药物有效性的“量”

上文说的有效性是一个“质”的概念，这个“质”体现在药物是“有效”还是“无效”。但药物的有效性还有“量”的区别。

强与弱

药物的作用越强，则表示药物越有效，有效性的强弱就是机体对单位剂量药物的反应强度。有的药物药效很强，几毫克、几微克甚至几纳克就能引发强烈的药理效应，比如前面说到的筒箭毒碱，其成人剂量静脉注射每次只需6~9毫克。有的药物的药效相对就弱一些，比如维生素C，其治疗剂量一般每日至少需300毫克。不过，在不同药物和不同治疗目的之间比较药效强弱是没有价值的，只有在同类药物和相同治疗目的之间比较才是有价值的。比如在糖皮质激素中，从氢化可的松到泼尼松龙再到地塞米松，有效性递增。同一个人基于同一个治疗目的，用氢化可的松需要20毫克，用泼尼松龙只需要5毫克，而用地塞米松仅仅0.75毫克就够了。可见，同是糖皮质激素，地塞米松的药效比泼尼松龙和氢化可的松要强得多。

说到这儿，你是不是觉得效力最强大的药就是最好的药呢？其实不是的，药效强大固然很好，但“杀鸡焉用牛刀”，还要看这种药的安全性如何。医生和药师会根据疾病情况选择最适合的药物进行治疗。

给大家举个例子，在疼痛治疗领域有个“三阶梯镇痛原则”。第一个阶梯的代表性药物是对乙酰氨基酚和布洛芬，这两个药对轻度疼痛有很好的镇痛效果，不良反应较小；第二阶梯的代表性药物是曲马多，对中重度疼痛效果明显，但药物不良反应稍大；第三阶梯的代表性药物是吗啡，这就是镇痛领域的“牛刀”了。吗啡镇痛作用强大，但有成瘾性，药物不良反应也比较多。三阶梯药物对疼痛都有效，但作用有强弱之分，在轻度和中度疼痛时我们选择第一阶梯的对乙酰氨基酚或布洛芬类的药就够了，对于中度或中重度疼痛我们可以选择曲马多，只有重度疼痛时，才考虑使用吗啡类镇痛药。

既然有效性有强弱之分，那么如何表示有效性的程度呢？就用半数有效量（ED50）。半数有效量是指在药物有效性实验中，能引起50%实验动物发生阳性反应（比如睡眠、麻醉、炎症消失等）的最小剂量，这个剂量越小，表示这个药物就越有效。比如A药的半数有效量是10毫克，而B药的半数有效量是1毫克，显然，B药的作用是A药的10倍。

快与慢

有效性不但有强弱之分，还有快慢之分。比如抗酸药碳酸氢钠，口服10分钟后就能发挥作用，而碳酸钙则至少要半小时后才起效。又如抗凝血药肝素，给药后很快就发挥抗凝血作用，而华法林则要18个小时以后才能发挥作用。这当然和它们的化学性质以及作用机制有关。但从不同的治疗目的来说，快与慢各有各的用处。比如青霉素钠和苄星青霉素同是青霉素，前者用于严重的急性感染，而后者起效相对较慢但维持时间较长，可以用于预防风湿性心脏病和细菌感染。

长与短

除了快慢，有效性还有维持时间长短之分，这就是药物的半衰期。所谓药物的半衰期，就是药物进入人体之后，被代谢过程消除一半的时间。半衰期长，药物疗效维持的时间就长，反之就短。举个例子，青霉素的半衰期只有0.5小时，要维持较高的血药浓度，就需要每天多次给药，而阿奇霉素的半衰期是11个小时，因此每天给一次药就够了。那么是不是半衰期越长的药就越好呢？其实也不尽然。在某些情况下，我们需要一些短半衰期的药。比如医生要给病人做血管造影，为了让显影更清晰，医生需要把一种叫作造影剂的药物注入人体。但拍摄完了，造影剂也就没用了，我们显然希望造影剂在体内停留的时间短一些，减少药物的蓄积和药品不良反应 。 LXrbQ/5MBDQB83Qt+re264fTrb0mhWKfYnn9RZJ3SwlJ1+JgzA6GFDR0BCY1lCss