血浆蛋白结合率为17%～22%，表观分布容积为0.18～0.3L/kg，分布半衰期为11～20分钟，在骨、心脏等的组织和体液中分布良好，当脑膜有炎症时，在脑脊液中也可达到相当浓度。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。正常肾功能者的哌拉西林消除半衰期为0.6～1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，本品在肝内不代谢。静脉注射1g后，12小时内尿中排出给药量的49%～68%。肝功能正常者有10%～20%的药物经胆汁排泄。很少量的药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%～50%。
适用于敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类药物联合应用亦可用于治疗粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。
成人中度感染时一日给药8g，分2次静脉滴注；严重感染时一次给药3～4g，每4～6小时静脉滴注或静脉注射，一日总剂量不超过24g。
婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg静脉注射或静脉滴注给药。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时给药50mg/kg，静脉滴注；第2周起每8小时给药50mg/kg，静脉滴注。新生儿体重2kg以上者，出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg，静脉滴注。
本品1g溶于4ml注射用水。
（1）静脉注射：
本品1g溶于5～20ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液。
（2）静脉滴注：
本品1g稀释于50～200ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液。
制备好的溶液为无色或淡黄色，成品溶液发生轻微变暗并不意味着失去药效。
于室温下储存。
在室温下24小时内稳定。
静脉滴注或静脉注射。
静脉注射为10～15分钟；静脉滴注为1小时。
本品不应与其他静脉注射药物混合使用。
本品不可加入碳酸氢钠溶液中静脉滴注。本品与氨基糖苷类抗生素不能同瓶滴注，否则两者的抗菌活性均减弱。
1.本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。
2.与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗炎药合用时可增加出血危险，与溶栓剂合用可发生严重出血风险。
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
1.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
2.对一种青霉素过敏者可能对本品过敏；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。
3.本品可导致少数患者尤其是肾功能不全患者发生出血现象，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。
4.对诊断的干扰 应用本品可引起库姆斯试验呈阳性反应，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清转氨酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多等症状。
5.有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或抗生素相关肠炎者应慎用。
1.过敏反应 青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者偶见过敏性休克。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.局部症状 局部注射部位出现疼痛、血栓性静脉炎等症状。
3.消化道症状 可引起腹泻、稀便、恶心、呕吐等症状；罕见假膜性小肠结肠炎。
4.个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。
