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穴位药效是基于应用穴位注射方法治疗疾病获得的临床现象开展研究而获得的知识，研究者认为从穴位给药可以呈现“药效放大”作用，认为这是针、穴、药三重作用形成的。同时，近年来另一种穴位给药方法穴位敷贴也在临床广泛应用，研究者认为这一方法可发挥药物、腧穴的双重作用，同时可以使药物不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，维持稳定、持久的血药浓度，具有提高疗效、减少给药次数、给药方便等优势。
穴位注射又称腧穴注射法，是20世纪50年代兴起的一种临床治疗方法，是以中医理念为指导，依据穴位作用和药物性能，在腧穴内注入药物以防治疾病的方法，临床用于治疗多种疾病。
1996年有研究认为，若选择的腧穴适当，则穴位注入的药物均可于短时内产生与静注等强甚至更强的药效，穴注药物按常理必须吸收至血液达到阈浓度后才能显效，静注药物无吸收过程，作用快速与强大一般非其他给药途径可比；然而，实验结果似违于“常理”，提示穴位注射情况下的药效必另有作用途径和机制。实验检测到胰岛素、阿托品和速尿穴注后5～15分钟时血药浓度都远远低于静注者，与上推论相符。再者，等量药物注于不同穴位，药效强度迥异，且与各穴位部位的肌肉丰度与血管分布密度并不相关，也说明上述的论点。此外，Zn 2+ （锌离子）、Cr 3+ （铬离子）、V 5+ （钒离子）等微量金属无机化物预注于腧穴能显著地加强某些穴位注射药物的效应，且亦有穴位的相对特异性。此点也表明腧穴具有辨别性地接受化学性刺激的性质，同样表明穴位药效不完全决定于药物的吸收作用。
研究者比较了7种中西药物的穴位间药效强度的差异，均呈现穴位药效的相对特异性：增强胃肠道运动的新斯的明、对腹腔刺激损害有镇痛作用的可乐定，胃经足三里穴注射效果最强；作用于心血管系统的肾上腺素、异丙肾上腺素则内关穴注射作用较显著；主要作用于泌尿系统的速尿的利尿排钠作用以膀胱经的委中穴和脾经的三阴交穴注射较其他穴位强大；影响肝胆功能的山豆根制剂和茵栀黄，注射于胆经的阳陵泉穴和脾经的三阴交穴防治实验性肝损害效果较突出，各配以足三里注射能进一步增强此两穴的药效；胰岛素降小鼠空腹血糖的强度，内关穴注射大于足三里穴注射。这些结果显示穴位药效有一定的循经特点。这也意味着穴位药效的发生与发展有腧穴和经络功能的参与。研究者还强调，穴位药效与外周、中枢神经的完整性并不相关。切断臂丛神经后内关穴注射胰岛素、戊四唑、阿托品；切断坐骨神经及股神经后足三里穴注射可乐定，其药效强度并无显著改变。大鼠脊髓毁损后并不减弱内关穴注射肾上腺素、去甲肾上腺素的增强心室内压和升血压作用，也不明显影响针刺足三里穴对胃肠功能的影响。
研究者认为上述研究结果主要有以下四方面的意义：①腧穴对药物化学性刺激有辨别性的强大的反应性，支持了小剂量药物穴位注射临床应用的合理性和科学性；②药物或其他化学品可以作为化学性的“探针”，从药物量效反应的特点可探索腧穴、经络性能特征；③穴位药效的循经特点，表明不同腧穴与经脉对药物刺激的反应性有别，不但可以供作研究经络功能的线索，也可能是研究药物归经理论的一种新策略；④本研究中有许多不符合现代药理学基本原理和机制的结果，提示药理学中尚有未知的、有待于开发的全新领域。这篇论文发表以来，已经被引用180余次，然而，其观察到的穴位注射的特殊药效现象及提出的相关科学问题到目前还没有明确的答案。
穴位敷贴法是指在某些穴位上敷贴药物，通过药物和腧穴的共同作用以治疗疾病的一种方法。研究者认为它具有药物、腧穴双重治疗作用。
2013年，研究者对穴位敷贴特殊的药理学效应进行了归纳分析并提出了进一步研究的思路与方法：
腧穴对药物亲和性的研究：穴位敷贴是将中药制成各种剂型敷贴于人体的某个“点”或某几个“点”而发挥作用，这是因为这些特殊的“点”即“穴位”是神经、血管的密集区，其不仅是机体多个功能系统在体表的综合表达，也是人体经气输注于体表的部位，起着内联脏腑、外络肢节的作用。腧穴对药物的亲和性不仅表现在腧穴透皮给药吸收量更强这一方面，还表现在腧穴对药物的特异性吸收这一方面。腧穴点具有非经络、非穴点不可比拟的药效作用。
腧穴对药效延长性的研究：穴位敷贴疗法发挥疗效的作用不仅在于对腧穴部位的刺激作用，同时其作用的持续性亦为不可忽略的部分，就目前在临床应用最普遍的“三伏贴”而言，对秋冬季多发的咳喘，采用三伏天量少频用贴穴的治法临床效果显著，之所以量少、时间短还能取得良好疗效，推测腧穴可能具有储存药物、延长药效时间的作用，药物的理化作用可能较长时间停留在腧穴或者释放到全身而产生了整体的调节作用，使得疾病得以治愈。腧穴对药效具有延长性，可能与药物在穴区进行生物化学作用有关，也可能是在调动和恢复患者自身的调节免疫功能的过程中出现的。可针对某一疾病外治有效方药开展的以体表特定点（穴位）、非特定点及局部外部给药异同比较研究，揭示外部给药效应产生的药效物质基础及其作用机制，可以合理其量效关系，寻找机体不同的体系功能状态或不同疾病状态影响穴位药效“质”和“量”的因素及其规律。
