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注射用红霉素。
Erythromycin for Injection。
本品为白色或类白色的结晶或粉末或疏松块状物。
6.0～7.5（8.5% 水溶液）；6.5～7.5（5% 水溶液）。
密闭，在干燥处保存。
本品属大环内酯类抗生素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯。对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰氏阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对本品呈现敏感性。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而，细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。
静脉滴注后立即达血药浓度峰值，24小时内静脉滴注2g，平均血药浓度为2.3～6.8mg/L，但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g，则8小时后的血药浓度可维持于4～6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（ V d ）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，消除半衰期（ t 1/2 ）为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，10%～15%的注入量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无须加用。
溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；单核细胞增多性李斯特菌病等。
军团菌病、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎、其他衣原体属和支原体属所致泌尿生殖系感染、沙眼衣原体结膜炎、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳。
成人一次0.5～1.0g，一日2～3次滴注。治疗军团菌病剂量需增加至一日3～4g，分4次滴注。
每日按体重20～30mg/kg，分2～3次滴注。
加适量注射用水用力震摇至溶解。初始溶液浓度应不超过5%（0.5g乳糖酸红霉素至少需加入10ml注射用水）。
用0.9%氯化钠溶液稀释，本品输注浓度为1～5mg/ml。药物稳定性跟pH值密切相关，当高于10或低于5.5时，会快速降解。当用含葡萄糖的溶液稀释时，必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml，否则应在2小时内使用完。
应为无色至淡黄色澄明液体。
可室温或冷藏储存。
本品稀释液在室温下可保持24小时稳定，冷藏条件下保持14日稳定。配制的便携输液装置包装在室温下可保持8小时稳定。
静脉滴注。
100～200ml输液滴注1～2小时。
阿托品、氨基丁酸、氨基己酸、博来霉素、东莨菪碱、毒毛花苷K、对氨基水杨酸钠、二甲弗林、放线菌素D、氟尿嘧啶、复方醋酸钠注射液、谷氨酸钾、环磷酰胺、肌苷、肌醇、精氨酸等。
青霉素钠、苯唑西林钠、氨苄西林钠、氯唑西林钠、阿莫西林钠、羧苄西林钠、磺苄西林钠、哌拉西林钠、头孢孟多酯钠、头孢西丁钠、头孢呋辛钠、头孢美唑钠、头孢他啶、头孢曲松钠、氨曲南、美罗培南、左氧氟沙星、阿昔洛韦、利巴韦林、双黄连、氯化钾、氯化钙、维生素C注射液、维生素B 6 注射液等。
1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2.本品与氯霉素和林可酰胺类药物有拮抗作用，不推荐合用。
3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜合用。
4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和/或毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此，在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。
6.本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7.大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其对于肾功能减退患者可能增加耳毒性的可能。
8.本品与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血药浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
对红霉素类药物过敏者禁用。
1.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能减退患者一般无须减少用量。
3.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
1.多见胃肠道反应，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳差等，其发生率与剂量大小有关。
2.少见肝毒性，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。
3.大剂量（≥4g/日）应用时，尤其对于肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%～1%。
5.其他 偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染
应及时停药，给予对症和支持治疗。红霉素不能被血液透析或腹膜透析消除。
注射用阿奇霉素。
Azithromycin for Injection。
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
5.5～7.5（2.5% 水溶液）。
遮光、密闭，在干燥处保存。
阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。
体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用。①革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组乙型溶血性链球菌）、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。②革兰氏阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。③对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷伯菌属。④厌氧菌：脆弱拟杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。⑤性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟球菌、杜克雷嗜血杆菌。⑥其他微生物：肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢菌属、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯特杆菌。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩氏摩根菌、假单胞菌。