5.中枢神经系统症状 头痛、头晕和疲倦等。
6.肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病。
7.其他 念珠菌二重感染、出血等。
应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉西林。
注射用阿莫西林克拉维酸钾。
Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Injection。
本品为白色或类白色粉末。
3.5～6.0（0.2% 水溶液），8.0～10.0（10% 水溶液）。
密闭，在暗凉干燥处保存。
阿莫西林为广谱β-内酰胺类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱β-内酰胺酶抑制作用，两者合用，可防止阿莫西林被β-内酰胺酶水解。本品对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好抗菌作用，对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
静脉滴注给予本品1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g），阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度（ C max ）。药代动力学均符合二室开放模型，阿莫西林的消除半衰期（ t 1/2 ）为（1.03±0.11）小时，克拉维酸的消除半衰期（ t 1/2 ）为（0.838±0.04）小时。这两个药均有较低的血浆蛋白结合率，约70%游离状态的本品存在于血清中，阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出，给药8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%，克拉维酸约为50%。本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，故孕妇禁用。本品可分泌入乳汁中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间应暂停哺乳。
阿莫西林克拉维酸钾适用于①上呼吸道感染性疾病：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎；②下呼吸道感染性疾病：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染；③泌尿系统感染性疾病：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟球菌尿路感染；④皮肤和软组织感染性疾病：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等；⑤其他感染性疾病：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。
成人一次1.2g，一日3～4次，静脉滴注给药，疗程为10～14日。
小儿每次按体重30mg/kg静脉滴注给药，一日3～4次（新生儿每日2～3次）。
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。成人肾功能受损时静脉给药剂量见表1-1。
表1-1 成人肾功能受损时阿莫西林克拉维酸钾静脉给药剂量
血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品0.6g。
本品可用20ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解。
（1）0.6g小瓶：
用10ml注射用水配制成浓溶液，稀释到50ml的0.9%氯化钠注射液中。
（2）1.2g小瓶：
用20ml注射用水配制成浓溶液，稀释到100ml的0.9%氯化钠注射液中。
在配制过程中可能会出现短暂的粉红色，配制成的浓溶液通常为类白色或淡黄色。稀释液为无色至淡黄色澄清透明溶液。
本品不要冷冻。在5℃条件下，可稳定贮藏8小时。
5℃条件下，本品在注射用水和0.9%氯化钠注射液中可稳定贮藏8小时。当成品输液温度达到室温时应立即用掉。25℃条件下，在注射用水、0.9%氯化钠和1/6mol/L乳酸钠输注液中可稳定贮藏4小时；在林格注射液、乳酸钠林格注射液中可稳定贮藏3小时。
