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中药药性理论主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等，其功能主治是描述的辨证用药特性，它们的科学内涵与现代医学之间关联性仍然是待解之谜。
中医药传统理论体系与现代科学理论体系之间尚无法直接衔接，两者之间存在着鸿沟，迄今为止，现代科学理论还无法真正地阐释中药药性的内涵和本质。下文将通过一些实例来展示现代医药学专家为此展开的探索研究，由于药性理论中的网络体系十分复杂，无法用单一的药理作用来阐述，研究的结果与阐明中药药性理论还存在着不小的差距。
中药四气又称四性，即寒、热、温、凉四种不同的药性。是前人根据药物作用于人体所产生的反应概括出来的，反映了药物在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用倾向性。人体有阴阳，中药有寒热，寒热药性对人体生理、病理的作用途径、靶点还没有探究清楚，当前只是进行了单维的相关性研究。现代药理研究发现，不同药性的药物其药理作用确实有很大差异。
为什么人体有些部位对寒热影响特别敏感，尤其是有些人头部不能受风寒，一受凉就头痛或行动受扰，而另一些人腹部易受风寒侵袭，受凉就腹泻不止？有人冬天四肢冰冷而其他人肢暖如常？有些中药或食品服用后会“上火”，有些中药或食品服用后胃寒腹泻？由此可见，阴阳、寒热对人体的生理及疾病影响极为神秘（表2-1）。
表2-1 四种药性的药物其药理作用的差异
1.寒凉药的药理作用
（1）对神经系统的影响
寒凉药通过改变中枢递质的释放影响中枢神经功能，或使交感神经-肾上腺髓质系统功能降低，发挥其降热、抗炎作用。如石膏、知母、黄芩、黄连、黄柏等。
（2）对能量代谢的影响
寒凉药如石膏、龙胆草、知母、黄柏复方可降低大鼠耗氧量；生石膏、黄连解毒汤还可减少饮水量，可使大鼠体温下降。
（3）对内分泌系统的影响
寒凉药有抑制肾上腺皮质及性腺的作用，使促甲状腺激素、皮质类固醇、黄体生成素等含量下降，而使大鼠动情周期延长。
2.温热药的药理作用
（1）对神经系统的影响
温热药多具有兴奋中枢神经作用，能使交感神经-肾上腺髓质系统活动增强，如附子、肉桂、干姜等。
（2）对能量代谢的影响
温热药如鹿茸能提高大鼠脑、肝、肾组织耗氧量，促进糖分解；麻黄、桂枝和麻黄桂枝细辛汤及附子、干姜、肉桂等能提高大、小鼠的耗氧量；附子能延迟寒冷环境中小鸡、大鼠的死亡时间，延缓其体温下降。
（3）对内分泌系统的影响
具有温热作用的中药，大多数可增加皮质类固醇等激素含量，如附子可使血清促甲状腺素含量升高。
3.四气的热焓研究
有学者从热力学角度来研究四气。如中药（药性）热力学观，用于表征与评价中药寒热药性 ［1］ 。有用氧弹式热量计进行生物热焓的测定，结果寒性中药如黄连、黄芩的生物热焓大于零，向环境吸热；热性中药如附子、干姜生物热焓小于零，向环境放热；平性中药如山药、甘草的生物热焓接近于零。也有采用微量热学方法，通过测定细菌在药液中生长代谢热谱图研究药性特征。
