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中医内科学是中医学宝库中的重要组成部分，古称“大方脉”，它是人类在长期的医疗实践中不断积累逐渐形成的。
中医内科学在中医学中具有特殊地位，它的起源可以追溯到原始社会。如《山海经》中，有“风”“疟”“疫疾”“腹痛”等内科病证的名称和症状。随着人类社会生产力不断发展，社会分工不断细化，各行各业日趋专业化，内科学就逐渐从医疗实践中突出并独立出来。《周礼·天官》记载了当时的宫廷医生已分有疾医、食医、疡医、兽医四种，其中疾医相当于最早的内科医师。随着医疗实践的不断深入，内科学的理论知识和临床经验得到迅猛的发展，尤其是《黄帝内经》的问世，被视为战国以前医学知识的总结。
殷周之际出现的阴阳五行学说是朴素的唯物主义学说，至春秋战国时代，则被广泛用于阐述和解释一切自然现象，并被中医学所采纳，以此探讨和认识人体生理病理现象，从而促进了医学的发展，也为中医学奠定了比较坚实的理论基础。因此，自战国至秦汉这一时期为中医学理论体系的奠基时期。
《黄帝内经》全面总结了秦汉及以前的医学成就，是我国最早的一部医学总集，其最显著的特点是体现了整体观念和辨证论治。该书包括《素问》《灵枢》两部分，共18卷，各81篇。其基本理论可概括为：①强调整体观念。人体是一个有机的整体，人的健康及疾病状态与自然环境有一定的关系。②以气化论为基础，将阴阳五行学说贯穿于生理、病理、诊断及治疗等各方面，摸索出人体疾病变化与治疗的大致规律。③重视脏腑、经络、气血理论，论述人身五脏六腑、十二经脉、奇经八脉等的生理功能、病理变化及其相互关系。④从正邪两方面探讨疾病发生发展的本质，详细介绍了六淫、七情、饮食、劳伤等病因以及脏腑、气血、经络的病理变化规律。提出“病机十九条”，强调“谨守病机，各司其属”，为后世医家完善病机理论奠定了基础。⑤论述望、闻、问、切四诊的诊断方法和具体内容。⑥确定治未病、因时因地因人制宜、标本、正治反治、制方、饮食宜忌、精神治疗及针刺大法等。⑦提出“谨察阴阳所在而调之，以平为期”等中医治疗原则。形成了比较系统的理论体系，已见理法方药的雏形，成为内科学理论的渊源。另外，《黄帝内经》还记叙了二百多种内科病证，从病因、病理、病性转化及预后等方面做了简要的论述，有些病证还设专篇加以讨论，如“热论”“咳论”“痿论”“疟论”“痹论”等，为后世中医内科疾病的分类、命名与诊治奠定了理论基础。
东汉张仲景继承了《黄帝内经》等古典医籍的基本理论，建立了包括理、法、方、药在内的较为系统的辨证论治体系，使中医学的基础理论与临床实践密切结合起来，走上了科学发展的轨道。《伤寒论》以六经论伤寒，分别讨论各经病证的特点和相应的治法方药，还阐述了各经病证的传变关系以及合病、并病或失治、误治引起的变证、坏证的辨证与治疗方法。通过六经辨证，又可以认识证候变化方面的表里之分、寒热之异、虚实之别，再以阴阳加以总概括，从而为后世的八纲辨证打下了基础。《金匮要略》以脏腑论杂病，以病证为专题、专篇加以论述，如肺痈、肺痿、痰饮、黄疸、下利、水肿等病证的病因病机、辨证方法与治疗方药。张仲景开创辨证论治的先河，临证时因证立法、以法系方、按方遣药，而且注意剂型、煎服法对治疗效果的影响。书中共制375首方剂，其中有不少功效卓著的名方一直沿用至今。因此，《伤寒杂病论》在中医学术及内科学的发展中占有重要的位置。
