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第三节
常见外用剂型

一、膏药

膏药是中药五大剂型(丸、散、膏、丹、汤)之一。古代医学家有言曰:“膏药能治病,无殊汤药,用之得法,其响立应。”与打针吃药相比,外用膏药方便、无痛,更容易为人们接受。特别是常有腰酸背痛的老年人,更是对膏药情有独钟,家中常备。膏药是指饮片、食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。含红丹(铅丹)者称为黑膏药,含官粉(铅粉)者称为白膏药。

膏药经皮肤发挥作用,贴膏药疗法是中医临床常用的外治方法之一,它遵循中医辨证论治及中药的功效、主治与归经的原则,充分调动药物互相协调为用的效能,组成多味药物的复方,以发挥药物的良好效果。由于膏药直接敷贴于体表,而制作膏剂的药物大多气味较浓,再加入辛香走窜极强的引经药物,通过渗透入皮肤,内传经络、脏腑,起到调气血、通经络、散寒湿和消肿痛等作用。

每种膏药都有其独特的药理作用,故一定要掌握好适应证,不可随意通用。例如,因受风寒引起慢性腰痛、跌打损伤等,可用狗皮膏或追风膏药散寒祛风、舒筋活血、止痛;因热毒郁结引起的痈疽,初起时硬结不消、红肿疼痛、脓成不溃或久溃不愈,可用拔毒膏消肿、袪腐生肌;橡皮类膏药具有消炎止痛的作用,对风湿痛、腰痛、肌肉痛、扭伤、挫伤等均有一定的疗效。

应用贴膏药疗法时应注意如下事项。

1. 平时运动或劳动时不慎造成肌肉挫伤或关节、韧带拉伤时,不要立即用伤湿止痛膏、麝香追风膏贴于受伤部位。因这类膏药具有活血散瘀的作用,伤后即贴不能达到消肿、止痛的目的。

2. 局部有破损者,不可将膏药直接贴在破损处,以免发生化脓性感染。

3. 凡是含有麝香、乳香、红花、没药、桃仁等活血化瘀成分的膏药,孕妇均应禁用。

4. 如果贴上膏药后,10min左右感到被贴部位的皮肤出现发痒、灼热、刺痛时,局部皮肤出现丘疹、水疱,说明对此膏药过敏,应立即停止贴敷,进行抗过敏治疗。

5. 由于膏药用于肌表,因此膏药一般取气味厚重的药物,贴于体表刺激神经末梢,通过反射,扩张血管,促进局部血液循环,改善周围组织营养,达到消肿、消炎和镇痛的目的。一般一剂膏药敷贴最长不要超过24h,时间长了,不仅药物已经失去效用,而且还会有损皮肤。

二、软(乳)膏剂

软膏剂是指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。皮肤应用软膏剂后能在较长的时间内紧贴、黏附或铺展在用药部位,主要发挥局部治疗作用,也可以产生全身性治疗作用。软膏剂主要用于局部疾病的治疗,如抗感染、保护、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织,一般并不期望产生全身性作用。近年来,以脂质体和传递体为载体的局部外用制剂的研制引起了广泛的关注,它具有加强药物进入角质层和增加药物在皮肤局部累积的作用,还可形成有效成分的持续释放。新基质和新型高效皮肤渗透促进剂的出现加快了新制剂的发展,提高了软膏剂的疗效,皮肤给药可以根据情况随时终止给药。近年通过皮肤给药来达到全身治疗作用,在临床上越来越受到重视。

乳膏剂是指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。乳膏剂由于基质不同,可分为水包油型乳膏剂和油包水型乳膏剂。

按软(乳)膏中药物作用的深度和广度,软(乳)膏分为:①仅作用于皮肤表面的软膏剂,如硅油乳膏、氧化锌软膏等。②透过表皮,在皮肤内部发挥作用的软(乳)膏剂,如醋酸地塞米松乳膏、复方苯甲酸软膏等。③透过皮肤吸收后,在体内循环发挥全身治疗作用的软膏剂,如治疗心绞痛的硝酸甘油软膏、抗过敏类软膏等。

三、搽剂

搽剂是指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的液体制剂,供无破损皮肤揉擦用,有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌、引赤、抗刺激等作用。起镇痛、引赤、抗刺激作用的搽剂,多用乙醇为溶剂,使用时用力揉搽,可增加药物的穿透性。起保护作用的搽剂多用油,液状石蜡为溶剂,搽用时有润滑作用,无刺激性。一般不用于破损或擦伤的皮肤表面,因其可引起高浓度刺激。搽剂有溶液型、混悬型、乳剂型制品。乳剂型搽剂多用肥皂为乳化剂,搽用时润滑且乳化皮脂,有利于药物的穿透。

搽剂常用的溶剂有水、乙醇、液状石蜡、甘油和植物油等。搽剂在储存时,乳状液若出现油相与水相分离,经振摇后应能重新形成乳状液;混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散,并具足够稳定性,以确保给药剂量的准确。易变质的搽剂应在临用前配制。搽剂用时可加在绒布或其他柔软物料上,轻轻涂裹患处,所用的绒布或其他柔软物料须洁净。搽剂应稳定,根据需要可加入抑菌剂或抗氧剂。应避光、密封储存。