五味作为中药特性，反映药物的散、补、敛、泻等作用特征，各药标定的“味”，可以不与滋味相同，如葛根、皂角刺因“能散”“能行”故定为辛味。磁石并无咸味，因入肾经能潜镇浮阳而标以咸味，这些“味”依据的是药物的作用。五味是药物的口味感觉与药物疗效特征经验的归纳与总结。
现代研究认为，五味常常与所含成分相对应，而成分又与疗效相对应，从而在一定程度上揭示了五味的科学性（表2-2），如辛味药含挥发油成分者居多；苦寒药以生物碱或苷类成分为主；甘味药大部分含氨基酸、糖类及糖苷类等活性物质；咸味药多含钠、钾、钙、镁等无机矿物质；酸味药大多含有机酸成分。
表2-2 中药五味的成分、药性及药理作用特征
1.辛味
辛味药多含有挥发油，如解表药，麻黄、桂枝、柴胡等具有抗流感病毒作用；生姜、防风、紫苏等能刺激汗腺分泌而发汗，反映其“发散”功效；理气药，枳实、陈皮、木香等所含挥发油对胃肠道有促进蠕动作用，反映出“行气”之效；活血药，川芎、莪术等有促进血液循环、改善器官缺血等作用，反映“行血”之功。
2.甘味
甘味补益药多含有苷类、糖类及蛋白质、氨基酸等成分，如甘草中的甘草甜素具有保肝、抗炎、免疫作用；黄芪富含苷类、糖类，可提高机体免疫力而表现为补益和中的作用。
3.酸味
酸味药大多含有机酸，如五倍子含鞣酸70%～80%，可作用于黏膜表面，而表现为收敛固涩作用。五味子、山茱萸、乌梅、五倍子等，均有不同程度的收敛功效，如敛肝养肝的保肝作用或保护黏膜与出血的创面的作用。
4.苦味
苦寒药大黄能引起高渗性泄泻，而起泻下作用；清热的苦寒药，常以生物碱为主要成分，如黄连、黄柏含有的小檗碱具有抗菌作用，大黄苦味的蒽醌类成分也具抗菌、抗病毒、抗炎作用。
5.咸味
咸味药含无机矿物质或其他活性成分，芒硝味咸，含有硫酸钠盐，具有治疗燥结便秘的作用；海藻、昆布味咸，含有大量碘，故防治地方性甲状腺肿有效，发挥软坚散结的作用。
中药归经理论是中药药性理论体系的核心内容之一，归经是以脏腑、经络理论为基础，是历代医家对中药作用及其特性认识所形成的经验结晶，具有突出的民族文化性和历史传承性（表2-3）。
表2-3 中药不同归经的特征
1.入心经
入心经的中药与抗炎、抗菌、解热、镇痛、强心、降血脂、扩张血管、抗血小板凝集、抗凝、降压、抗心肌缺血、抗心律失常、改善微循环等功能有关。如大青叶、连翘、金银花、黄连、淡竹叶等清热药，均有明显的退热作用；丹参、红花、刘寄奴能扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量。
2.入肝经
入肝经的中药与镇痛、解热、镇静、抗炎、免疫、降血脂、保肝、利胆、解痉、降血压、促凝血、抗惊厥、升高白细胞、促进造血系统等功能有关。如垂盆草、败酱草、蒲公英有保肝作用；丹参、红花、虻虫、
虫、桃仁能抗凝血；鸡血藤、红花、牛膝能降低血清胆固醇；郁金、姜黄能降低红细胞膜上胆固醇含量，减轻冠状动脉粥样斑块的形成等。
3.入脾经
入脾经的中药与增强免疫系统功能、调节胃肠、促进消化、利胆、强心、缓解支气管痉挛、健脑益智、提高造血功能等作用相关。如党参有抗溃疡作用，人参、党参、白术、甘草等能缓解消化道平滑肌痉挛或调节消化道平滑肌运动；枳实、佛手、甘松能松弛胃肠平滑肌的解痉作用。
4.入肺经