自两晋至唐宋，由于中医学理论与临床的发展，医学教育也达到比较完善的程度。宫廷医学校的课程规定，必须先学《素问》《神农本草经》《脉经》等基础课，然后再学习包括内科在内的临床各科，以强化理论与实践之间的有机联系，亦可看出内科在当时所处的地位和所具有的规模。隋唐时代，对内科中的多种疾病已有详细的论述，如对伤寒、中风、天行、温病、脚气病、地方性甲状腺肿等都积累了一定的辨治经验，对绦虫病、麻风、恙虫病、狂犬病的预防和治疗亦具有较高的水平。如《外台秘要·消中消渴肾消》中记载“每发即小便至甜”的证候特征，而对黄疸病及治疗效果的观察则提出“每夜小便中浸白帛片，取色退为验”。孙思邈《备急千金要方》记载了犀角地黄汤、独活寄生汤等许多内科常用有效方剂，沿用至今。《诸病源候论》是我国现存最早的病因病理学及证候学专著，其中记载内科病27卷，内科症状784条，对每一个病证的病因、病理、证候分类进行了深入的探讨和总结。如对泄泻与痢疾、痰证与饮证，一反过去之统称而分别立论；对寸白虫的病因、疟疾的分类、麻风病的临床表现都具有极其深刻的认识。
宋代对于医学人才的选拔与培养比较重视，规定了各科人员之间的比例关系。《元丰备对》记载，宋神宗时“太医局九科学生额三百人”，分科中属内科的大方脉120人，风科80人，可见当时对内科之重视。从宋代起，金、元、明代均设有大方脉科，这是治疗成人各种内科疾病的专科，这种设置促进了内科的进步与发展。
金元时期最具代表性的四位医家各自结合当时的社会背景、疾病特点，在传承前人学术经验的基础上，创新性地总结了具有特色的病因病机理论、辨治方法。如刘完素对五运六气学说有深入研究，撰《素问玄机原病式》。他以《素问》病机十九条为基础，创立火热理论，擅长重用寒凉药以治火热病证，倡导辛凉解表、表里双解、攻下养阴及养肾水、泻心火等治法，拓展了中医治疗温热病的思路。同时，阐发《黄帝内经》亢害承制理论，初步建立了相火理论的轮廓。由于善用寒凉药物治病，后人称其为“寒凉派”。张子和传承刘完素学术思想并加以发挥，认为疾病发生的根本原因全在于病邪之侵害，不论外因、内因致病，一经损害人体，即应设法驱邪外出，不能让其滞留体内为患。他把汗、吐、下三法广泛运用于临床，并有独到的见解。由于治病以攻邪为主，后人称其为“攻下派”。李东垣生活于金元社会动荡之年，百姓饥寒交迫，饮食不节，体质虚弱，所治患者大多由于脾胃损伤，因而提出“内伤脾胃，百病由生”，创补中益气汤、升阳散火汤、复元活血汤等有效方剂。由于擅长温补脾胃，后世称其为“补土派”。朱丹溪师承罗知悌，融刘、张、李诸家学术于一体，对气血痰郁、湿热、痰瘀互结等病机理论阐发深入，对哮喘、痛风、痿证等多种常见内科杂症辨治经验丰富，创越鞠丸、二妙丸、保和丸、虎潜丸、大补阴丸等方剂，沿用至今。由于力倡“相火论”“阳有余，阴不足”，对滋阴降火之法研究颇深，故后世称其为“滋阴派”。此四者形成了对后世影响极大的四大学派，被后世称为“金元四大家”。金元四大家及其弟子在传承《黄帝内经》《伤寒杂病论》学术的基础上，结合实践中出现疾病的新特点，敢于和善于从临床到理论进行探索、总结，乃至提出自己的见解，证明了中医学发展过程中的内在联系即传承性，同时在传承过程中可以得到发展，各家在不同方面充实和丰富了中医内科学的理论和实践，促进了中医内科学的传承、创新和发展。
