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第三节
剂型分类与选择原则

一、剂型的分类

(一)按发展历程分类

按发展历程剂型分为传统剂型、现代剂型两类。传统中药剂型流传至今临床常用的有20多种,如丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、曲、茶、锭、灸、熨、线、钉等,有的代表种,有的代表类,如丸剂则包括水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸等。膏则包括内服膏(膏滋)、外用膏(又分为油膏、黑膏药)。现代剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、浓缩丸剂、合剂、糖浆剂、滴丸、注射液、栓剂、气雾剂、膜剂、软膏剂、橡胶硬膏剂等剂型。

(二)按物态分类

按物态将剂型分为固体、半固体、液体和气体等类。固体剂型如散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶剂等;半固体剂型如内服膏滋、软膏剂、糊剂等;液体剂型如汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、露剂、注射液等;气体剂型如气雾剂、烟剂等。

由于物态相同,其制备特点和医疗效果亦有相似之处。如固体剂型多需经粉碎和混合;半固体剂型多需熔化和研匀;液体剂型多需提取、溶解。疗效方面以液体、气体剂型为最快,固体剂型较慢。这种分类法在制备、贮藏和运输上有一定指导意义。

(三)按制法分类

将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。例如浸出药剂是将用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂等归纳为一类。无菌制剂是将用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼液等列为一类。这种分类法有利于研究制备的共同规律,但归纳不全,而且某些剂型随着科学的发展会改变其制法,故有一定局限性。

(四)按给药途径和方法分类

经胃肠道给药的剂型:汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等,还包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。

不经胃肠道给药的剂型:①注射给药的,有注射剂(包括肌肉注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等);②皮肤给药的,有软膏剂、膏药、橡胶膏剂、糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等;③黏膜给药的,有滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片、吸入剂、栓剂、膜剂等;④呼吸道给药的,有气雾剂、吸入剂、烟剂等。

这种分类方法与临床用药结合得比较紧密,并能反映给药途径与方法对剂型制备的特殊要求。缺点是往往一种剂型,由于给药途径或方法的不同,可能多次出现,使剂型分类复杂化,同时这种分类方法亦不能反映剂型的内在特性。

此外,可根据制剂进入人体后的释药行为、作用趋向,将剂型分为速释、缓释、控释、靶向制剂等几类。速释制剂如滴丸、分散片、泡腾片,缓释制剂如缓释片、缓释胶囊,控释制剂如渗透泵片,靶向制剂如靶向给药乳剂、毫微型胶囊。

(五)按分散系统分类

此法按剂型分散特性分类,便于应用物理化学原理说明各类剂型的特点。分类如下:

真溶液类剂型:如芳香水剂、溶液剂、露剂、甘油剂及部分注射剂等;胶体溶液类剂型:如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等;乳浊液类剂型:如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等;混悬液类剂型:如合剂、洗剂、混悬剂等;气体剂型:如气雾剂等;固体剂型:如散剂、丸剂、片剂等。

这种分类法最大的缺点是不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,甚至一种剂型由于辅料和制法的不同而必须分到几个分散系统中去,因而无法保持剂型的完整性,如注射剂中有溶液型、混悬型、乳浊型及粉针型等,合剂、软膏剂也有类似情况。此外,中药汤剂可同时包含有真溶液、胶体溶液、乳浊液和混悬液。

上述分类方法,各有优缺点,本教材根据医疗、生产、科研和教学等方面长期沿用的习惯,总结各种分类法的特点,采用综合分类法。

二、剂型的选择原则

剂型是药物施于临床的最终形式。制剂疗效主要取决于药物本身,但是在一定条件下,剂型对药物疗效的发挥也可起到关键性作用,主要表现为对药物释放、吸收的影响。同一种药物,由于剂型不同,辅料不同,制备方法不同以及工艺操作的差异,往往会使药物的稳定性和药物起效时间、作用强度、作用部位、持续时间以及副作用等出现较大的差异。因此剂型的选择是中药制药研究与生产的主要内容之一。通常按下述基本原则选择剂型。