入肺经的中药与抗菌、抗炎、抗肿瘤、祛痰、止咳、平喘、抗氧化、抗衰老、降血糖、降血脂、降血压等作用有关。天南星、皂角、桔梗、白前、瓜蒌、紫菀、枇杷叶、前胡等具有祛痰作用；半夏、桔梗、款冬花、杏仁、矮地茶、满山红等，均有较好的镇咳作用。
5.入肾经
入肾经的中药与抗炎、增强免疫系统功能、清除自由基、利尿、降血脂、降血糖、强心、健脑益智、增强下丘脑-垂体-肾上腺及下丘脑-垂体-性腺功能等作用有关。如刺五加、女贞子等可升高外周白细胞数；淫羊藿对胸腺有免疫激活作用；冬虫夏草能明显促进T淋巴细胞增殖反应；何首乌、枸杞、刺五加能改善胆碱能神经功能，提高学习和记忆能力；淫羊藿、枸杞等能兴奋下丘脑-垂体-性腺系统，分泌促性腺激素。
升降浮沉是指药物作用于人体的不同趋向性，升，即上升提举，趋向于上；降，即下达降逆，趋向于下；浮，即向外发散，趋向于外；沉，即向内收敛，趋向于内。升降浮沉也就是指药物对机体有向上、向下、向外、向内四种不同作用趋向。它是与疾病所表现的趋向性相对而言的（表2-4）。其中，升与降、浮与沉是相对立的。升与浮，沉与降，既有区别，又有交叉，难以截然分开，在实际应用中，升与浮、沉与降又常相提并论。按阴阳属性区分，则升浮属阳，沉降属阴。
表2-4 不同趋向性中药的特征
升降浮沉表明了药物作用的定向概念，也是药物作用的理论基础之一（表2-4）。由于疾病在病势上常常表现出向上（如呕吐、呃逆、喘息）、向下（如脱肛、遗尿、崩漏）、向外（如自汗、盗汗）、向内（表证未解而入里），在病位上则有在表（如外感表证）、在里（如里实便秘）、在上（如目赤肿痛）、在下（如腹水、尿闭）等的不同，因而能够针对病情，改善或消除这些病证的药物，相对来说也就分别具有升降浮沉的作用趋向。
利用中药升降浮沉药性，能够抑制病势的发展变化或因势利导祛邪外出，从而调节或纠正人体阴阳失衡、气机紊乱、脏腑功能失调。如中气下陷，脏腑脱垂，用补中益气汤，升阳举陷；营卫不调，发热自汗，用桂枝汤，解肌发汗；利用中药升降浮沉药性指导临床配伍组方，发挥药物相互作用的综合效应。
如三物白散配伍桔梗，可载药上行，直达病灶；加大桂枝汤中桂枝的用量来改变方剂的属性，由升浮转沉降，治疗奔豚；半夏泻心汤中以黄芩、黄连、干姜、半夏等药物，升降并用，调理中焦气机治疗心下痞满。
中药中广义的“毒”即为药物的偏性，这种偏性使得药物既可以治病，使用不当也会对人体产生危害或毒性。凡药必有偏性，有偏性才可称之为药。在中药的使用中，存在一定数量有毒的中药，并且中药配伍还有着十八反、十九畏的用药禁忌（表2-5）。有毒中药的临床使用也是中药的一大特色。通过配伍或者炮制可以达到一定的减毒作用。
表2-5 毒性中药用药特点及《中国药典》品种数
如附子是临床常用的有毒中药之一，《神农本草经》将附子列为下品，《本草纲目》列为毒草类。如若临床应用不当，易出现严重的毒副作用，会导致以麻、颤、乱、竭为主的急性中毒症状或者以下肢麻痹、小便不利、视力不清为主的慢性中毒症状等。但附子又具有“百药之长”“回阳救逆第一品药”之称谓，乃为诸阳虚证及寒凝痛证之要药。现代工艺常用的两种炮制方法，高温干热法和低温湿热法炮制，使附子中的化学成分发生变化，从而达到减毒的作用。
现代研究认为，毒性是药物对机体所产生的严重不良影响及损害性，是用以反映药物安全性的一种性能。毒性反应会造成脏腑组织损伤，引起功能障碍，使机体发生病理变化，甚至死亡。
