注射剂是指药物与适宜辅料制成的药物溶液、乳状液或混悬液,注射入体内的无菌制剂,是目前临床上应用最广泛的剂型之一。
注射剂具有作用迅速可靠、剂量准确的特点,不宜口服的药物制成注射剂可保证疗效,产生局部定位作用。注射剂适用于不能吞咽的患者,给药临床上处于昏迷、抽搐、惊厥状态或者因消化系统疾患吞咽功能丧失或者障碍的患者。但是注射剂也存在一些不足,主要表现在:注射疼痛、使用不便、制备技术条件要求较高等方面。一旦注入人体,其生理作用则难以逆转,若使用不当易发生危险。特别需要警惕的是注射剂中存在的不溶性微粒,这些微粒可能是生产、储存或使用过程中污染的微小的颗粒杂质,这些微粒不能被代谢出体外,可以在人体内长期存在,可导致静脉炎、血管栓塞、肺栓塞和肉芽肿、热源样反应等。
注射剂按制备方法可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液,按分散系统可分为溶液型、混悬型、乳状液型及粉末四种类型。
注射液包括溶液型注射液、乳状液型注射液或混悬型注射液,可用于静脉注射、静脉滴注、肌内注射、皮下注射等。其中,混悬型注射液一般仅供肌内注射用,供静脉滴注用的大体积(一般不小于100mL)注射液也称静脉输液,俗称大输液或大液体,老百姓也往往把静脉输液叫作“挂水”。
溶液型注射液分为水溶性和油溶性两种,溶液型注射液应澄清透明。对易溶于水且在水溶液中稳定的药物,可制成水溶液型注射剂,适于各种注射给药,如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。
有些脂溶性药物或注射后需要延长药效的药物可制成油溶液型注射剂,如黄体酮注射剂。难溶于水或注射后要求延长作用的药物,也可制成水混悬液或油混悬液,油溶型和混悬型注射剂一般仅用于肌内注射。
有些脂溶性药物根据医疗需要可以制成乳状液型注射液,例如将植物油制成静脉营养乳剂,或者将脂溶性药物溶解在植物油中再制成静脉乳剂。
注射用无菌粉末,亦称粉针剂,是将供注射用的灭菌粉末装入安瓿或其他适宜容器中;或将供注射用的无菌溶液装入适宜的容器中,冷冻干燥成粉末。注射用无菌药剂在使用前须用适当的溶剂溶解或混悬,可用于肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。无菌粉末可用溶剂结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等制得,例如,将遇水不稳定的药物青霉素、天花粉等制成粉针剂。
注射用浓溶液是指临用前用适宜的无菌溶剂稀释后供静脉滴注用的无菌浓溶液,如浓氯化钠注射液、浓葡萄糖注射液等。
1. 预充式注射器 预充式注射器就是预先将治疗剂量的药物灌充在专用的一次性注射器中,在需要时直接使用的一种注射剂给药装置。这种注射器省去了普通注射剂在使用前需要确定剂量并进行配制的步骤,方便应用,经训练患者可自行给药,尤其适合需长期注射给药的患者以及紧急情况下的自救、互救。在第二次世界大战期间,为了满足战地医院对现场无菌医疗的需要,预充式注射器首次出现。目前,仅能通过注射途径给药的候选药物数量增多,一些药物需要患者本人频繁注射给药,预充式注射器为其提供了很大便利。
2. 自动注射针 预充式注射器虽然为患者提供了很大便利,但仍然需要患者手动进行注射操作,为了进一步实现自动化,科学家们又发明了自动注射针,通过电子或机械装置提供动力,实现预充药液的自动注射,更好地方便了患者。
3. 无针注射技术 无针注射技术就是在进行药物注射时不借助针头,液体药物以超细、高速、直线喷出高压射流的方式直接进入机体组织,从而解决了传统注射由于针头刺入机体而带来的一系列问题。该技术由于针头不可见,可有效缓解部分患者注射时的恐惧心理,将患者对治疗的抵触降到最低,提高患者,尤其是儿童对治疗的依从性。