静脉滴注。
30～40分钟内完成静脉滴注。
0.9%氯化钠注射液。
与含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐溶液呈配伍禁忌，且本品注射液不应与血液制品及其他蛋白液（如蛋白水解液或脂质乳液）相混合。此外，若本品与氨基糖苷类药物一起使用，两种药物不可在同一注射器或点滴容器中混合，以防氨基糖苷类药物失活。
1.有报道某患者使用本品可延长出血时间及凝血酶原时间，故接受抗凝治疗的患者使用本品应慎重。
2.与其他广谱抗生素一样，本品与口服避孕药合用可降低后者药效，应事先声明。
3.不推荐本品与阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药、丙磺舒合用，后者可降低肾小管对阿莫西林的分泌。联合用药可导致阿莫西林血药浓度的增加和半衰期的延长，但不影响克拉维酸的血药浓度。
4.虽然尚无本品与别嘌醇合用的资料，但阿莫西林与别嘌醇合用可增加过敏性皮肤反应的可能性。
1.青霉素过敏者禁用本品。对其他β-内酰胺类抗生素如头孢菌素过敏者禁用本品。
2.既往曾出现与本品或青霉素类药物相关的黄疸或肝功能改变者禁用本品。
3.使用本品前需做青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
1.对于中度或严重肾功能不全的患者，应调整本品的使用剂量。传染性单核细胞增多症患者使用阿莫西林易发生红斑性皮疹。怀疑有传染性单核细胞增多症的患者应避免使用本品。长期使用本品可能会造成耐药菌生长。
2.尿量减少的患者，特别是肠外给药治疗时，罕见结晶尿。服用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。
1.同阿莫西林一样，本品不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性。
2.偶尔会出皮疹（荨麻疹及红斑疹）。罕见多形性红斑、史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎和急性全身性幼儿急疹样脓疱病。一旦出现上述任何一种症状，应立即停药。
阿莫西林因剂量过大、滴速过快、浓度过高等而导致的急性肾衰竭，应立即停药，并采取利尿、碱化尿液等措施，严重者可进行血液透析治疗。
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠。
Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection。
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
5.5～6.8（20% 水溶液）。
乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）、枸橼酸、碳酸氢钠和注射用水。
遮光、密闭，在凉暗干燥处保存。
哌拉西林钠是一种广谱半合成β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌的隔膜形成和细胞壁的合成发挥杀菌作用，在体外对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性。体外研究和临床感染均已证明，哌拉西林/他唑巴坦对金黄色葡萄球菌（仅限对甲氧西林敏感的分离株）、不动杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性、对氨苄西林产生耐药性的分离株除外）、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌（与对该分离株敏感的氨基糖苷类药物联合用药）、脆弱拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形类杆菌、多形拟杆菌和普通拟杆菌）具有抗菌活性。
本品静脉滴注结束后哌拉西林和他唑巴坦迅速达到血药峰浓度，与单独使用相同剂量的哌拉西林的血药峰浓度相似。本品2.25g和4.5g用药后的哌拉西林平均血药峰浓度分别约为134μg/ml和298μg/ml。他唑巴坦相应的平均血药峰浓度分别为15μg/ml和34μg/ml。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其血浆蛋白结合率均不受其他化合物的影响。哌拉西林和他唑巴坦广泛分布在组织和体液内，包括肠黏膜、胆囊、肺、女性生殖组织（子宫、卵巢和输卵管）、细胞间液和胆汁。平均组织浓度通常为血浆中浓度的50%～100%。和其他青霉素类药物一样，哌拉西林和他唑巴坦在无脑脊髓膜炎症的受试者脑脊液中分布较低。