附子主要含乌头类生物碱，其中双酯型生物碱含量较高，如新乌头碱、乌头碱、次乌头碱等，既是有效成分同时具有强烈毒性，其中乌头碱最为突出，2～4mg乌头碱即可导致死亡。中毒表现为恶心、呕吐、头晕眼花、口舌及全身发麻，甚至四肢逆冷、休克。制天南星对口腔、咽喉以及皮肤黏膜产生刺激性。艾叶挥发油是艾叶的主要有效成分，但同时也是其主要毒性成分，其不良反应有瘙痒、全身不适、红斑等过敏反应，以及恶心呕吐、胃部不适、腹泻等胃肠道反应，甚至引发中毒性黄疸、肝炎等。苍耳子长期服用对肝脏的损害较严重。川楝子可引起肝脏损害，川楝子中的川楝素会在肝脏蓄积，中毒会导致肝肿大、肝区疼痛、胸闷等，长期连续服用可引起药物性肝炎，短期内也可能导致肝细胞肿胀 ［2］ 。
十八反配伍研究发现，乌头、附子与半夏合用可产生一定的毒性。附子与半夏合用可使小鼠心电图出现心肌缺氧性改变，两者混合煎剂比附子单煎剂的降压强心作用弱。附子配伍贝母后，贝母可减弱附子小剂量组对心脏的代偿作用。而甘草超过一定比例量时，甘草与海藻、大戟、甘遂、芫花合煎或分煎后混合，或均用50%乙醇浸出制成流浸膏，不论灌胃或腹腔给药，甘草的毒性都可随配伍剂量的增加而增大 ［3］ 。从药效方面来看，海藻、大戟、甘遂、芫花均为逐水消肿药，甘草有类似肾上腺皮质激素的作用，易水、钠潴留，从体内水盐代谢来看，甘草和这4味药是相反的，对治疗水肿这一指标来说禁忌配伍 ［4］ 。
藜芦为催吐药，其中含有多种甾体，多具有强烈的黏膜刺激作用，人参为补益药，从中医理论来看，不宜与伤正的催吐药合用，合用后人参的作用消失，且毒性增加。藜芦与玄参、苦参合用可引起心律不齐及血压下降；而细辛、芍药有镇静麻醉作用，可使反射消失，藜芦与之作用相反，两者合用可使药效消失 ［5］ 。
药性理论是药物作用的基本性质与功能的高度概括，是以阴阳、气血、脏腑、经络学说等为依据，根据机体用药反应，总结出来的用药规律。通过对所治疾病作用规律的总结，可以得出药物针对相应疾病的治疗功能，反之总结药物的治疗功能可以得出药物能够治疗的疾病范畴。由此，中药与其所适应的病证直接对接。如同药性认知一样，功能主治是对临床上中药功效的适应范围的经验总结，其随着中医临床应用的发展而完善。
功能主治是中药偏性与机体失衡相对应的效-用总结。功能主治涉及中医辩证用药中症-证-病不同层次的治疗功效，其本质是药性应用层面的经验总结，即将药性特征与治疗功效及所适应疾病进行归纳总结，强化了中药治疗疾病的针对性，也是为了更好地利用药性。因此，将功能主治与药性理论相结合，可提高中药的临床应用准确性。
配伍是指有目的地按病情需要和药性特点，有选择地将两味以上药物配合同用。前人把单味药的应用同药与药之间的配伍关系称为“七情”。
“七情”的提法首见于《神农本草经》，其序例云：“药……有单行者，有相须者，有相使者，有相畏者，有相恶者，有相反者，有相杀者。凡此七情，合和视之。”单行就是指用单味药治病。病情比较单纯，选用一味针对性较强的药物即能获得疗效，如清金散单用一味黄芩治轻度的肺热咯血；现代单用鹤草芽驱除绦虫，以及许多行之有效的“单方”等。