四、气雾剂和喷雾剂

气雾剂是指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的拋射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。其给药系统应对皮肤、呼吸道及腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。

按分散系统分类,气雾剂可分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂和乳剂型气雾剂;按相的组成分类,可分为二相气雾剂和三相气雾剂。二相气雾剂一般指溶液型气雾剂,由气-液两相组成,气相是抛射剂产生的蒸气,液相是药物与抛射剂形成的均相溶液。三相气雾剂一般指混悬型气雾剂和乳剂型气雾剂。混悬型气雾剂由气-液-固三相组成,气相是抛射剂产生的蒸气,液相是抛射剂,固相是不溶性药物。乳剂型气雾剂由气-液-液三相组成,气相是抛射剂产生的蒸气,而药液与抛射剂两种不溶性液体形成两相,即水包油型(O/W)或油包水型(W/O)。

气雾剂具有以下特点:①药物可直接到达作用部位或吸收部位,分布均匀、起效快,并且可减少剂量,降低不良反应。②药物密闭于不透明的容器内,避光且不易与空气接触,不易被微生物污染,增加了药物的稳定性与安全性。③药物不经胃肠道吸收,可避免对胃肠道的破坏和肝脏的首过作用。④创面给药时机械刺激性小。⑤使用方便,可通过定量阀门准确控制剂量。⑥因需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,生产成本高。

气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。抛射剂是喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂。抛射剂多为液化气体,需装入耐压密闭容器中,由阀门系统控制。当阀门开启时,借助抛射剂的压力将容器内的药液以雾状形式喷出到达用药部位。抛射剂主要有氟氯烷烃类,常用的有三氯一氟甲烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷;碳氢化合物的主要品种有丙烷、正丁烷、异丁烷;压缩气体主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。制备气雾剂所用的药物有液体、半固体或固体粉末。目前应用较多的药物有呼吸道系统用药、心血管系统用药、解痉药及烧伤用药等,近年来,针对多肽类药物的气雾剂给药系统的研究越来越多。为制备质量稳定的气雾剂,往往需要加入附加剂,如潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂,必要时还添加抗氧剂、矫味剂、防腐剂等。气雾剂的容器必须不与药物和抛射剂发生作用、耐压(有一定的安全系数和冲击耐力)、价廉、轻便等。耐压容器有玻璃容器、金属容器和塑料容器,以玻璃容器较常用。阀门系统是用来控制气雾剂喷射药物的部件,目前使用的有定量阀门和非定量阀门。阀门系统应坚固、耐用、结构稳定,所用材料必须对内容物为惰性,其加工也应精密。

喷雾剂是指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。

喷雾剂按内容物组成分为溶液型、乳状液型和混悬型。按用药途径可分为吸入喷雾剂、鼻用喷雾剂,以及用于皮肤、黏膜的非吸入喷雾剂。按给药定量与否,喷雾剂还可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。定量吸入喷雾剂是指通过定量雾化器产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液的喷雾剂。

喷雾剂无须抛射剂作动力,无大气污染;处方和生产工艺简单,生产成本较低;使用方便,仅需很小的触动力即可达到全喷量;适用范围广。但随着使用次数的增加,内容物的减少,喷雾剂容器内的压力也随之降低,致使喷出雾滴(粒)大小及喷射量不能维持恒定。因此,药效强、安全指数小的药物不宜制成喷雾剂。

五、栓剂

栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,纳入人体腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解并逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形和圆柱形等,其中以鱼雷形较好,塞入肛门后,因括约肌收缩容易压入直肠内;阴道栓为鸭嘴形、球形和卵形等;尿道栓一般为棒状。

栓剂的作用特点表现在6个方面:①药物不受或少受胃肠道pH环境或酶的破坏。②避免药物对胃黏膜的刺激性。③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用。④适宜于不能或不愿口服给药的患者。⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。⑥适宜于不宜口服的药物。

直肠栓剂中药物主要有3种吸收途径:①药物通过直肠上静脉经门静脉进入肝脏,代谢后再由肝脏进入体循环。②药物通过直肠下静脉和肛门静脉经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。③药物通过直肠淋巴系统吸收。

需要注意的是,栓剂应在30℃以下密闭保存,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。

六、洗剂

洗剂是指含原料药物的溶液、乳状液或混悬液,供清洗无破损皮肤或腔道用的液体制剂,其分散剂多为水和乙醇。应用时涂于皮肤患处或涂于敷料上再施于患处,亦有用于冲洗皮肤伤患处或腔道等。一般有清洁、消毒、消炎、止痒、收敛及保护等局部作用。根据分散系统不同,洗剂包括有溶液型、乳剂型、混悬型及它们的混合液,其中以混悬液型的洗剂居多。

洗剂应无毒、无局部刺激性。洗剂在贮藏时,乳状液若出现油相与水相分离,经振摇后应易重新形成乳状液;混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散,并具有足够稳定性,以确保给药剂量的准确。易变质的洗剂应于临用前配制。

洗剂分中药洗剂和西药洗剂,前者大都由中医开具处方自行煎煮而得,后者大都有市售成品,如酮康唑洗剂、二硫化硒洗剂、炉甘石洗剂等。 hNna3ouucSkwVr8lvLEimUSpnU+kUjWA7KU2FAcBYg85SB2Z8PNCd/5LjnYPPz20

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