每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续2～5日，平均血药峰浓度（ C max ）为（3.63±1.60）μg/ml，平均血浆谷浓度（ C min ）为（0.20±0.15）μg/ml，AUC为（9.60±4.80）（μg·h）/ml。单次静脉滴注阿奇霉素1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（Cl）和表观分布体积（ V d ）分别为10.18ml/（min·kg）和33.3L/kg。阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原型从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外，阿奇霉素可经胆道以原型（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。阿奇霉素的血浆蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血浆蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血浆蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的消除半衰期（ t 1/2 ）为35～48小时。
本品在FDA妊娠药物分类中属B类，因此，妊娠时应用阿奇霉素需有确切的指征。目前尚不知阿奇霉素是否经乳汁分泌。因许多药物经乳汁分泌，故哺乳期妇女应用阿奇霉素时应予注意。
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
（1）治疗社区获得性肺炎：
成人一次0.5g，一日1次，至少连续静脉滴注用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
（2）治疗盆腔炎：
成人一次0.5g，一日1次，静脉滴注用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
本品在16岁以下儿童和青少年中应用的疗效与安全性尚未证实。
（1）对于肾功能损害：GFR≥80ml/min的患者，建议无须调整剂量；GFR10～80ml/min的患者中平均AUC 0～120 与肾功能正常的患者相似；而GFR＜10ml/min的患者与肾功能正常的患者相比升高35%，重度肾损害的患者应慎用阿奇霉素。
（2）肝损害的患者中阿奇霉素的药代动力学尚未确定。对于肝功能损害的患者，尚无剂量调整的建议无须根据年龄或性别调整剂量。
向500mg本品中加4.8ml灭菌注射用水，振荡直至药物完全溶解，制成100mg/ml的药品原液。该溶液在30℃以下可保存24小时。
将5ml的100mg/ml阿奇霉素溶液加入以下任何一种溶液中，制备成1.0～2.0mg/ml的阿奇霉素溶液：0.9%氯化钠注射液（0.9%氯化钠）、1/2 0.9%氯化钠注射液（0.45%氯化钠）、5%葡萄糖溶液、乳酸钠林格注射液、5%葡萄糖+1/2 0.9%氯化钠注射液（0.45%氯化钠）含20mmol/L的氯化钾、5%葡萄糖+乳酸钠林格注射液、5%葡萄糖+1/3 0.9%氯化钠注射液（0.3%氯化钠）、5%葡萄糖+1/2 0.9%氯化钠注射液（0.45%氯化钠）、Normosol-M5%葡萄糖溶液、Normosol-R5%葡萄糖溶液。
应为无色澄明液体。
在室温30℃下或冰箱5℃储存。
本品稀释成浓度为1.0～2.0mg/ml时，在室温30℃下或低于室温可保存24小时，冰箱5℃中可保存7天。
静脉滴注。
浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。根据国内临床试验结果，本品静脉滴注不宜过快，每500mg/500ml滴注时间以4小时为宜。
林格注射液、5%或10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液。
青霉素钠、苯唑西林钠、氯唑西林钠、氨苄西林钠、羧苄西林钠、头孢拉定、头孢呋辛钠、氨曲南、亚胺培南-西司他丁、阿莫西林钠-舒巴坦钠、氯霉素、盐酸克林霉素、左氧氟沙星、乳酸环丙沙星、双黄连、木糖醇。
1.含铝和镁的制酸剂会降低阿奇霉素的血清峰浓度（即吸收速率），但不影响口服阿奇霉素后的浓度-时间曲线下面积（即吸收程度）。
2.已知大环内酯类与茶碱合用可使茶碱的血浓度升高。为慎重起见，阿奇霉素与茶碱合用时应注意监测茶碱的血浆浓度。
3.与华法林合用时，须注意监测凝血酶原时间。临床上阿奇霉素与华法林合用可增强后者的抗凝作用。
4.阿奇霉素与以下药物合用时宜对患者进行严密观察：
（1）地高辛：阿奇霉素会使地高辛的血浓度升高。
（2）麦角胺或双氢麦角胺：会造成急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。
（3）三唑仑：通过减少三唑仑的清除而增强药理作用。
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
1.由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。目前尚无肾功能损害患者应用阿奇霉素的资料，这类患者也应慎用阿奇霉素。
2.本品静脉滴注的时间不能少于60分钟。有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500mg，配制成浓度2mg/ml、250ml的溶液在1小时内滴完；配成1mg/ml、500ml的溶液在3小时内滴完。所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0mg/ml的志愿者均出现注射局部反应，所以静脉滴注时的药液浓度不能太高。
3.据报道应用大环内酯类药物时可出现室性心律失常，包括室性心动过速以及Q-T间期延长尖端扭转型室性心动过速等。
4.特殊警示 采用阿奇霉素治疗引起严重过敏反应，包括血管神经性水肿、过敏休克样反应、史-约综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。虽然有极少数死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长，因而机体暴露于抗原的时间较长有关。如发生过敏反应，应立即停药并给予适当的治疗。医师应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。
据报道，几乎所有抗菌药物均可引起假膜性小肠结肠炎，病情可轻微，也可重至威胁生命。因而，当患者接受抗菌药物治疗后出现腹泻时须注意该病。假膜性小肠结肠炎的诊断一经确立，应立即开始相应的治疗措施。症状轻微者只需停用抗菌药物即可恢复。
腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。
注射部位疼痛、局部炎症等。
皮疹、瘙痒。
如畏食、头晕或呼吸困难等。