“七情”之中除单行者外，其余六个方面都是讲配伍关系。两种或两种以上中药相互配伍融合后，所发挥出的药效与各自药物会存在着一定的差异。通过合理配伍，才能够增强疗效，消除或缓解某些药物对人体的不利影响，扩大药物的治疗范围，以适应复杂多变的病情需要。但是，中成药如何通过组方配伍来适应临床适应症的变化需求，发挥出独特的复方中成药的药效，其科学内涵有待深入研究。
对于稍微复杂一些的疾病，药味往往就会增多，因而在处方中就有主次之分，即方剂配伍的君臣佐使。君指方剂中针对主证起主要治疗作用的药物，治小病的方，君药是用来治病的；治大病的方或者说调整身体的方，君药是用来控局的，控局就是控制整个局面。臣指辅助君药治疗主证，或主要治疗兼证的药物。佐指配合君臣药治疗兼证，或抑制君臣药的毒性，或起反佐作用的药物。使指引导诸药直达病变部位，或调和诸药的药物。一方之中，君药必不可缺，而臣、佐、使三药则可酌情配置。
阴阳五行是相互依存、相互影响与相互转化的动态平衡，辨证施治的中医治疗是多维、多因子的整体调节，如何进行主次选药或剂量优化的配伍，仍然缺少量化的科学数据。如小儿积食消化不良，属于脾胃病，但是对心、肝、肺、肾功能均有影响，如何从不同药性的中药中选择君药、如何选配臣药、如何选择佐药、如何配合使药，目前一般在遵循经方、古方的配方基础上进行随症加减，或合方化裁。
中成药组方配伍具有很强的科学性，也是中成药现代化研究的一个重要内容。中成药组方配伍有两层含义：一是指中药学中的配伍，即按病情需要和药性特点，将两种以上药物配合使用；二是指在方剂学中的配伍，即药物按君臣佐使的法度加以组合并确定一定的比例。
中成药的组方配伍决不是药物之间的简单相加，配伍用药的恰当与否，直接影响着治疗效果。配伍规律中体现了中医基本理论和整体观念、辨证论治的特色思想；体现了中药的基本理论，其中涵盖了药物的性味、归经、升降浮沉、毒性等方面的内容；体现了中医临床各科的治疗大法和用药原则；体现了中药用法、用量、制剂等用药法度。中药治病的基本原理是利用中药的偏性，以偏纠偏，调整阴阳。其偏性是以中药的有效成分作为物质基础的，中药的成分繁多而复杂，相互配伍后，有作用协同而增效者；有相互拮抗或抵消疗效，或减低毒性者；有相互反畏而增加毒性者。其中或相辅相成或相反相成，使中成药的应用成为一个有机的配伍过程，这正是中成药组方配伍理论的应用意义之所在。
中成药大多是通过配伍实现增效、扩大作用范围、调整作用特色等，从而实现中医的辩证施治。
川乌和防己均是治疗风湿病的重要中药材，它们配伍后对动物免疫性研究表明，该配方对细胞免疫有双向调节作用，对体液免疫也存在一定的调节作用；川乌与防己配伍不仅调和了药物的性味，还达到了药物协同治病的目的，能明显抑制免疫增高小鼠的迟发性变态反应，还能提高免疫能力低下小鼠吞噬细胞的能力 ［5］ 。茵陈蒿汤中茵陈蒿-栀子配伍、茵陈蒿-大黄配伍均能有效降低黄疸模型小鼠血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）、总胆汁酸（TBA）水平 ［6］ ；四物汤的主要有效组分为阿魏酸、川芎嗪、芍药苷和糖，实验证明四物汤中阿魏酸和川芎嗪配伍能够延长凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间和凝血酶时间，达到抗凝作用 ［7］ 。
中药的配伍减毒，是复方用药的另一个临床应用目的，通过药性的相制或相济，可以明显降低或消除毒性，降低临床毒性反应。
