为减少服药量和便于成型,多数中药材需要进行浸提,所浸出的药材成分的种类(或性质)与中药制剂的疗效具有密切的关系。根据化学成分与疗效的关系,药材成分可以分为四类,即有效成分(包括有效部位)、辅助成分、无效成分和组织物质。
有效成分系指药材中起主要药效作用的化学成分,一般指有明确的分子式和结构式的单体化合物。如灯盏花素、穿心莲内酯、青蒿素等。一种中药往往含多种有效成分,而一种有效成分又有多方面的药理作用,其作用机制十分复杂。如甘草的生物活性成分,已知的就有甘草酸、甘草次酸、甘草苷、异甘草苷、甘草苦苷等,而其中仅甘草酸就具有肾上腺皮质激素样作用、抗变态反应作用、抗溃疡作用、抗动脉硬化作用、抗HIV作用和解毒作用等。
中药复方的综合作用更为复杂,若以单一有效成分来说明复方的多功效及其综合作用显然是不够的。中药提取时往往得到的是有效部位,如总生物碱、总苷、总挥发油等。应用有效部位在药理和临床上能够代表或部分代表原药材或方剂的疗效,有利于发挥其综合效能。
辅助成分系指本身无特殊疗效,但能增强或缓和有效成分作用的成分,或指有利于有效成分的浸出或增加制剂稳定性的成分。如大黄中的鞣质能缓和大黄的泻下作用,大黄流浸膏比单独服用大黄蒽醌苷泻下作用缓和,副作用小;洋地黄中的皂苷有助于洋地黄苷溶解并可促进其吸收;葛根淀粉可使麻黄碱游离,增加其溶解度;黄连流浸膏中小檗碱的含量大大超过小檗碱的溶解限度,也是由于有辅助成分存在的缘故。
无效成分系指本身没有药效,无生物活性的物质。某些无效成分的存在甚至会影响浸提效果、制剂质量、稳定性、外观等。如某些蛋白质、鞣质、油脂、树脂、淀粉等。“有效”与“无效”只是相对的,随着自然科学的发展,过去认为无效的成分,现在发现有了新的生物活性。如药物中的多糖类成分,通常被作为杂质除去,而猪苓多糖对某些肿瘤有一定的抑制作用;生物碱一般被视为有效成分,但甜菜碱至今尚未发现有重要的医疗作用。所以,对药材成分有效和无效不应该绝对地划分。
组织物质系指一些构成药材细胞或其他的不溶性物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。
中药制剂的疗效,在很大程度上取决于中药浸提、分离、精制、浓缩与干燥等方法的选择是否恰当,工艺过程是否科学、合理。这些单元操作的目的是尽量浸提出有效成分或有效部位,最低限度地浸出无效甚至有害的物质;减少服用量;增加制剂的稳定性;提高疗效等。
中医治病的特点是复方用药,发挥多成分、多靶点、多途径、多环节的综合作用和整体效应,在拟定浸提、分离、精制、浓缩与干燥工艺时,应根据临床疗效的需要、处方中各组成药物的性质、拟制备的剂型,并结合生产设备条件、经济技术的合理性等,选择和确定最佳工艺。