哌拉西林和他唑巴坦的血浆半衰期范围为0.7～1.2小时，不受剂量和静脉滴注时间的影响。哌拉西林被代谢为有微弱微生物学活性的去乙基代谢产物，他唑巴坦则被代谢为一种没有药理学活性和抗菌活性的代谢产物。哌拉西林和他唑巴坦均通过肾小球滤过和肾小管分泌，经肾脏排泄。哌拉西林给药剂量的68%以原型药物通过尿液快速排出。他唑巴坦及其代谢产物主要经肾脏清除，其中给药剂量的80%以原型药物排出，其余部分为单一的代谢产物。哌拉西林、他唑巴坦和去乙基哌拉西林亦从胆汁排泄。
适用于治疗下列由已检出或疑为敏感细菌所致的全身和/或局部细菌感染、下呼吸道感染、泌尿道感染（混合感染或单一细菌感染）、腹腔内感染、皮肤及软组织感染、细菌性败血症、妇科感染。与氨基糖苷类药物联合用于治疗中性粒细胞减少症患者的细菌感染、骨与关节感染、多种细菌混合感染。
肾功能正常的成人和青少年的常用剂量为每8小时给予4.5g本品。每日的用药总剂量根据感染的严重程度和部位增减，静脉滴注给药剂量范围可每6小时、8小时或12小时1次，从一次2.25g至4.5g。本品的常规疗程为7～10天，但是治疗医院获得性肺炎的推荐疗程为7～14天。任何情况下，都应当根据感染的严重程度和患者的临床病情及细菌学进展情况，决定治疗的疗程。
对于9个月龄以上、体重不超过40kg、肾功能正常的患阑尾炎和/或腹膜炎的儿童，本品的推荐剂量为（哌拉西林100mg/他唑巴坦12.5mg）/kg体重静脉滴注给药，每8小时1次。对于在2～9个月的儿童患者，基于药代动力学模型，本品的推荐剂量为（哌拉西林80mg/他唑巴坦10mg）/kg体重静脉滴注给药，每8小时1次。体重超过40kg肾功能正常的儿童患者应该接受成人剂量。对肾功能损害的儿童患者，本品尚无推荐剂量。
肾功能不全患者（肌酐清除率≤40ml/min）或者血液透析患者，应当根据实际的肾功能损害程度调整本品静脉用药的剂量和间隔时间。合用氨基糖苷类治疗的医院获得性肺炎患者，应当根据药品说明书的建议调整氨基糖苷类的剂量。
成人肾功能受损时使用本品的每日推荐剂量见表1-2。
表1-2 成人肾功能受损时，哌拉西林钠他唑巴坦钠静脉用剂量表
血液透析的患者，除医院获得性肺炎外，其他所有适应证的最大剂量为2.25g，每12小时1次。医院获得性肺炎的最大剂量为2.25g，每8小时1次。因为血液透析可以清除给药剂量的30%～40%，所以每次血液透析操作后，需要另外加用本品0.75g。持续不卧床腹膜透析（CAPD）患者不需要另外加用本品。
每克哌拉西林可选用5ml 0.9%氯化钠注射液、灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、抑菌盐水/对羟基苯甲酸酯、抑菌水/对羟基苯甲酸酯、抑菌盐水/苯甲醇、抑菌水/苯甲醇来溶解。复溶后的药物应当立即使用，没有使用的部分在室温下（20～25℃）放置24小时后应当丢弃，或冷藏保存（2～8℃）48小时后丢弃。
复溶好的本品可选用0.9%氯化钠注射液、灭菌注射用水（推荐每次用药的灭菌注射用水最大体积为50ml）、5%葡萄糖注射液、6%右旋糖酐氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液、哈特曼溶液、醋酸林格注射液、醋酸/苹果酸林格注射液进一步稀释（推荐每次给药的体积为50～150ml）。
检查成品输液的外观，正常状态下应为无色澄明液体。
本品应在遮光、冷藏下储存。
药物配制在静脉输液袋后的稳定性研究表明，本品于室温条件下24小时内是稳定的（复溶后药物的效价、溶液的pH值和溶液的澄清度），冷藏条件下在1周内保持稳定。操作时应当采用适当的无菌技术。
室温条件下，本品在便携式静脉输液泵中12小时内能够保持稳定。每剂药物均需溶解稀释到37.5ml或25ml，每日的给药溶液量可通过无菌操作转移到药物储存器（静脉输液袋或药液筒）中。按照药物储存器生产厂的说明将储存器连接到预先设定好程序的便携式静脉输液泵上，使用便携式静脉输液泵给药时本品的稳定性不受影响。
静脉滴注。
必须缓慢静脉滴注给药（例如，给药时间30分钟以上）。
氨茶碱、氨曲南、比伐芦定、硫酸博来霉素、布美他尼、盐酸丁丙诺啡、酒石酸布托啡诺、葡萄糖酸钙、卡铂、卡莫司汀、盐酸头孢吡肟、盐酸西咪替丁、磷酸克林霉素、环磷酰胺、阿糖胞苷、地塞米松磷酸钠、盐酸右美托咪定、盐酸苯海拉明、多西他赛、盐酸多巴胺、依托泊苷、甲磺酸非诺多泮、氟尿嘧啶、呋塞米等。