甘草是人们生活中常见的一味药材，具有补脾益气、清热解毒、调和诸药的功效，雷公藤与甘草配伍后可起到增效解毒的作用，相关研究表明无甘草存在时，雷公藤对白鼠的毒性最大，雷公藤和甘草的比例为60∶9时，其毒性最小。同时，有甘草在内的组方可减少雷公藤对胃肠道黏膜的刺激，甘草对雷公藤所造成的胸腺、睾丸萎缩等病症有明显缓解作用。甘草与附子合煎，其合煎液中的甘草黄酮类物质显著提高，可拮抗乌头碱所致心律失常；采用竹叶配伍关木通可显著降低关木通中马兜铃酸A的溶出量；大黄与附子配伍使用时前者中包含的鞣质会被析出，而附子所含有的乌头碱成分与之结合之后就会形成无法被机体肠道吸收的复合盐，实现降低毒性的目的 ［8］ 。
中成药的配方药味，有些会对人体有不良反应，如刺激性、肠胃反应、心血管影响及炎症、过敏反应等，通过配伍可大大降低临床不良反应。
半夏畏生姜，即生姜可以抑制半夏的副作用，生半夏可“戟人咽喉”令人咽痛音哑，用生姜配伍后，其副作用大大缓和。现代研究表明生姜缓解半夏副作用的机制可能与姜辣素抑制半夏凝集素蛋白刺激巨噬细胞导致的炎症因子释放、ROS的过量生成、RIP3的表达增高及巨噬细胞坏死相关，机体表现为抑制炎症的发生发展 ［9］ 。山豆根可能通过影响肝组织中CYP450蛋白表达从而导致肝毒性；通过动物试验结果表明，山豆根配伍射干、升麻后可能降低山豆根的肝毒性。常山作为常用的抗疟中药疗效显著，但肠胃反应严重，配伍制成的截疟七宝散在保证药效的基础上，明显降低了患者的肠胃反应。甘草配伍石膏，可以通过加强石膏的水溶性来提升效果，又可以通过甘草来缓解石膏的肠胃副作用 ［10］ 。
中药的药性是多重属性的，如四气、五味、归经等，其功能主治具有多样性，在对证治疗时，药物的性效，既有与病症相符的一面，又可能存在相违之处，就需要通过配伍矫正一些偏性，从而达到机体恢复平衡的治疗目的。因此，滋阴与温阳同用、益气与养血共施、活血与止血并行等多能通过配伍实现。
黄连苦寒，具泻火解毒、清热燥湿之功，但苦寒之性易于中伤脾阳；吴茱萸辛热，有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的作用；吴茱萸制黄连能抑制黄连的苦寒之性，使黄连寒而不滞，而吴茱萸之散寒止痛、止呕、止泻的功效又辅助黄连以增强其清气分湿热、散肝胆郁火之功。
牛膝能够引药下行，当下肢受损时，在治疗跌打损伤的药方中加牛膝作为引经药，使药力下达足膝，起到定位治疗的作用。红花质轻，能引导药力至人体上部，治疗人体上焦部位损伤；性辛温，外达于肌表，又可消除表面红肿；且红花善走，因此能够活血祛瘀，防止瘀血凝结。冰片、麝香等开窍药能够开窍醒神，是治疗脑部疾病的常用药。近年来研究发现，有些开窍药或药物单体能通过血脑屏障，甚至开放血脑屏障而促进其他药物通透性，而且对血脑屏障没有伤害 ［11］ 。
在大数据时代，已经有专家学者开始将中医诊治与大数据相结合，例如通过舌苔大数据，从而判断病人的体质，通过人工智能（AI）的学习，达到精准辨证的效果。同样的，可以将中药之间的配伍与大数据结合，根据病人的诊断，以大量的临床方药数据为支撑，建立病症-中药配伍模型，直接通过大数据分析出适合患者疾病的中药配伍以及组方。