经穴给药对整体的调节作用的研究：一般认为整体效应是药物的透皮吸收与经络系统对人体调节的双重效应；穴位给药具有穴效、药效整合效应，正是因为腧穴参与了对药效的整合，将经络、腧穴、药效进行了有机结合，最终使穴位给药呈现出高效性特点。腧穴透皮给药不仅是一个药物吸收途径不同的问题，更重要的是通过经络腧穴的吸收过程所产生的整体效应。中药敷贴于相应腧穴之后，通过渗透作用，进入皮肤、血液循环到达脏腑经气失调的病所，发挥药物的“归经”和功能效应。但经穴给药怎样对机体整体进行调节从而发挥强大治疗效果的？这一机制迄今尚不清楚。机制不明反过来又阻碍了穴位敷贴的临床研究系统化、深入化的发展。可以以药效为基础开展效应物质或先导化合物（群）的研究，并可针对药效机制为基础的、外部给药作用环节与药靶定向研究，进而了解外部给药与内服给药药代动力学的区别与联系，还可以了解经络与神经、循环、内分泌、免疫、淋巴、肌肉等系统的密切相关，看它是如何调整这些系统的生理、病理功能的。另外，经络具有声学、电学、代谢、温度等生物物理学相对特异性，这些相对特异性在其调整机制中充当了怎样的角色。这不仅可为寻找新的有效活性物质及先导化合物提供依据，也可为药物的归穴现象以及经络的本质提供可靠依据。
以穴位药效为“探针”，探索经穴的性能：外部给药虽不比内服给药吸收得多，但其临床疗效却丝毫不逊于、甚或优于内服给药，究其原因，推测经穴在药物外治中有重要价值。从穴位药效的特征为“探针”探索经穴的本质可能为经络的科学性初步阐明提供新思路。为了更好体现出外治这一传统疗法现代研究的全貌，可以将经络、腧穴、中药敷贴、现代药理学全面结合，进行深入研究。穴位药效呈现出穴位相对特异性，穴位药效的持久性和整体调节性是经过多种药物试验后获得的一般规律，并非偶然所得。因此，对其机制进行深刻阐明必将对窥见经穴的性能与实质、药物归经理论的真正内涵以及开拓药理学中的一个新领域意义重大。
从以上资料中，我们不难看出穴位给药的药效是独特的，临床和实践均提示穴位注射的药效接近，甚至超过了静脉给药，而根据现代药理学的理论这是不可能的。正是这一不可能使我们看到了针药结合的特殊价值，也就是说人体可能存在着一个对药物有特别的敏感反应的系统，而现代药理学对其还知之甚少。我们认为当人体处于某种病理状态时，与特定疾病有特殊联系的一些区域就产生了特异性的改变，这种改变可表现出压痛、良导的现象，而其根本在于这些区域产生了特殊的生理、生化变化，出现了“穴区病理产物”，而当特异性的药物注射到该区域时，就迅速产生特异性的结合从而使与之相联系的疾病得以消除。由于这种调整过程的特殊针对性，就使药物效应的发挥更为强劲，从而出现了超过静脉给药的疗效的现象。
陈汉平教授曾指出“我们完全可以借鉴药理学的某些研究方法，并结合针灸学研究的特点，加强针灸量效关系与时效关系的研究与针灸诱导产生的效应调节物质动力学的研究”，其学生杨永清教授以针刺防治哮喘为例，经过多年来的探索和研究，从“三穴五针”针刺治疗哮喘有效出发，成功发现并验证transgelin-2（肌动蛋白结合蛋白2）是针刺效应蛋白MT2的防治哮喘新靶标，成为我国学者发现并验证的第一个支气管哮喘新靶标，也是中国针灸人拥有自主知识产权的原创性科研成果。
1997年，我们曾提出除了研究针灸诱导产生的效应调节物质，还应该重视疾病引起的“穴区病理产物”的研究，因为它是针灸刺激穴位产生效应的直接病理基础。2015年的研究结果表明，在正常的穴位处存在P物质、降钙素基因相关肽标记的神经纤维和形态完整的肥大细胞，这些肥大细胞同时也呈现出组织胺和5-羟色胺的阳性标记。不同部位的穴位组织细胞化学成分相同但含量不同；针刺大鼠“合谷”穴后，穴位局部表现为伤害性神经肽P物质、降钙素基因相关肽在穴位局部表达增加，肥大细胞聚集脱颗粒，组胺和5-羟色胺表达增加；在造成胃黏膜损伤后，体表敏化点的分布和内脏的神经节段分布类似，和经典穴位重叠率高，敏化穴位的局部也出现了和穴位刺激后相同的组织细胞化学改变。提示穴位处虽然没有一个特异性的解剖学结构，但是无论是疾病反应还是针刺刺激，其局部的组织细胞化学改变却是一致的，这可能就是穴位处组织细胞化学动态改变的基础。穴位对疾病的反应，是穴位敏化，表现为穴位处的致痛物质增加，是穴位反映疾病的一种表现，也是刺激穴位治疗疾病的物质基础。
从某种意义上说，穴位给药才是真正能够体现针药结合特色理论和优势的领域，穴位注射方面的研究在2013～2014年形成高潮以后（中国知网年发文量1000篇以上），研究工作似乎下滑很多（2020年降至597篇），我们相信，随着穴位敷贴相关应用和研究的上升，穴位药效的研究必然会迎来新的发展。