氨基糖苷类抗生素、阿昔洛韦、盐酸胺碘酮、两性霉素B、阿奇霉素、盐酸氯丙嗪、顺式苯磺酸阿曲库铵、顺铂、达卡巴嗪、盐酸柔红霉素、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多柔比星、盐酸多西环素、氟哌利多、法莫替丁等。
1.β-内酰胺类药物与氨基糖苷类药物于体外混合可引起氨基糖苷类药物的大幅度失活。然而，在适当的稀释液和特定的浓度条件下，瓶装的含EDTA的哌拉西林钠他唑巴坦钠可通过Y型管与阿米卡星或庆大霉素同时滴注。但含EDTA的哌拉西林钠他唑巴坦钠不能与妥布霉素通过Y型管同时给药。
2.与其他青霉素类药物相似，本品与丙磺舒合并应用可使哌拉西林和他唑巴坦的半衰期延长（哌拉西林的半衰期延长21%，他唑巴坦的半衰期延长71%）、肾脏清除率降低。然而两药的血药峰浓度均未受影响。因为丙磺舒可以抑制哌拉西林和他唑巴坦经肾小管分泌。除非益处大于风险，否则丙磺舒不应与本品联合给药。
3.研究发现，与单独使用万古霉素相比，本品与万古霉素联合使用的患者急性肾损伤发生率上升。本品与万古霉素联合使用的患者需监测肾功能情况。
4.与肝素、口服抗凝血剂以及其他可能影响凝血系统（包括血小板功能）的药物同时使用时，应更频繁地检测并定期监控凝血参数。
5.与维库溴铵合用时，哌拉西林可延长维库溴铵对神经肌肉的阻滞作用。由于作用机制相似，合用哌拉西林时可能会延长任何非去极化肌松剂的神经肌肉阻滞作用。
禁用于对任何β-内酰胺类抗生素（包括青霉素类和头孢菌素类）或β-内酰胺酶抑制剂过敏的患者。
（1）使用β-内酰胺类抗生素（包括哌拉西林）治疗的部分患者可有出血表现。这些反应常与凝血试验（如凝血时间、血小板聚集和凝血酶原时间）异常有关，并多见于肾功能衰竭患者。
（2）本品治疗过程中可出现白细胞减少和中性粒细胞减少症，尤其对于疗程延长者（即≥21天）。因此，应定期评估患者的造血功能。
（3）和其他青霉素类药物一样，若高于推荐的静脉给药剂量，患者可能会出现惊厥形式的神经系统并发症（特别是患者患有肾功能损害时）。
（4）本品治疗时可能导致耐药菌出现，其可能造成双重感染。
（5）本品每克哌拉西林总共包含64mg（2.79mEq）的钠，可引起患者钠总摄入量的增加。当需要限制盐摄入量的患者使用本品治疗时应考虑到这一点。钾储备低者或合并应用可降低血钾水平的药物（用细胞毒药物或利尿剂治疗）的患者可发生低钾血症，因此，建议此类患者定期测定血电解质水平。
（6）和其他半合成青霉素类一样，哌拉西林的使用可使囊性纤维化患者发热和皮疹发生率升高。
（7）在缺乏确诊或高度可疑细菌感染的证据或缺乏预防用药的指征下，处方给予哌拉西林和他唑巴坦可能不会使患者受益，反而增加耐药菌发生的风险。
（1）选择本品治疗患者时，应根据感染严重程度和对其他合适的抗菌药物耐药普遍性等因素，考虑使用广谱半合成青霉素的适当性。
（2）开始本品治疗前，应仔细询问既往对青霉素、其他β-内酰胺类药物（例如头孢菌素、单酰胺菌素或碳青霉烯）和其他过敏原的超敏反应情况。
（3）任何抗生素诱导的假膜性小肠结肠炎可能表现为轻度至危及生命的严重、持续性腹泻。假膜性小肠结肠炎症状可在抗菌治疗期间或抗菌治疗之后出现。因此，使用抗菌药物后发生腹泻的患者应当注意考虑这一诊断。
1.严重过敏反应需要中止抗生素治疗，并可能需要应用肾上腺素及采取其他紧急措施，如给予吸氧、静脉用皮质激素、气道处理（包括气管插管）等治疗。
2.假膜性小肠结肠炎被确诊后，应当开始采取治疗措施。轻度患者只需停用抗生素即可，中、重度患者需要考虑保持体液和电解质平衡、补充蛋白质、使用临床上对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物治疗。
3.如果有出血的情况，应当停用抗生素治疗，并采取相应的治疗措施。
4.本品会引起严重的皮肤不良反应，例如，史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多等全身性症状和急性全身疱疹样脓疱病。若患者出现皮疹，应密切观察，若损伤加重，则停用本品。
目前已有哌拉西林/他唑巴坦使用过量的上市后报告。这些事件（包括恶心、呕吐和腹泻）中的大部分也在常规建议剂量下报告过。若高于建议的静脉给药剂量，患者可能会出现神经肌肉兴奋或惊厥（特别是患者患有肾衰竭时）。出现用药过量时，应停止哌拉西林/他唑巴坦治疗。
目前尚无治疗本品过量的专用解毒剂。应根据患者的临床表现给予支持和对症治疗。可通过血液透析降低血清中过高的哌拉西林或他唑巴坦浓度。本品单剂3.375g给药后，血液透析清除的哌拉西林和他唑巴坦分别相当于给药剂量中哌拉西林和他唑巴坦成分的31%和39%。