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硫酸阿米卡星注射液。
Amikacin Sulfate Injection。
本品为无色或微黄色的澄明液体。
3.5～5.5。
密闭，在凉暗处保存。
硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。
静脉滴注500mg阿米卡星，给药时间30分钟，血药浓度可达38μg/ml。1小时后降至18μg/ml。注射给药后可在器官组织和体液内检测到阿米卡星，主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。蛋白结合率低。在体内不代谢，成人消除半衰期（ t 1/2 ）为2～2.5小时。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。
它可透过胎盘进入胎儿组织，脑脊液中浓度低。
儿童患脑膜炎时药物可以足量穿透血脑屏障。
本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰氏阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。故尤其适用于治疗对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药革兰氏阴性杆菌菌株所致的严重感染。
硫酸阿米卡星的剂量以阿米卡星的量计算，1.3g的硫酸阿米卡星相当于1g的阿米卡星。①成人单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时静脉滴注给药0.2g。②用于其他全身感染每12小时给药7.5mg/kg，或每24小时静脉滴注给药15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。
小儿首剂按体重10mg/kg，继以每12小时静脉滴注给药7.5mg/kg，或每24小时静脉滴注给药15mg/kg。
（1）肾功能减退患者：
肌酐清除率为50～90ml/min者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%～90%；肌酐清除率为10～50ml/min者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30%。
肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算：
成年男性肌酐清除率=［（140-年龄）×标准体重（kg）］/［72*患者血肌酐浓度（mg/dl）］或成年男性肌酐清除率=［（140-年龄）×标准体重（kg）］/［50*患者血肌酐浓度（mg/dl）］；成年女性肌酐清除率=上述公式×0.85。
（2）老年人：
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。
静脉滴注，成人量为将500mg阿米卡星稀释于100～200ml稀释液中。儿童及婴儿剂量需按比例减少。
硫酸阿米卡星溶液为无色、淡黄色或浅米色溶液。由于空气的氧化作用，溶液颜色可能变深，但不影响其效力。
水溶液在室温（21～25℃）下可保存24小时，可冷冻保存30天。
药液宜现配现用，水溶液在室温（21～25℃）下24小时内稳定。塑料制品不吸附本品。
静脉滴注。
静脉滴注为推荐成人30～60分钟内缓慢滴注，新生儿为1～2小时。
酒石酸吉他霉素、磷霉素钠、氯化钠、复方氯化钠溶液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠、5%果糖注射液、果糖氯化钠注射液、乳酸钠注射液、复方乳酸钠注射液、维生素B 6 注射液。
本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不能在同一个瓶中滴注。
1.本品与其他氨基糖苷类抗生素合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
2.本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉无力、呼吸抑制等症状。
3.本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
4.本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。
6.本品与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
7.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
1.交叉过敏 对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。
2.在用药过程中应注意进行下列检查：
（1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
（2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。
3.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度（ C max ）应保持在15～30μg/ml，谷浓度为5～10μg/ml；一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64μg/ml，谷浓度应为 ＜1μg/ml。
4.下列情况应慎用本品：
（1）失水：可使血药浓度增高，易产生毒性反应。
（2）第8对脑神经损害：因本品可导致前庭神经和听神经损害。
（3）重症肌无力或帕金森病：因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。
（4）肾功能损害者：因本品具有肾毒性。
5.对诊断的干扰 本品可使谷丙转氨酶（GPT）、谷草转氨酶（GOT）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、血镁、血钾、血钠浓度的测定值可能降低。
6.氨基糖苷类与β-内酰胺类抗生素（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7.应给予患者足够的水分，以减少肾小管损害。
1.患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
2.本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少，血尿素氮、血肌酐值增高等症状。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。
3.少见软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用。
4.其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。
硫酸庆大霉素注射液。
Gentamycin Sulfate Injection。
本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。
3.5～6.0。
密闭，在凉暗处保存。
本品为氨基糖苷类抗生素。作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
静脉注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度（ C max ）。消除半衰期（ t 1/2 ）为2～3小时，新生儿和肾功能减退者更长。血浆蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，在稳态时给药后24小时内排出给药量的70%。
1.适用于治疗敏感革兰氏阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素（或氨苄西林）合用可治疗肠球菌属感染。
2.用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
成人稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时给药1次；或一次5mg/kg，每24小时给药1次。疗程通常为7～14日。
一次2.5mg/kg，每12小时静脉滴注给药1次；或一次1.7mg/kg，每8小时静脉滴注给药1次。疗程为7～14日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其是新生儿或婴儿。
（1）肾功能减退患者的用量：
肌酐清除率≥50ml/min时，按肾功能正常者每8小时1次，一次的正常剂量为1～1.7mg/kg；肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30%～70%；肌酐清除率＜10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的20%～30%。
肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：
成年男性肌酐清除率（ml/min）=［（140-年龄）×标准体重（kg）］/［72*患者血肌酐浓度（mg/dl）］；女性为0.85×以上数值。
（2）血液透析后患者用量：
可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg，小儿（3个月以上）一次补给2～2.5mg/kg。
无须溶解。
将推荐剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，一日1次静脉滴注时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%。
注射液颜色为无色至浅黄色。
在室温下、冷藏、-20℃均可保存。
（1）加药后输液在室温下至少可在24小时内保持稳定；冷藏17天内保持稳定；在-20℃的冷冻条件下30天内保持稳定。
（2）过滤或吸附作用不会影响其药效。
（3）储藏容器会影响药物稳定，玻璃容器要优于塑料容器。
静脉滴注。
静脉滴注时间控制在30分钟至2小时。建议100ml液体输注时间应不超过30分钟。
与酒石酸吉他霉素、磷霉素钠、氯化钠溶液、复方氯化钠溶液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠乳酸钠注射液（3∶2∶1）、5%果糖注射液、果糖氯化钠注射液、乳酸钠注射液、乳酸钠林格注射液、木糖醇可容。
不能将庆大霉素混合或加入含有其他抗菌药物的溶液中。
1.与其他氨基糖苷类抗生素合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。
2.与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性的可能。
4.与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性的可能。
5.与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性。
6.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性风险。
7.氨基糖苷类与β-内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。
1.下列情况应慎用本品 失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
2.交叉过敏 对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。
3.在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。
4.有条件时在疗程中应监测血药浓度，并据以调整剂量，尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时给药1次者有效血药浓度应保持在4～10μg/ml，避免峰浓度超过12μg/ml，谷浓度保持在1～2μg/ml；每24小时给药1次者血药峰浓度应保持在16～24μg/ml，谷浓度应＜1μg/ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。
5.不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
6.给予首次饱和剂量1～2mg/kg后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。
7.应给予患者足够的水分，以减少对肾小管的损害。
8.长期应用可能导致耐药菌过度生长。
9.不宜用于皮下注射。
10.对诊断的干扰 本品可使谷丙转氨酶（GPT）、谷草转氨酶（GOT）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、血镁、血钾、血钠浓度的测定值可能降低。
1.用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低的有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等症状。
2.少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。
本品无特异性拮抗药，过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除庆大霉素。