宋金元时期，除前四家之外，尚有其他专著也极有学术价值。如宋代太医院编《圣济总录》有18卷专论诸风，反映当时对“风证”的研究已有一定的水平。张锐著《鸡峰普济方》，把水肿分为多种类型，根据起始部位的特征区别不同性质的水肿，施以不同治法。另外，已有一些内科疾病专著问世，如董汲著《脚气治法总要》，对脚气病的病因、发病情况、治疗方法均有详细论述，并制64方，是一部现存较全面的脚气病专书。葛可久著《十药神书》，是一部治疗肺痨病的专著，书中所拟10方，对肺痨的辨治总结了一套可以遵循的经验。
此期，中医病因学也有重要发展。陈无择的《三因极一病证方论》在传承前人经验的基础上，创立外因、内因、不内外因的三因学说，此说概括性强，适于临证应用，为后世医家所尊崇。
自金元四大家掀起学术争鸣之风，遂致后世历代诸家，各抒己见，使中医的理论与实践日趋系统和完整，在中医学术界掀起了发展、创新的风气。如历代对中风的病因病机之争，或言真中，或言类中，或言“非风”，越辩越明。又如对补脾、补肾及脾肾双补的推敲，使脾肾的生理、病理在人体中的重要性以及二者之间的联系也更加明确。再如对鼓胀的病机认识，从李东垣、朱丹溪的“湿热论”，到赵养葵、孙一奎的“火衰论”，再至喻嘉言的“水裹气结血凝论”，也是越分析越透彻，从而使这些病机理论能更好地指导临床实践，提高了治疗效果。
明代医家继承了金元的学术成就，又有新的发展。如薛己的《内科摘要》在学术上受李东垣善于温补的影响，而有所发展，是我国最早用“内科”命名的医书。虞抟的《医学正传》则发展了朱丹溪的学说。王纶《明医杂著》指出：“外感法仲景，内伤法东垣，热病用河间，杂病用丹溪。”诚为公允之见。另外，龚廷贤所著《寿世保元》，先基础，后临床，先论述，后列方，并附医案，取材丰富，立论精详，选方切用，适于内科临床参考。《景岳全书》为纠正金元刘完素、张子和喜用寒凉攻伐之偏，倡导人之生气以阳为主，指出人体“阳非有余，阴常不足”，力主温补之法。该书论内科杂病部分计28卷，记述70余种病证的证治，引录古说，参以己见。张景岳对内科许多病证的病机及辨证方法之分析与归纳极为精辟，已有八纲辨证的雏形，治疗方药也多有心得。此外，还结合病证对温补学说进行了充分的阐述。
明清时期，温病学说的形成对中医内科学的发展同样具有较大的推动作用，代表性者有五。吴又可的《温疫论》，是我国传染病学中最早的专门论著，认为温疫有别于其他热性病，它不因感受“六气”所致，而以感染“戾气”和机体机能状况不良为发病主因。并指出“戾气”的传染途径是邪自口鼻而入，无论老少强弱，触之皆病，这一认识，在我国医学发展史上也是一个突破性见解。叶天士的《温热论》为温病学的发展提供了理论与辨证的基础，首先提出了“温邪上受，首先犯肺，逆传心包”病因病机说，概括了温病的发病途径和传变规律；其次，把温病发病的过程分为卫、气、营、血四个阶段，表示病变由浅入深的四个层次，作为辨证论治的纲领；再者，在温病诊断上，总结前人经验，创造性地发展了察舌、验齿、辨别斑疹与白㾦的方法，为温病学说奠定了理论与实践基础。吴鞠通在叶氏学说基础上著成《温病条辨》，以三焦为纲，疾病为目，论述风温、温热、温疫等九种温病的证治，并提出清络、清营、育阴等治法，使温病学说更趋系统和完整，建立了温病辨证论治的新体系。此外，薛生白著《湿热病篇》，对湿温病进行了深入研讨；王孟英著《温热经纬》将温病分为新感与伏气两大类进行辨证论治，也都对温病学说做了发挥和补充，促进了温病学说的发展。