(一)根据防治疾病需要选择

由于病有缓急,证有表里,须因病施治,对症下药,因此,对剂型的要求也各不相同。例如对急症患者,为使药效迅速,宜用汤剂、注射剂、气雾剂、舌下片及口服液等;对于药物作用需要持久、延缓者,则可用丸剂、膏药、缓释制剂、混悬剂或其他长效制剂。

为了适应给药部位的特点需要,也须有不同的剂型。例如皮肤疾患一般可用软膏、膏药、涂膜剂、糊剂及巴布剂等;而某些腔道疾病如痔疮、溃疡、瘘管等,则可用栓剂、膜剂、条剂、线剂或钉剂等。

此外,为了更好地发挥或增强药物的疗效,加速或延缓药物的作用,或增加药物对某些系统的指向性、靶组织的滞留性、对组织细胞的渗透性等,以适应治疗的需要,可加入各种赋形剂,采用新技术制备新剂型。例如治疗冠心病心绞痛的心痛气雾剂、苏冰滴丸,治疗气管炎的牡荆油微囊,治疗肿瘤的鸦胆子油乳剂静脉注射液,以及用化疗药物与猪苓多糖制成的多相脂质体等,都是根据其特殊需要制成。

(二)根据药物性质选择

中药的药物性质主要包括药性特点、理化性质、生物药剂学性质等方面内容,在很大程度上影响着剂型的选择。

中药药理作用的性质和特征以药性进行高度概括,体现了其在药理作用方面的总体趋势和特点,如疗效的强弱,毒性的大小等。根据中药药性特点,选择适宜的剂型,可达到增强药效,降低毒副作用,方便使用的目的。如采用汤剂可增强解表方中药物辛散之性,如麻黄汤、桂枝汤等;以米糊、面糊、曲糊等制丸,缓慢溶散,逐步释放,可减弱毒性或刺激性药物的毒副反应,如小金丸、控涎丸、小活络丸。

中药药效成分的溶解度、油/水分配系数、解离度、稳定性等理化性质,在很大程度上影响着中药制剂的疗效,应根据这些性质选择适宜的剂型,如八味丸治疗糖尿病用药材粉末丸剂有效,而水浸膏无效,与该丸中主要药味之一山茱萸所含的齐墩果酸、熊果酸在水中不能溶出有关。此外,每种剂型都有一定的载药量范围,药物剂量大小在一定程度上决定了可制备成哪种剂型。应根据处方剂量大小,并结合其他因素,综合考虑。

中药药效成分在体内的生物药剂学过程是影响其疗效的关键因素,应根据具体情况选择适宜的给药途径和剂型,如天花粉蛋白是从天花粉中提取而得的一种结晶物,用于中期妊娠、死胎等的引产,只有经深部肌肉注射一定剂量才显效,口服并无引产的药效。又如胰酶遇胃酸易失效,制成肠溶胶囊或肠溶衣片服用,使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用。

(三)根据五方便的要求选择

根据五方便的要求选择剂型,即根据便于服用、携带、生产、运输、贮藏等的要求来选择适当的剂型。例如汤剂味苦量大,服用不便,将部分汤剂处方改制成颗粒剂、口服液、胶囊剂等,既保持汤剂疗效好的特点,又易于服用。甘草主产于我国西北、东北及内蒙古一带,在制剂中用量很大,尤其是生产复方甘草片等制剂时,所需甘草浸膏量多,为运输方便,则可在产地将甘草制成浸膏。

总之,药物本身的疗效固然是主要的,而恰当的剂型对药物疗效的发挥有积极作用。因此,在创制、改进、选择剂型时,除了满足医疗、预防和诊断的需要外,同时对药物性质、制剂稳定性、生物利用度、质量控制,以及服用、生产、运输是否方便等均应做全面考虑,确保中药制剂的安全、有效、稳定、方便。 8QkrJEjbzC0vZalqfbNf80kbT7Uc1+ABdOPrhYAYy4DbknLTFdAssESBgAlcec1N

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