明清时期对内科杂证的因机证治理论的发展更上一个新的台阶。喻嘉言著有《医门法律》《寓意草》，提出秋燥论、大气论，创清燥救肺汤，提出“先议病，后用药”的治病范式，为规范中医内科临床治病过程提供了新思路。林珮琴《类证治裁》强调治病要先识证和辨证思路，亦对临床极具指导作用。熊笏《中风论》、尤在泾《金匮翼》对中风病的叙述，胡慎柔《慎柔五书》、汪绮石《理虚元鉴》对虚劳病的分析，卢之颐《痎疟论疏》对疟疾的认识，都可称之为中医内科专病论著，皆具有一定的学术水平。王清任著《医林改错》，对瘀血病机的论述有独到见解，所创立的血府逐瘀汤等活血化瘀诸方，以及为气虚血瘀证所制补阳还五汤等直到今日仍有很高的实用价值。程钟龄《医学心悟》创新性地总结前人经验，提出著名的八纲、八法，因证立方，条分缕析，多为临床心得之语，影响广泛。此期，更有大批内科著作问世，如叶天士《临证指南医案》、王孟英《王氏医案》、徐大椿《医学源流论》、缪希雍《先醒斋医学广笔记》、王肯堂《证治准绳》、李中梓《医宗必读》、俞震《古今医案按》、陈士铎《辨证录》、周学海《读医随笔》等，标志着中医内科理论与临床趋于系统和完善。
鸦片战争以后，中国逐渐沦为半殖民地半封建社会，西医学传入我国，在中西医之争的背景下，产生中西汇通派，促使中医内科学术得到一定程度的发展。如唐容川《血证论》是论述血证的专著，提出治血证四大要法，对后世影响较大。张锡纯《医学衷中参西录》主张以中医为主体，取西医之长，补中医之短，创制镇肝息风汤、升陷汤、玉液汤、膏淋汤等方剂。
中华人民共和国成立以后，中医内科学得到快速发展。随着高等中医院校和各级中医医院的建立，内科学同其他各学科一样，医疗、教学、科研工作有了很大进步，培养了大批中医人才，有力地推动了中医内科学的发展。
在大批全国名老中医的共同努力下，对历代古典医籍和内科文献进行了系统搜集、整理，编写出版了一批中医内科学专著和教材，《中医内科学》统编教材经过十余次修订和使用，使中医内科学学科体系逐渐完善。诸如《实用中医内科学》《中国百年百名中医临床家丛书》《中医内科常见病诊疗指南》等对内科临床都产生了较大影响。
围绕中医内科辨证思路与方法，许多名医都进行了卓有成效的探索。如秦伯未先生创十四纲要辨证，方药中教授提出七步法辨证论治方法，黄柄山教授提出十四项虚实辨证法，周仲瑛国医大师以“病机十三条”为纲创建病机辨证新体系等。此外，沈自尹院士等提出“微观辨证”“辨证微观化”，王永炎院士提出“证候要素，应证组合”方法，朱文锋教授创立证素辨证方法，王琦国医大师提出辨体质、辨证、辨病相结合的辨证思路等。近年来，仝小林院士提出通过“宏观辨证”以调理疾病状态、“微观打靶”以解决理化指标，二者有机结合称为“态靶辨治”思路。这些医家从不同角度拓展、深化或丰富了中医辨证论治理论，更好地指导临床提高疗效。
在中医内科理论传承与创新及中药复方临床新药的研制等方面，涌现一批创新性成果。如中医对毒邪致病、湿热内蕴、瘀热相搏、痰瘀互结等病机理论的深入研究，促进了当今中医内科病证临床疗效的提高。又如陈可冀院士开展血瘀证及活血化瘀法的系列研究，取得的一系列成果有效地指导临床应用；吴以岭院士在前人从络论治思想和“气血相关”理论的基础上，系统构建了“络病证治”体系，包括指导血管病变防治的脉络学说和指导神经-内分泌-免疫类疾病防治的气络学说两大学科分支。近年来，张伯礼院士着力推动了对经典名方的研发，促进了重大中药新药创制的步伐，进一步满足了临床的客观需求，标志着中医内科学的发展进入新阶段。
随着科技进步，中医现代化的步伐加快，在继承历代医家学术思想和临床经验基础上，不断汲取现代医学科学发展所取得的新技术、新方法，中医内科学发展迅速，并取得了新进展、新成就，更好地为临床实践服务，为中医走向世界创造了条件。